Gripex - skład
1 tabl. powl. Gripex zawiera: 325 mg paracetamolu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny i 10 mg bromowodorku dekstrometorfanu; preparat zawiera żółcień pomarańczową (E110) i Allura red AC (E129). 1 tabl. powl. Gripex Max zawiera: 500 mg paracetamolu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny i 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu; preparat zawiera tartrazynę lak (E102).
Reklama
Gripex - działanie
Preparat złożony zawierający paracetamol o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, pseudoefedrynę, która stymuluje receptory α-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa oraz dekstrometorfan działający na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 h. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. T0,5 u dorosłych wynosi 1,6-3,8 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Ok. 2-4%, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu. Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po 1,5 h. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po ok. 30 min od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 h. Jest metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po ok. 2 h od podania 30 mg dekstrometorfanu drogą doustną. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się ok. 4 h. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie wiązanie do siarczanu lub glukuronianu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56% podanej dawki).
Reklama
Gripex - wskazania
Gripex: doraźne leczenie objawów przeziębienia, grypy, stanów grypopodobnych, zapalenia zatok przynosowych (gorączka, katar, kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe). Gripex Max: krótkotrwałe leczenie nasilonych objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych (gorączka, katar, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe).
Reklama
Gripex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie innych leków zawierających paracetamol. Stosowanie inhibitorów MAO i okres do 2 tyg. od zaprzestania ich przyjmowania. Wrodzony niedobór G-6-PD. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca. Choroba alkoholowa. Astma oskrzelowa. Ciąża i w okres karmienia piersią. Preparatu Gripex nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat; preparatu Gripex Max nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Reklama
Gripex - ostrzeżenia
Stosowanie leku przez osoby z niewydolnością wątroby, nadużywające alkoholu oraz głodzone stwarza ryzyko uszkodzenia wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, rozedmą płuc, zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym, rozrostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą oraz u stosujących leki przeciwlękowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki sympatykomimetyczne, tj. zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy. Lek należy stosować ostrożnie u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe. Nie należy stosować w przypadku przewlekłego kaszlu z odkrztuszaniem wydzieliny. Leku nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową oraz u chorych z ryzykiem wystąpienia niewydolności oddechowej. W okresie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu - zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. U pacjentów ze słabym metabolizmem CYP2D6 oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu - w związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadcząceo rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne - należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Tabletki Gripex zawierają barwniki azowe (żółcień pomarańczowa, Allura red AC), które mogą powodować reakcje alergiczne. Tabletki Gripex Max zawierają barwnik azowy - tartrazynę, która może powodować reakcje alergiczne.
Reklama
Gripex - ciąża
Leku nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Reklama
Gripex - efekty uboczne
Niezbyt często: zmęczenie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości typu I (obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna), nudności, wymioty, skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, wysypka. Bardzo rzadko: granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, napad astmy oskrzelowej, uszkodzenie wątroby występujące najczęściej w wyniku przedawkowania, kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych, ostra niewydolność nerek, kamica moczowa, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego. Częstość nieznana: omamy (szczególnie u dzieci), senność, zawroty głowy, tachykardia, nieznaczne podwyższenie ciśnienia krwi, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP).
Gripex - interakcje
Paracetamol. Leku nie należy stosować równocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Leki przyspieszające opróżnianie żołądka (np. metoklopramid) przyspieszają wchłanianie paracetamolu, natomiast leki opóźniające jego opróżnianie (np. propantelina), mogą opóźniać wchłanianie paracetamolu. Stosowanie paracetamolu jednocześnie z lekami z grupy inhibitorów MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami, może wywołać stan pobudzenia i gorączkę. Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny. Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny). Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub leki przeciwpadaczkowe, np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, jak również ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Podawanie w skojarzeniu z chloramfenikolem może powodować zwiększenie stężenia chloramfenikolu w osoczu. Pseudoefedryna. Stosowanie jednocześnie z albuterolem może nasilać działanie obkurczające naczynia krwionośne. Nie stosować jednocześnie z amitryptyliną oraz sympatykomimetykami. Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami tj. leki zmniejszające przekrwienie, hamujące apetyt i leki psychostymulujące podobne do amfetaminy może wywołać podwyższenie ciśnienia krwi. Chlorek amonu poprzez alkalizację moczu zwiększa zwrotną resorpcję metabolitów pseudoefedryny w nerkach i wydłuża czas jej działania. Leki zobojętniające mogą zwiększać wchłanianie pseudoefedryny. Inhibitory MAO powodują wolniejszą eliminację pseudoefedryny z ustroju i zwiększają jej biodostępność. Pseudoefedryna zmniejsza działanie leków przeciwnadciśnieniowych i może modyfikować działanie glikozydów naparstnicy. Nie stosować jednocześnie z furazolidyną. Dekstrometorfan. Nie stosować z inhibitorami MAO. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem tego leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.
Gripex - dawkowanie
Doustnie. Gripex. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 2 tabl. 3-4 razy na dobę. Nie należy przekraczać dawki 8 tabl. na dobę. Dzieci 6-12 lat: 1 tabl. 3-4 razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 4 tabl. na dobę. Gripex Max. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 1-2 tabl. 3-4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 8 tabl. na dobę. Należy poinformować pacjenta, że powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nasilą się lub nie ustąpią po 3 dniach.
Gripex - uwagi
W okresie stosowania leku należy zachować ostrożność w trakcie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
