Galperinon

Galperinon - skład

1 tabl. powl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg rysperydonu.

Reklama

Galperinon - działanie

Lek przeciwpsychotyczny - wybiórczy antagonista monoaminergiczny. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i receptorów dopaminergicznych D₂. Rysperydon wiąże się również z receptorami α₁-adrenergicznymi i, w mniejszym stopniu, z receptorami histaminergicznymi H₁ i receptorami α₂-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D₂, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1-2 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon jest częściowo metabolizowany do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne właściwości farmakologiczne do rysperydonu. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon tworzą aktywną (o działaniu przeciwpsychotycznym) frakcję leku. Rysperydon metabolizowany jest również w procesie N-dealkilacji. Rysperydon w osoczu krwi jest związany z białkami w 88%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%. Po podaniu doustnym pacjentom z psychozą T_0,5 rysperydonu wynosi około 3 h, T_0,5 9-hydroksyrysperydonu wynosi 24 h. W okresie tygodnia po przyjęciu leku, 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% z kałem. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzoną czynnością nerek obserwowano zwiększone stężenia rysperydonu we krwi i wolniejszą eliminację rysperydonu.

Reklama

Galperinon - wskazania

Leczenie schizofrenii; ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych i innych chorób psychotycznych, w których dominują objawy pozytywne (takie jak halucynacje, urojenia, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzliwość) i (lub) objawy negatywne (takie jak zblednięcie afektu, emocjonalne i społeczne wycofywanie, zubożona mowa). Rysperydon łagodzi objawy afektywne (takie jak depresja, poczucie winy, niepokój) związane ze schizofrenią. Rysperydon jest także skuteczny w podtrzymywaniu poprawy klinicznej, uzyskanej w kontynuowanym leczeniu pacjentów, u których wystąpiła odpowiedź na początkowe leczenie. Leczenie manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Epizody te charakteryzują się takimi objawami, jak podwyższony, ekspansywny lub drażliwy nastrój, zawyżona samoocena, zmniejszone zapotrzebowanie na sen, przymus mówienia, natłok myśli, zła koncentracja uwagi lub zaburzony osąd, w tym zachowania zakłócające porządek lub agresywne. Leczenie zaburzeń zachowania i innych zaburzeń destrukcyjnych u dzieci, młodzieży i dorosłych z niedorozwojem umysłowym, u których zachowania destrukcyjne są dominujące (np. agresja, impulsywność i zachowania prowadzące do samookaleczenia) i gdy niefarmakologiczna terapia psychospołeczna nie przynosi pożądanego efektu.

Reklama

Galperinon - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rysperydon lub pozostałe składniki preparatu.

Reklama

Galperinon - ostrzeżenia

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem należy zachować szczególną ostrożność oraz rozważyć ryzyko i korzyści związane z jednoczesnym podaniem rysperydonu i furosemidu lub innych silnych leków moczopędnych. Nie zaleca się stosowania rysperydonu w leczeniu objawów behawioralnych otępienia z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych (w tym udarów mózgu i przemijających napadów niedokrwiennych). Leczenie ostrych psychoz u pacjentów z demencją w wywiadzie powinno być krótkotrwałe i prowadzone pod kontrolą specjalisty. Zaleca się przeprowadzanie oceny ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych u pacjentów z udarem mózgu lub przemijającymi napadami niedokrwiennymi w wywiadzie. Należy rozważyć także inne czynniki ryzyka choroby naczyniowej mózgu, w tym nadciśnienie tętnicze, cukrzycę, palenie papierosów, migotanie przedsionków. Ostrożnie stosować w nowotworach zależnych od prolaktyny. W przypadku wystąpienia hipotonii ortostatycznej należy rozważyć redukcję dawki. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, włącznie z tymi, w których występuje wydłużenie odstępu QT (dawka powinna być stopniowo zwiększana) oraz w przypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia wszelkimi lekami przeciwpsychotycznymi. Należy zachować ostrożność, stosując rysperydon u pacjentów z chorobą Parkinsona, ponieważ lek może nasilać jej objawy. U pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej. Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Brak doświadczeń w stosowaniu leku w schizofrenii u dzieci poniżej 15 lat. Brak doświadczeń dotyczących epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W leczeniu zaburzeń zachowania i zachowań destrukcyjnych brak jest doświadczeń w stosowaniu leku u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy i galaktozy nie powinni stosować preparatu.

Reklama

Galperinon - ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży. Preparat należy stosować w trakcie ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.

Reklama

Galperinon - efekty uboczne

Często (≥1/100, <1/10): zaburzenia snu, pobudzenie, lęk, ból głowy. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): obrzęk, nieznaczne zmniejszenie się liczby neutrofilów i (lub) trombocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, senność, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, dyskinezy późne, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zamazane widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia, zaparcia, niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi, nieżyt nosa, wysypka i inne reakcje alergiczne, nietrzymanie moczu, zatrucie wodne z powodu nadmiernego pragnienia lub niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zaburzenia erekcji (w tym priapizm), zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, zaburzenia regulacji temperatury ciała oraz zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, które może prowadzić do mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń miesiączkowania i braku miesiączki. Bardzo rzadko (<1/10 000): hiperglikemia lub nasilenie istniejącej cukrzycy. Po dużych dawkach obserwowano objawy pozapiramidowe. W trakcie leczenia preparatem występowały zdarzenia niepożądane dotyczące naczyń mózgowych, w tym udary mózgu i przejściowe napady niedokrwienne. Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych stosowanych w dużych dawkach bardzo rzadko opisywano objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty, nadmierne pocenie się i bezsenność. Mogą również wystąpić nawroty objawów psychotycznych i zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonia, dyskinezy).

