Glimepiride Accord - skład
1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg, 3 mg lub 4 mg glimepirydu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Glimepiride Accord - działanie
Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Glimepiryd działa głównie przez stymulowanie wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ponadto zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę oraz zmniejsza wychwyt insuliny przez wątrobę. Biodostępność podanego doustnie glimepirydu jest całkowita. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje w ciągu ok. 2,5 h po podaniu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi <99%. Średni T0,5 we krwi wynosi 5-8 h. Po podaniu dużych dawek obserwowano nieznaczne wydłużenie okresu półtrwania. Lek jest wydalany w 58% z moczem oraz w 35% z kałem. Zarówno w moczu, jak i w kale stwierdzono dwa metabolity - pochodzące z przemian w wątrobie (głównie przez CYP2C9): pochodną hydroksylową i pochodną karboksylową. Końcowe okresy półtrwania tych metabolitów wynosiły odpowiednio 3-6 h i 5-6 h.
Reklama
Glimepiride Accord - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, gdy dieta, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie są wystarczająco skuteczne.
Reklama
Glimepiride Accord - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na glimepiryd, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca insulinozależna. Śpiączka cukrzycowa. Kwasica ketonowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby - w takim przypadku konieczna jest zmiana leku na insulinę.
Reklama
Glimepiride Accord - ostrzeżenia
W przypadku nieregularnego spożywania lub pomijania posiłków leczenie preparatem może prowadzić do hipoglikemii. Do czynników mogących wpłynąć na rozwój hipoglikemii należą: niechęć lub (częściej u pacjentów w podeszłym wieku) niezdolność pacjenta do współpracy; niedożywienie, nieregularne przyjmowanie lub pomijanie posiłków oraz okresowe poszczenie; zmiany w diecie; brak równowagi między wysiłkiem fizycznym a ilością spożywanych węglowodanów; spożywanie alkoholu (zwłaszcza z jednoczesnym pomijaniem posiłków); zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; przedawkowanie preparatu; niektóre niewyrównane zaburzenia układu endokrynologicznego wpływające na metabolizm węglowodanów lub zaburzenia regulacji hipoglikemii (jak np. w niektórych zaburzeniach czynności tarczycy i w niewydolności przedniego płata przysadki lub niewydolności kory nadnerczy); jednoczesne przyjmowanie niektórych innych leków. Leczenie preparatem wymaga regularnej kontroli stężenia glukozy we krwi i moczu. Dodatkowo zaleca się oznaczanie stężenia hemoglobiny glikozylowanej. Podczas leczenia wymagane jest regularne kontrolowanie czynności wątroby oraz obrazu krwi (w szczególności oznaczanie liczby leukocytów i płytek krwi). W sytuacjach stresowych (np. wypadki, operacje z nagłych wskazań, zakażenia ze stanem gorączkowym, itp.) może być wskazana czasowa zmiana leku na insulinę. Leczenie pacjentów z niedoborem G-6-PD pochodnymi sulfonylomocznika może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej - należy zachować ostrożność u pacjentów z niedoborem G-6-PD i rozważyć zastosowanie innego leku, który nie jest pochodną sulfonylomocznika. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów poniżej 8 lat. Dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii u dzieci w wieku 8-17 lat są ograniczone. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania glimepirydu u dzieci są niewystarczające, dlatego też jego stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Glimepiride Accord - ciąża
Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. W przypadku leczenia glimepirydem, jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub w razie stwierdzenia ciąży, należy jak najszybciej zmienić lek na insulinę. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia glimepirydem.
Reklama
Glimepiride Accord - efekty uboczne
Rzadko: zmiany w obrazie krwi (trombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, erytropenia, niedokrwistość hemolityczna, pancytopenia) - zwykle ustępujące po odstawieniu leku; hipoglikemia. Bardzo rzadko: leukoklastyczne zapalenie naczyń, łagodne reakcje nadwrażliwości (które mogą nasilać się do ciężkich reakcji przebiegających z dusznością, obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi i czasem wstrząsem), nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby (np. z cholestazą i żółtaczką), zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, hiponatremia. Częstość nieznana: ciężka małopłytkowość z liczbą płytek mniejszą niż 10 000 i plamica małopłytkowa, przemijające zaburzenia widzenia (szczególnie w początkowym okresie leczenia), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości skórnej (świąd, wysypka, pokrzywka, nadwrażliwość na światło). Możliwe jest wystąpienie nadwrażliwości krzyżowej na pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy lub substancje pokrewne.
