Gripblocker Express - skład
1 kaps. zawiera 300 mg paracetamolu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny i 12 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Preparat zawiera sorbitol ciekły niekrystalizujący (E 420), czerwień koszenilową (E 124) oraz glikol propylenowy (E 1520).
Reklama
Gripblocker Express - działanie
Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Dodatkowo działa przeciwkaszlowo, przywraca drożność przewodów nosowych i ujść zatok przynosowych. Paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, przez co następuje zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, które zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu jest odpowiedzialne za działanie przeciwgorączkowe. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Pseudoefedryna jest dekstroizomerem efedryny, stymuluje receptory alfa-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa. Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Ma również niewielkie właściwości przeciwbólowe. Dekstrometorfan może powodować niewielkie podwyższenie ciśnienia krwi. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 h. Jest słabo wiązany z białkami osocza. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h., a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Część paracetamolu, około 2 do 4 %, wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Pseudoefedryna wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po 1,5 h. Pseudoefedryna jest metabolizowana z udziałem MAO. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Ze względu na osobnicze różnice w metabolizmie dekstrometorfanu, osiągane Cmax są bardzo zmienne; zazwyczaj Cmax w surowicy występuje po ok. 2 h od podania 30 mg leku drogą doustną. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się przez około 4 h. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie wiązany do siarczanu lub glukuronianu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56 % podanej dawki).
Reklama
Gripblocker Express - wskazania
Doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
Reklama
Gripblocker Express - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Wrodzony niedobór G-6-PD. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tyg. od zaprzestania ich przyjmowania. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Dziedziczna konstytucyjna hiperbilirubinemia (np. choroba Gilberta). Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Reklama
Gripblocker Express - ostrzeżenia
Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Preparat należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Leku nie należy stosować w przypadku przewlekłego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny. Nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej. W czasie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza w kombinacji różnych leków przeciwbólowych może powodować trwałe uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne - należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. 1 kaps. zawiera 18,0 mg sorbitolu oraz 55,0 mg glikolu propylenowego. Preparat zawiera czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne.
Reklama
Gripblocker Express - ciąża
Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Reklama
Gripblocker Express - efekty uboczne
Mogą wystąpić: przyspieszenie akcji serca, granulocytopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, senność, zawroty głowy, nudności i wymioty, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu (zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego), skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka, nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi, zmęczenie, reakcje nadwrażliwości typu I (obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna), napad astmy oskrzelowej, uszkodzenie wątroby, omamy.
Gripblocker Express - interakcje
Paracetamol. Leku nie należy stosować równocześnie z innymi preparatami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie preparatu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie paracetamolu w skojarzeniu z chloramfenikolem może spowodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Pseudoefedryna. Stosowanie jednocześnie pseudoefedryny z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie pseudoefedryny z innymi sympatykomimetykami, tj. lekami zmniejszającymi przekrwienie, hamującymi apetyt i lekami psychostymulującymi podobnymi do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan. Nie należy stosować dekstrometorfanu z inhibitorami MAO. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie innych leków, które mają działanie hamujące na CYP2D6 może doprowadzić do wzrostu stężenia leków i opóźnienia eliminacji. Dotyczy to w szczególności niektórych leków przeciwdepresyjnych (niektóre inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz antagonistów receptora H2 (cymetydyna i ranitydyna). Jednoczesne stosowanie dekstrometorfanu i leków serotoninergicznych może wywołać zespół serotoninowy, objawiający się pobudzeniem, wzrostem napięcia mięśniowego, skurczami mięśni (mioklonie), półśpiączką, biegunką i gorączką. Alkohol może nasilać niekorzystne skutki dekstrometorfanu.
Gripblocker Express - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat. 1-2 kaps., 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 8 kaps. na dobę. Dzieci w wieku 6 do 12 lat. 1 kaps. 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować więcej niż 4 kaps. na dobę.
Gripblocker Express - uwagi
Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
