Hitoff - skład
1 tabl. zawiera 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg lub 0,7 mg pramipeksolu.
Reklama
Hitoff - działanie
Lek przeciwparkinsonowski - agonista dopaminy. Pramipeksol wiąże się wysoce selektywnie i swoiście z receptorami dopaminy z podrodziny D2, spośród których ma największe powinowactwo do receptorów D3 wykazując pełną istotną aktywność. Łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą Parkinsona przez pobudzanie receptorów dopaminy w ciele prążkowanym. Hamuje syntezę, uwalnianie i przemianę dopaminy. Po podaniu doustnym pramipeksol wchłania się szybko i całkowicie; biodostępność wynosi > 90%, Cmax występuje w czasie 1-3 h. Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania leku. Pramipeksol w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (<20%). Jest metabolizowany w niewielkim stopniu. Ok. 90% dawki wydalane przez nerki (głównie w postaci niezmienionej); <2 % - z kałem. T0,5 wynosi 8 h u osób młodych i ok. 12 h u osób w podeszłym wieku.
Reklama
Hitoff - wskazania
Leczenie objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u pacjentów dorosłych - w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tzn. w czasie trwania choroby, do jej późnych okresów, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się nierówne i występują wahania skuteczności leczenia (wyczerpanie dawki lub efekt przełączania-zjawisko „on-off”). Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego zespołu niespokojnych nóg u dorosłych - w dawkach do 0,54 mg pramipeksolu na dobę.
Reklama
Hitoff - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Hitoff - ostrzeżenia
Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi mogą być leczeni agonistami dopaminy wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem. Pacjentów należy systematycznie monitorować celem wykrycia rozwijającego się stanu pobudzenia maniakalnego i majaczenia; jeżeli wystąpią takie objawy, należy rozważyć zmniejszenie dawki i (lub) stopniowe odstawienie pramipeksolu. Jeśli podczas leczenia wystąpi dystonia, należy przeanalizować schemat przyjmowania leku dopaminergicznego i rozważyć modyfikację dawki pramipeksolu. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów (głównie wzrokowych) podczas terapii. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, w leczeniu skojarzonym z lewodopą, mogą wystąpić dyskinezy w czasie początkowego zwiększania dawki preparatu pramipeksol; w takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lewodopy. U pacjentów z chorobą Parkinsona po rozpoczęciu leczenia lub w czasie zwiększania dawki pramipeksolu zgłaszano przypadki dystonii osiowej (w tym objaw antecollis, kamptokormię i Pleurothotonus: zespół krzywej wieży w Pizie); objawy te ustępowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku. Zmniejszenie dawki pramipeksolu lub całkowite zakończenie terapii należy rozważyć u pacjentów, u których występuje nadmierna senność i (lub) nagłe napady snu. Ponadto, ze względu na możliwe działanie addycyjne, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Pacjentów należy regularnie monitorować pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsu (patologiczny hazard, hiperseksualizm, zwiększenie popędu płciowego, kompulsywne wydawanie pieniędzy i kompulsywne robienie zakupów, napady objadania się i jedzenie kompulsywne); jeśli wystąpią takie objawy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Lek należy odstawiać stopniowo. Podczas stopniowego zmniejszania dawki lub przerywania leczenia pramipeksolem mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (zespół odstawienia agonisty dopaminy) - należy o tym poinformować pacjentów oraz regularnie ich monitorować; w przypadku utrzymujących się objawów konieczne może być tymczasowe zwiększenie dawki pramipeksolu. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia, należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką choroba sercowo-naczyniową. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku. Zalecana jest regularna kontrola okulistyczna lub jeśli występują zaburzenia widzenia podczas terapii. Stosowanie leków dopaminergicznych w leczeniu zespołu niespokojnych nóg może spowodować nasilenie zaburzeń, polegające na wcześniejszym występowaniu objawów wieczorem (lub nawet po południu), zwiększeniu ich intensywności oraz występowaniu objawów także w obrębie innych kończyn.