Glimepiride Accord - interakcje
Glimepiryd jest metabolizowany przez CYP2C9, na proces ten może mieć wpływ jednoczesne stosowanie induktorów CYP2C9 (np. ryfampicyna) lub inhibitorów CYP2C9 (np. flukonazol). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do hipoglikemii, może wystąpić na skutek jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: fenylbutazon, azapropazon oraz oksyfenbutazon, insulina oraz doustne leki przeciwcukrzycowe np. metformina, salicylany oraz kwas p-aminosalicylowy, steroidy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o długotrwałym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe, klarytromycyna, leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny, fenfluramina, dyzopyramid, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, sympatykolityki, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, mikonazol, flukonazol, pentoksyfilina (duże dawki podawane pozajelitowo), trytokwalina. Osłabienie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, prowadzące w niektórych przypadkach do zwiększenia stężenia glukozy we krwi, może wystąpić w przypadku jednoczesnego przyjmowania glimepirydu z następującymi lekami: estrogeny i progestageny, saluretyki, tiazydowe leki moczopędne, leki stymulujące czynność tarczycy, glikokortykosteroidy, pochodne fenotiazyny, chlorpromazyna, adrenalina i sympatykomimetyki, kwas nikotynowy (duże dawki) oraz pochodne kwasu nikotynowego, leki przeczyszczające (długotrwale stosowane), fenytoina, diazoksyd, glukagon, barbiturany, ryfampicyna, acetazolamid. Antagoniści receptora H2, leki blokujące receptory ß-adrenergiczne, klonidyna oraz rezerpina mogą powodować zarówno nasilenie, jak i osłabienie działania hipoglikemizującego. Pod wpływem leków sympatykolitycznych, takich jak leki blokujące receptory ß-adrenergiczne, klonidyna, guanetydyna i rezerpina, objawy zaburzenia regulacji pochodzenia adrenergicznego wywołanej hipoglikemią mogą być osłabione lub nie występować. Alkohol może nasilać lub osłabiać hipoglikemizujące działanie glimepirydu w sposób nieprzewidywalny. Glimepiryd może zarówno nasilać, jak i osłabiać działanie pochodnych kumaryny. Kolesewelam wiąże się z glimepirydem obniżając jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Dlatego też glimepiryd należy przyjmować co najmniej 4 h przed przyjęciem kolesewelamu.
Glimepiride Accord - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od wyników badań stężenia glukozy we krwi i w moczu. Dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę. Jeśli taka dawka zapewnia dobrą kontrolę glikemii, należy ją przyjąć jako dawkę podtrzymującą. W przypadku braku zadowalającej kontroli, dawkę należy stopniowo zwiększać, na podstawie wyników kontroli glikemii, w odstępach 1-2 tygodniowych, do osiągnięcia dawki dobowej 2 mg, 3 mg lub 4 mg. Tylko w wyjątkowych przypadkach dawka leku większa niż 4 mg na dobę daje lepsze wyniki terapeutyczne. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 6 mg. Jeśli po przyjęciu glimepirydu w dawce 1 mg na dobę u pacjenta wystąpi hipoglikemia, to znaczy, że można kontrolować glikemię za pomocą samej diety. U pacjentów, u których po zastosowaniu maksymalnej dawki dobowej metforminy nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można zastosować leczenie skojarzone z glimepirydem. Utrzymując dawkę metforminy, należy rozpocząć podawanie glimepirydu od małej dawki, którą w zależności od pożądanego stężenia glukozy zwiększa się, aż do maksymalnej dawki dobowej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. U pacjentów, u których podczas stosowania maksymalnej dawki dobowej glimepirydu nie uzyskano zadowalającej skuteczności, można w razie konieczności rozpocząć leczenie skojarzone z insuliną. Utrzymując dawkę glimepirydu, należy rozpocząć podawanie insuliny od małej dawki, którą zwiększa się, w zależności od pożądanego poziomu kontroli metabolicznej. Leczenie skojarzone należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. W związku z tym, że poprawa kontroli cukrzycy wiąże się ze zwiększeniem wrażliwości tkanek na insulinę, w trakcie leczenia zapotrzebowanie na glimepiryd może się zmniejszyć - aby uniknąć hipoglikemii, we właściwym momencie należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia. Zmiana dawkowania może być również konieczna w przypadku zmiany masy ciała, trybu życia pacjenta lub innych czynników, które zwiększają ryzyko hipo- lub hiperglikemii. Podczas zmiany innych doustnych leków hipoglikemizujących na glimepiryd należy wziąć pod uwagę wielkość dawki oraz T0,5 poprzednio stosowanego leku. W niektórych przypadkach, w szczególności leków przeciwcukrzycowych o długim T0,5 (np. chlorpropamid), zaleca się zastosowanie kilkudniowego okresu wypłukania leku w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia reakcji hipoglikemicznych w wyniku działania addycyjnego. Zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg glimepirydu raz na dobę. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawka może być stopniowo zwiększana zgodnie z zaleceniami podanymi wyżej. W wyjątkowych przypadkach, u pacjentów, u których nastąpiło wyrównanie cukrzycy typu 2 insuliną, może być wskazana zmiana leczenia na glimepiryd. Zmianę leczenia należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem medycznym.
Zazwyczaj przyjęcie pojedynczej dawki dobowej glimepirydu jest wystarczające. Zaleca się przyjmowanie dawki leku na krótko przed lub w trakcie obfitego śniadania, a w razie, gdy pominięto śniadanie na krótko przed lub w trakcie pierwszego głównego posiłku. W przypadku pominięcia dawki, nie należy jej uzupełniać zwiększając kolejną dawkę. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Brak danych dotyczących stosowania glimepirydu u pacjentów w wieku poniżej 8 lat. Dane dotyczące stosowania glimepirydu w monoterapii u dzieci w wieku 8 do 17 lat są ograniczone. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania glimepirydu u dzieci są niewystarczające, dlatego te jego stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane.
Glimepiride Accord - uwagi
W czasie leczenia należy stosować właściwą dietę oraz regularne ćwiczenia fizyczne. Zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta może zostać osłabiona w wyniku hipoglikemii lub hiperglikemii lub np. z powodu zaburzeń widzenia. Może to stwarzać zagrożenie w sytuacjach, w których zdolności te mają szczególne znaczenie (np. prowadzenie samochodu lub obsługa maszyn). Pacjentów należy poinformować, aby podjęli środki ostrożności w celu uniknięcia wystąpienia hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdu. Ma to szczególnie znaczenie u pacjentów z niską świadomością lub brakiem świadomości objawów ostrzegawczych hipoglikemii lub, u których hipoglikemia występuje często - w takich sytuacjach należy rozważyć czy wskazane jest prowadzenie pojazdów oraz obsługiwanie maszyn.
