Gabagamma - skład
1 kaps. zawiera 100 mg gabapentyny. Kaps. zawierają laktozę.
Reklama
Gabagamma - działanie
Lek przeciwpadaczkowy. Gabapentyna wiąże się z wysokim powinowactwem z podjednostką α-2-δ (alfa-2-delta) kanałów wapniowych bramkowanych potencjałem i uważa się, że wiązanie z podjednostką α-2-δ może wpływać na działanie przeciwdrgawkowe leku. Szeroki panel badań przesiewowych sugeruje, że gabapentyna działa wyłącznie na α-2-δ. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów GABA-A lub GABA-B i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z innymi receptorami neurotransmiterów w mózgu i nie wchodzi w interakcje z kanałami sodowymi. Uważa się, że specyficzne wiązanie gabapentyny z podjednostką α-2-δ skutkuje także kilkoma różnymi działaniami, które mogą odpowiadać za jej aktywność przeciwbólową. Aktywność przeciwbólowa gabapentyny może dotyczyć rdzenia kręgowego, a także wyższych ośrodków mózgowych poprzez interakcje ze zstępującymi szlakami hamowania bólu. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga Cmax po 2-3 h. Biodostępność leku wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna biodostępność kaps. 300 mg wynosi około 60%. Nie stwierdzono, aby pożywienie, w tym dieta bogato-tłuszczowa, miało klinicznie istotny wpływ na farmakokinetykę gabapentyny. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i nie jest metabolizowana. Jest wydalana z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji wynosi średnio 5-7 h.
Reklama
Gabagamma - wskazania
Padaczka. Leczenie wspomagające napadów częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i dzieci w wieku ≥6 lat. Monoterapia napadów częściowych i wtórnie uogólnionych u dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat. Obwodowy ból neuropatyczny. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej czy nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.
Reklama
Gabagamma - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Gabagamma - ostrzeżenia
Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, u których stosowany jest więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczną w leczeniu napadów pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości i może u niektórych pacjentów nasilać te objawy - w związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, włączając napady nieświadomości, gabapentyna powinna być stosowana ostrożnie. Stosowanie gabapentyny związane jest z występowaniem zawrotów głowy i senności, co może zwiększyć ryzyko powstawania przypadkowych urazów (upadki) u osób w podeszłym wieku - należy uprzedzić pacjentów, aby zachowali odpowiednią ostrożność. Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej - należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujących środki hamujące czynność OUN (w tym opioidy) oraz u osób w podeszłym (może być konieczna modyfikacja dawki). Należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący ewentualnego nadużywania przez pacjenta leków w przeszłości oraz prowadzić obserwację pod kątem możliwych objawów nadużywania gabapentyny. Pacjentów leczonych gabapentyną należy obserwować pod katem występowania myśli i zachowań samobójczych; w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (>36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. Nie przeprowadzono systematycznych badań u pacjentów w wieku ≥65 lat. Należy odstawić lek w przypadku wystąpienia ostrego zapalenia trzustki; objawów anafilaksji; pierwszych objawów ciężkich, zagrażających życiu układowych reakcji nadwrażliwości, takich jak: gorączka, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych (z wysypką lub bez niej). Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Gabagamma - ciąża
U dzieci matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy większe. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych, w związku z tym zaleca się stosowanie monoterapii zawsze wtedy, kiedy jest to możliwe. U kobiet w wieku rozrodczym należy rozpatrzyć konieczność leczenia przeciwpadaczkowego w przypadku planowania ciąży. Nie wolno nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki jak i dziecka. Gabapentyna przenika do ludzkiego łożyska. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Nie należy stosować gabapentyny w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Gabapentyna przenika do mleka ludzkiego. Wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany - należy zachować ostrożność; gabapentyna może być stosowana w okresie karmienia piersią jedynie wtedy, kiedy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu leku na płodność.
Reklama
Gabagamma - efekty uboczne
Bardzo często: zakażenia wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, zmęczenie, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, zwiększenie apetytu, wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, upośledzenie wymowy, amnezja, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezja, niedoczulica), zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (w tym niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenia dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej i gardła, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica, wysypka, świąd, trądzik, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, drganie mięśni, impotencja, obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), hiperglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), pobudzenie, hipokinezja, zaburzenia umysłowe, kołatanie serca, dysfagia, obrzęk uogólniony, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, zwiększenie stężenia bilirubiny, upadki. Rzadko: hipoglikemia (częściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą), utrata świadomości, depresja oddechowa. Częstość nieznana: małopłytkowość, zespół nadwrażliwości, reakcje ogólnoustrojowe o różnych objawach (w tym gorączka, wysypka, zapalenie wątroby, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia oraz niekiedy inne objawy), reakcje anafilaktyczne, hiponatremia, omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), rabdomioliza, mioklonus, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, przerost piersi, ginekomastia, zaburzenia seksualne (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji i brak orgazmu), objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, ból, pocenie się), ból w klatce piersiowej, nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn (nie wykazano jednak związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem gabapentyny), zwiększenie aktywności CK we krwi. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki, jednak związek przyczynowo-skutkowy ze stosowaniem gabapentyny jest niejasny. U pacjentów leczonych hemodializą w końcowym stadium niewydolności nerek, stwierdzano miopatię z podwyższonym stężeniem CK. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci; dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.
Gabagamma - interakcje
W przypadku łącznego stosowania z opioidami należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów depresji OUN, takich jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa. Morfina może zwiększać stężenie gabapentyny - należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretydron i (lub) etynyloestradiol, probenecydem lub cymetydyną. Preparaty glinu i magnezu zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają dostępność biologiczną gabapentyny do 24% - zaleca się przyjmowanie gabapentyny co najmniej 2 h po przyjęciu leku zobojętniającego.
Gabagamma - dawkowanie
Doustnie. Padaczka. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny we krwi w celu optymalizacji leczenia. Gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi bez obawy o zmiany stężenia we krwi samej gabapentyny lub stężenia innych leków przeciwpadaczkowych. Dorośli i młodzież ≥12 lat. Skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Schemat ustalania dawki: 1. dnia - 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę. Alternatywnie 1. dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci ≥6 lat: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 24-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Schemat ustalania dawki: 1. dnia - 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę. Alternatywnie 1. dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, pacjenci po przeszczepie itp.: dawkę należy zwiększać wolniej stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: CCr ≥80 ml/min - 900-3600 mg/dobę; 50-79 ml/min - 600-1800 mg/dobę; 30-49 ml/min - 300-900 mg/dobę; 15-29 ml/min - 150-600 mg/dobę (podawać 300 mg co drugi dzień); <15 ml/min - 150-300 mg/dobę (dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny, tzn. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Lek podawać w 3 równych dawkach podzielonych. Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200-300 mg, po każdych 4 h hemodializy. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając szklanką wody.
Gabagamma - uwagi
Lek może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne objawy ze strony OUN, przez co może ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskanie fałszywie dodatnich wyników; zaleca się weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników lub od razu oznaczać ten parametr inną metodą.