Reklama
Hitoff - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to zdecydowanie konieczne, tzn. stosować tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią (lub należy przerwać karmienie piersią). Leczenie pramipeksolem hamuje wydzielanie prolaktyny u kobiet, można spodziewać się zahamowania laktacji.
Reklama
Hitoff - efekty uboczne
Choroba Parkinsona. Bardzo często: zawroty głowy, dyskinezy, senność (w tym także nadmierna senność dzienna oraz epizody nagłego zasypiania), nudności. Często: koszmary senne, objawy behawioralne w postaci zaburzeń kontroli impulsów oraz zachowania kompulsywne, splątanie, halucynacje, bezsenność, ból głowy, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie, niewyraźne widzenie oraz pogorszenie ostrości wzroku), niedociśnienie, zaparcia, wymioty, zmęczenie, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu. Niezbyt często: zapalenie płuc, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, niepohamowany apetyt, kompulsywne zakupy, urojenia, żarłoczność, hiperseksualność, zaburzenia libido (zwiększenie lub zmniejszenie popędu płciowego), paranoja, patologiczne uzależnienie od hazardu, niepokój ruchowy, majaczenie, amnezja, hiperkineza, epizody nagłego zasypiania, omdlenia, niewydolność serca, duszność, czkawka, nadwrażliwość, świąd, wysypka, zwiększenie masy ciała. Rzadko: stan pobudzenia maniakalnego. Częstość nieznana: zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Zespół niespokojnych nóg. Bardzo często: nudności. Często: bezsenność, koszmary senne, ból głowy, zawroty głowy, senność, zaparcia, wymioty, zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie płuc, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, niepokój ruchowy, splątanie, omamy, zaburzenia libido, urojenia, żarłoczność, paranoja, stan pobudzenia maniakalnego, majaczenie, objawy behawioralne w postaci zaburzenia kontroli impulsów oraz zachowania kompulsywne (takie jak: kompulsywne zakupy, patologiczne uzależnienie od hazardu, hiperseksualność, niepohamowany apetyt), epizody nagłego zasypiania, omdlenia, dyskinezy, amnezja, hiperkinezja, zaburzenia widzenia (w tym pogorszenie ostrości wzroku, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie), niewydolność serca, niedociśnienie, duszność, czkawka, nadwrażliwość, świąd, wysypka, obrzęk obwodowy, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu, zwiększenie masy ciała. Rzadko: zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).
Hitoff - interakcje
Ze względu na bardzo mały stopień wiązania z białkami osocza oraz niewielki stopień biotransformacji pramipeksolu, interakcje z innymi lekami za pośrednictwem tych mechanizmów są mało prawdopodobne. Ponieważ preparaty przeciwcholinergiczne są eliminowane głównie na drodze biotransformacji, możliwość wystąpienia interakcji jest ograniczona, aczkolwiek interakcje z preparatami przeciwcholinergicznymi nie były badane. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą. Leki będące inhibitorami aktywnej drogi wydalania nerkowego (tj. systemu transportu kationów w kanalikach nerkowych) lub leki, które są wydalane tą drogą, takie jak: cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid, mogą wzajemnie oddziaływać z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu jednego lub obu leków - należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipeksolu w przypadku, gdy podawany jest jednocześnie z tymi lekami. W czasie podawania pramipeksolu w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się, aby dawka lewodopy została zmniejszona, a dawki innych preparatów przeciwparkinsonowskich były utrzymywane na stałym poziomie, z jednoczesnym zwiększaniem dawki pramipeksolu. Stosowanie pramipeksolu z innymi lekami uspokajającymi lub alkoholem może mieć działanie addycyjne - zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania preparatów przeciwpsychotycznych z pramipeksolem, np. jeśli spodziewane jest działanie antagonistyczne.
