Gabatem - skład
1 kaps. zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny; kapsułki zawierają laktozę. 1 tabl. powl. zawiera 600 mg lub 800 mg gabapentyny.
Reklama
Gabatem - działanie
Lek przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania leku nie jest w pełni znany. Gabapentyna jest strukturalnie podobna do neuroprzekaźnika GABA, ale jej mechanizm działania różni się od mechanizmu innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Miejsce wiązania gabapentyny zostało zidentyfikowane w korze nowej i hipokampie w obrębie podjednostki α2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABAA, GABAB, benzodiazepinowy, glutaminianowy, glicynowy czy N-metylo-D-asparaginianowy. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga Cmax w ciągu 2-3 h. Biodostępność leku zmniejsza się wraz ze zwiększaniem dawki leku; dla dawki 300 mg wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza. Nie jest metabolizowana w organizmie ludzkim. Jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 5-7 h. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek klirens osoczowy leku jest zmniejszony.
Reklama
Gabatem - wskazania
Padaczka: Leczenie wspomagające napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Monoterapia napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych: np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu w przebiegu półpaśca.
Reklama
Gabatem - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gabapentynę lub pozostałe składniki preparatu.
Reklama
Gabatem - ostrzeżenia
Podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na terapię, u których stosowany jest więcej niż jeden lek przeciwpadaczkowy, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości; u niektórych pacjentów może je nasilać - gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z mieszanymi napadami, w tym z napadami nieświadomości. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. Nie przeprowadzono systematycznych badań u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. U pacjentów z niewydolnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania. Należy rozważyć odstawienie gabapentyny w przypadku rozwinięcia się ostrego zapalenia trzustki w trakcie stosowanie preparatu. Ze względu na zawartość laktozy, kapsułek nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy.
Reklama
Gabatem - ciąża
U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe jest większe ryzyko wystąpienia wad wrodzonych. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Jeżeli kobieta planuje zajść w ciążę, konieczność leczenia przeciwpadaczkowego należy ponownie rozważyć. Nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, z poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dziecka. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny w ciąży. Gabapentyny nie powinno się stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Preparat jest wydzielany do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, zaleca się zachowanie ostrożności. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami.
Reklama
Gabatem - efekty uboczne
Bardzo często: zakażenia wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wrogość, splątanie, labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (parestezje, niedoczulica), zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica (opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych), wysypka, świąd, trądzik, ból stawów, mięśni, pleców, drżenie mięśni, nietrzymanie moczu, impotencja, obrzęki obwodowe lub uogólnione, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia. Rzadko: małopłytkowość, reakcje alergiczne (np. pokrzywka), omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, kołatanie serca, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, ostra niewydolność nerek, objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), ból w klatce piersiowej, zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby. Opisywano także nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn (jednak nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem gabapentyny). Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy. U pacjentów stosujących leki przeciwpadaczkowe odnotowano przypadki występowania myśli i zachowań samobójczych, zwiększone ryzyko może występować także podczas stosowania gabapentyny.
Gabatem - interakcje
W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności o.u.n. - dawkę gabapentyny lub morfiny należy odpowiednio zmniejszać. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy (związki glinu lub magnezu) zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji gabapentyny z: innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną), cymetydyną oraz doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol.
Gabatem - dawkowanie
Doustnie. Padaczka. Dorośli i młodzież: skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę; 1. dnia podaje się 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę; alternatywnie 1. dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a dla dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci od 6 lat: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmianę stężenia we krwi samej gabapentyny lub innych leków przeciwpadaczkowych. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: 1. dnia podaje się 300 mg raz na dobę, 2. dnia - 300 mg 2 razy na dobę, 3. dnia - 300 mg 3 razy na dobę; alternatywnie 1. dnia można podać 900 mg w 3 dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu w leczeniu bólu neuropatycznego dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia.
U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp., dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg/dobę; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg/dobę; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg/dobę; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień); dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień; dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny, tzn. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg, po każdych 4 h hemodializy.
Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku, połykać w całości, popijając szklanką wody.
Gabatem - uwagi
Nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy; lek należy odstawiać stopniowo, przez co najmniej tydzień. Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników - zaleca się wykonanie oznaczenia inną metodą lub weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników. Gabapentyna może powodować senność, zawroty głowy i inne działania niepożądane dotyczące o.u.n., które mogą być niebezpieczne w przypadku prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn; jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub zaraz po zwiększeniu dawki.