Galperinon - interakcje

Nie oceniano systematycznie ryzyka stosowania rysperydonu w skojarzeniu z innymi lekami. Rysperydon należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., także z alkoholem. Rysperydon może wykazywać właściwości antagonistyczne w stosunku do lewodopy i innych leków dopaminergicznych. Karbamazepina zmniejsza stężenie czynnej frakcji rysperydonu o działaniu przeciwpsychotycznym. Podobne efekty można zaobserwować podczas stosowania innych leków indukujących enzymy wątrobowe. W przypadku rozpoczynania leczenia karbamazepiną lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe, dawkę rysperydonu należy ponownie ocenić i jeśli to konieczne zwiększyć. W przypadku przerwania stosowania tych leków, dawkę rysperydonu należy ponownie ocenić i jeśli to konieczne zmniejszyć. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale nie wpływają na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory cytochromu CYP2D6, mogą zwiększać stężenia rysperydonu we krwi, ale w mniejszym stopniu frakcji przeciwpsychotycznej. W przypadku dodania fluoksetyny lub paroksetyny do terapii rysperydonem lub przerwania ich stosowania należy ocenić dawkowanie rysperydonu. Taka sama interakcja może wystąpić z haloperydolem (badania in vitro). Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają biodostępność rysperydonu, ale jedynie w minimalnym stopniu zwiększają dostępność czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. W badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, w grupie otrzymującej rysperydon i furosemid, obserwowano występowanie większej śmiertelności w porównaniu do pacjentów leczonych samym rysperydonem lub furosemidem - należy zachować szczególną ostrożność przed podjęciem decyzji o stosowaniu łącznie rysperydonu i furosemidu lub innych silnych leków moczopędnych w tej grupie pacjentów. Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania rysperydonu jednocześnie z innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT. Nie stwierdzono interakcji z erytromycyną, galantaminą, donepezylem i walproinianem. Podczas przyjmowania rysperydonu z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza krwi, nie zachodzi klinicznie znacząca zmiana w odsetkowym wiązaniu się z białkami osocza żadnego z tych leków. U pacjentów długotrwale leczonych litem i innymi neuroleptykami starszej generacji, nie obserwowano znaczących zmian w farmakokinetyce litu po zamianie neuroleptyku na rysperydon.

Galperinon - dawkowanie

Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: preparat może być podawany raz lub 2 razy na dobę. Dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć drugiego dnia do 4 mg na dobę. Następnie dawka może pozostać niezmieniona lub być indywidualnie dostosowywana do potrzeb. Zwykle optymalna dawka terapeutyczna wynosi 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów może być wskazane wolniejsze zwiększanie dawki, mniejsza dawka początkowa i podtrzymująca. Dawki większe niż 10 mg na dobę nie wykazują większej skuteczności, mogą natomiast wywołać objawy pozapiramidowe. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg na dobę - nie należy ich stosować. W przypadku, gdy wskazane jest uzyskanie dodatkowego działania sedatywnego, można razem z rysperydonem podawać pochodne benzodiazepiny. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. W zależności od potrzeby dawkę tę można zwiększać stopniowo o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Choroba afektywna dwubiegunowa, epizody manii. Dorośli: dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększać, jednak o nie więcej niż 1 mg co 24 h. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 2-6 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się mniejszą dawkę podtrzymującą i wolniejsze zwiększanie dawki. Zaburzenia zachowania i zachowania destrukcyjne. Dorośli (o mc. >50 kg): zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg raz na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,5-1,5 mg raz na dobę. Dzieci >5 lat i młodzież (o mc. <50 kg): zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie modyfikowane poprzez zwiększanie dawki o 0,25 mg raz na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz na dobę; jednak niektórzy pacjenci mogą wymagać dawek 0,25-0,75 mg raz na dobę.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek: dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkę można indywidualnie zwiększyć o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Zmiana z leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi: jeśli istnieją wskazania medyczne, zaleca się stopniowe odstawianie poprzedniego leczenia wraz z wprowadzeniem leczenia preparatem. Podczas zmiany leczenia postacią depot leków neuroleptycznych na terapię rysperydonem, należy rozpocząć ją od zastąpienia nim następnego planowanego wstrzyknięcia. Okresowo należy oceniać konieczność kontynuowania leczenia przeciw parkinsonizmowi.

Galperinon - uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Rysperydon może wpływać na czynności wymagające koncentracji. Podczas przyjmowania leku odradza się pacjentom prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn do czasu określenia ich reakcji na lek.