Hitoff - dawkowanie
Doustnie. Choroba Parkinsona. Dawkę dobową podaje się w 3 równo podzielonych dawkach. Leczenie początkowe. Dawkę należy stopniowo zwiększać do osiągnięcia największej skuteczności leczenia przy braku objawów niepożądanych przekraczających próg tolerancji. Dawkę należy zwiększać co 5-7 dni, wg schematu - tydzień 1.: 0,088 mg 3 razy na dobę (0,264 mg/dobę); tydzień 2.: 0,18 mg 3 razy na dobę (0,54 mg/dobę); tydzień 3.: 0,35 mg 3 razy na dobę (1,1 mg/dobę). Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki dobowej, dawka powinna być zwiększana o 0,54 mg w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki 3,3 mg pramipeksolu na dobę. Ryzyko wystąpienia senności zwiększa się po dawkach > 1,5 mg/dobę. Leczenie podtrzymujące. Dawka indywidualna pramipeksolu powinna mieścić się w przedziale od 0,264 mg/dobę do maksymalnie 3,3 mg/dobę. Skuteczność była obserwowana począwszy od dawki dobowej 1,1 mg. Dalsze dostosowywanie dawki powinno być dokonywane z uwzględnieniem odpowiedzi klinicznej i występowania działań niepożądanych. W badaniach klinicznych około 5 % pacjentów otrzymywało pramipeksol w dawkach <1,1 mg. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, pramipeksol w dawce >1,1 mg/dobę może być odpowiedni dla pacjentów, u których zamierza się zmniejszyć dawkę lewodopy. Zaleca się, aby dawka lewodopy była zmniejszana w czasie zwiększania dawki oraz leczenia podtrzymującego pramipeksolem, zależnie od reakcji indywidualnej pacjenta. Przerwanie leczenia. Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego po nagłym przerwaniu leczenia, dawkę pramipeksolu należy zmniejszać stopniowo, w tempie 0,54 mg/dobę aż do zmniejszenia dawki do 0,54 mg/dobę. Od tego momentu dawkę należy zmniejszać o 0,264 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się poniższy schemat dawkowania w celu rozpoczęcia leczenia. CCr >50 ml/min - nie ma konieczności zmniejszenia dawki dobowej, ani częstości dawkowania. CCr 50-20 ml/min - początkowa dawka dobowa pramipeksolu powinna być podawana w 2 podzielonych dawkach, zaczynając od 0,088 mg 2 razy na dobę (0,176 mg/dobę); nie należy przekraczać maksymalnej dawki 1,57 mg/dobę. CCr <20 ml/min - dawka dobowa pramipeksolu powinna być podawana w pojedynczej dawce, zaczynając od 0,088 mg raz na dobę; nie należy przekraczać maksymalnej dawki 1,1 mg/dobę. Jeśli czynność nerek ulega pogorszeniu w czasie leczenia podtrzymującego, należy zmniejszyć dawkę dobową preparatu o taki sam procent, o jaki zmniejszył się klirens kreatyniny, tzn. jeśli CCr zmniejsza się o 30%, to należy zmniejszyć dawkę dobową pramipeksolu o 30%. Dawka dobowa może być podawana w 2 dawkach podzielonych, jeśli CCr = 50-20 ml/min oraz w pojedynczej dawce, jeśli CCr <20 ml/min. Prawdopodobnie nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Stosowanie pramipeksolu nie jest zalecane u dzieci i młodzieży <18 lat. Zespół niespokojnych nóg. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,088 mg raz na dobę (2-3 h przed snem). U pacjentów, którzy wymagają dodatkowego złagodzenia objawów, dawkę można zwiększać co 4-7 dni (0,18 mg raz na dobę; 0,35 mg raz na dobę; 0,54 raz na dobę), maksymalnie do 0,54 mg na dobę. Po 3 mies. leczenia należy ocenić odpowiedź kliniczną i rozważyć konieczność dalszego leczenia. Zakończenie leczenia. Lek można odstawić bez stopniowego zmniejszania dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CCr >20 ml/min zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów hemodializowanych lub pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby dostosowania dawki. Stosowanie leku nie jest zalecane u dzieci i młodzieży <18 lat. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży z zespołem Tourette`a ze względu na niekorzystny stosunek korzyści do ryzyka. Sposób podania. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku; popić wodą. Tabletki można dzielić na połowy.
Hitoff - uwagi
Pramipeksol może w znacznym stopniu zaburzać sprawność psychomotoryczną; pacjenci, u których występuje senności i (lub) epizody nagłego zasypiania, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
