Incruse - skład
1 inhalacja zapewnia dostarczenie dawki (dawka opuszczająca ustnik inhalatora) zawierającej 55 µg umeklidynium (co odpowiada 65 µg bromku umeklidyniowego). Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Incruse - działanie
Długo działający antagonista receptora muskarynowego (lek przeciwcholinergiczny). Wykazuje aktywność wobec różnych podtypów cholinergicznego receptora muskarynowego. Mechanizm rozszerzającego oskrzela działania polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania acetylocholiny do receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Lek wykazuje in vitro powolną odwracalność wobec podtypu M3 ludzkiego receptora muskarynowego i długi okres działania w warunkach in vivo, gdy podawany był bezpośrednio do płuc w modelach przedklinicznych. Po wziewnym podaniu bromku umeklidyniowego Cmax osiągane było w ciągu 5-15 min. Bezwzględna biodostępność wynosi średnio 13% dawki, przy nieznacznym udziale leku wchłoniętego w przewodzie pokarmowym. Po wielokrotnym podaniu wziewnym stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 7-10 dni z 1,5-1,8-krotną kumulacją. Wiązanie z białkami osocza wynosi średnio 89%. Bromek umeklidyniowy metabolizowany jest głównie przez CYP2D6 i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Głównym szlakiem metabolicznym jest oksydacja (hydroksylacja, O-dealkilacja), po której następuje sprzęganie (glukuronidacja, itp.), w wyniku czego powstaje szereg metabolitów o zmniejszonej aktywności farmakologicznej lub których aktywność farmakologiczna nie została ustalona. Ogólnoustrojowa ekspozycja na metabolity jest mała. T0,5 bromku umeklidyniowego w osoczu w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym przez 10 dni wynosił średnio 19 h, z czego 3% do 4% substancji czynnej było wydalane w postaci niezmienionej z moczem w stanie stacjonarnym.
Reklama
Incruse - wskazania
Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).
Reklama
Incruse - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Incruse - ostrzeżenia
Nie należy stosować leku u pacjentów z astmą, ponieważ jego stosowanie nie było badane w tej grupie pacjentów. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurcz oskrzeli, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i w razie konieczności, zastosować inne leczenie. Nie należy stosować leku w celu łagodzenia ostrych objawów, tj. w razie potrzeby w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli. Ostre objawy należy leczyć krótko działającym wziewnym lekiem rozszerzającym oskrzela. Zwiększenie ilości stosowanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu łagodzenia objawów wskazuje na pogorszenie kontroli choroby. W razie nasilenia się POChP w trakcie leczenia preparatem należy ponownie ocenić stan pacjenta oraz schemat leczenia POChP. Ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego (takich jak zaburzenia rytmu serca, np. migotanie przedsionków i tachykardia) należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, szczególnie z zaburzeniami rytmu serca. Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe należy zachować ostrożność podczas stosowania umeklidyniowego bromku u pacjentów z zatrzymaniem moczu lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Incruse - ciąża
Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Lek należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy umeklidyniowy bromek przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków oraz niemowląt. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie preparatem biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu umeklidyniowego bromku na płodność.
Reklama
Incruse - efekty uboczne
Często: zapalenie nosogardła, zapalenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zapalenie zatok, ból głowy, tachykardia, kaszel. Niezbyt często: zapalenie gardła, zaburzenia smaku, migotanie przedsionków, rytm idiowentrykularny, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe nadkomorowe, zaparcia, suchość w jamie ustnej, wysypka.
Incruse - interakcje
Wystąpienie klinicznie istotnych interakcji po podaniu wziewnym leku w dawkach leczniczych uważa się za mało prawdopodobne z powodu małego stężenia w osoczu. Jednoczesne stosowanie bromku umeklidyniowego z innymi długo działającymi antagonistami receptora muskarynowego lub lekami zawierającymi tę substancję czynną nie było badane i nie jest zalecane, ponieważ mogą one nasilać działania niepożądane znanych, stosowanych wziewnie antagonistów receptora muskarynowego. Bromek umeklidyniowy jest substratem CYP2D6. Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy bromek umeklidyniowy jest stosowany w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D6 lub gdy jest stosowany u pacjentów z genetycznym niedoborem aktywności CYP2D6 (słabi metabolizerzy). Bromek umeklidyniowy jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy bromek umeklidyniowy stosowany jest w skojarzeniu z inhibitorami P-gp (np. werapamil). Bromek umeklidyniowy był stosowany wziewnie jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w POChP, w tym z krótko i długo działającymi sympatykomimetycznymi lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi glikokortykosteroidami bez klinicznych objawów interakcji.
Incruse - dawkowanie
Wziewnie. Dorośli: zalecaną dawką jest 1 inhalacja na dobę. Lek należy stosować raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia, aby utrzymać rozszerzenie oskrzeli. Maksymalną dawką jest 1 inhalacja na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w wieku powyżej 65 lat oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność (brak badań). Stosowanie leku u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat) nie jest właściwe we wskazaniu POChP.
Incruse - uwagi
Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
