Itrokast

Itrokast - skład

1 kaps. zawiera 100 mg itrakonazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Reklama

Itrokast - działanie

Lek przeciwgrzybiczy do stosowania ogólnego o szerokim zakresie działania, pochodna triazolu. Itrakonazol zaburza syntezę ergosterolu w komórkach grzybów. Itrakonazol hamuje wzrost wielu grzybów patogennych dla człowieka, w tym: dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); drożdżaków (Candida spp., w tym C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp. w tym H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsaecaea spp.; Cladosporium spp; Blastomyces dermatitidis; Coccidiodes immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei oraz różnych innych drożdżaków i grzybów. Spośród drożdżaków Candida spp. najmniej wrażliwe na działanie itrakonazolu są Candida krusei, Candida glabrata i Candida tropicalis, przy czym niektóre z wyodrębnionych szczepów wykazują całkowitą oporność na działanie leku in vitro. Podstawowe grzyby, których wzrostu nie hamuje itrakonazol, należą do następujących gatunków: Zygomycetes (np. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. oraz Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. i Scopulariopsis spp. Itrakonazol po podaniu doustnym szybko się wchłania. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu występuje po upływie 2-5 h po podaniu. Lek kumuluje się w osoczu po wielokrotnym podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany zwykle w ciągu ok. 15 dni. Bezwzględna biodostępność wynosi ok. 55%. Jest ona największa, jeśli kapsułki przyjmuje się bezpośrednio po obfitym posiłku. Wchłanianie itrakonazolu w kapsułkach jest zmniejszone u pacjentów ze zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, tj. u pacjentów przyjmujących leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego oraz u pacjentów z achlorhydrią wywołaną przez niektóre choroby. U tych pacjentów obserwuje się zwiększone wchłanianie itrakonazolu po podaniu na czczo, jeśli itrakonazol podawany jest z kwaśnym napojem (np. typu "cola" niedietetyczna). Itrakonazol w większości wiąże się z białkami osocza (99,8%), szczególnie z albuminami (metabolit hydroksylowany w 99,6%). Wykazuje on także powinowactwo do lipidów. Tylko 0,2% itrakonazolu w osoczu występuje w postaci wolnego leku. Stwierdzono, że stężenie leku w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach jest 2-3-krotnie większe niż w osoczu, a wychwyt itrakonazolu przez tkanki zrogowaciałe, szczególnie przez skórę, jest do 4-krotnie większy. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są mniejsze. Itrakonazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4. Głównym metabolitem jest hydroksyitrakonazol, wykazujący porównywalne do itrakonazolu działanie przeciwgrzybicze in vitro. Stężenie tego metabolitu w osoczu jest ok. 2-krotnie większe niż stężenie itrakonazolu. Itrakonazol jest wydalany głównie w postaci nieczynnych metabolitów z moczem (35%) i z kałem (54%). Wydalanie leku z kałem w postaci niezmienionej wynosi 3-18% dawki. Końcowy T_0,5 wynosi 16-28 h po podaniu pojedynczej dawki i zwiększa się do 34-42 h po podaniu dawek wielokrotnych. Terapeutyczne stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tyg. po zakończeniu 4-tygodniowej kuracji. Już po 1 tyg. leczenia wykrywa się itrakonazol w keratynie paznokci, a stężenie leku utrzymuje się w niej przez przynajmniej 6 mies. od zakończenia 3-miesięcznej kuracji.

Reklama

Itrokast - wskazania

Zakażenia narządów płciowych: grzybica pochwy i sromu. Zakażenia skóry, błon śluzowych lub oczu: grzybica skóry (np. grzybica stóp, pachwin, tułowia i dłoni); łupież pstry; kandydoza jamy ustnej; grzybicze zakażenie rogówki. Grzybice paznokci wywołane przez dermatofity i (lub) drożdżaki. Grzybice układowe: aspergiloza układowa i kandydoza układowa; kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u pacjentów z kryptokokozą i osłabioną odpornością oraz u wszystkich pacjentów z kryptokokozą ośrodkowego układu nerwowego (itrakonazol jest wskazany tylko wtedy, gdy leczenie pierwszego rzutu jest nieskuteczne); histoplazmoza; blastomikoza; sporotrychoza; parakokcydioidomikoza; inne, rzadko występujące, układowe lub tropikalne zakażenia grzybicze.

Reklama

Itrokast - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie z itrakonazolem niektórych leków metabolizowanych przez CYP3A4. Zwiększone stężenia tych leków w osoczu, wynikające z jednoczesnego ich stosowania z itrakonazolem, mogą nasilić lub wydłużyć zarówno ich działanie lecznicze, jak i niepożądane, do takiego stopnia, że mogą wystąpić potencjalnie ciężkie zagrożenia. Na przykład zwiększone stężenia niektórych leków w osoczu mogą spowodować wydłużenie odstępu QT i wystąpienie tachyarytmii komorowych, w tym zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes arytmii mogącej zagrażać życiu. Itrakonazolu w postaci kapsułek nie należy stosować u pacjentów z rozpoznanymi zaburzeniami czynności komór serca, takimi jak zastoinowa niewydolność serca (CHF) lub zastoinowa niewydolność serca w wywiadzie, z wyjątkiem leczenia zakażeń zagrażających życiu lub innych ciężkich zakażeń. Stosowanie itrakonazolu jest przeciwwskazane w ciąży (z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia). Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w okresie leczenia itrakonazolem. Stosowanie takiej metody należy kontynuować aż do momentu wystąpienia krwawienia miesiączkowego po zakończeniu stosowania itrakonazolu.

Reklama

Itrokast - ostrzeżenia

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, którzy przyjmowali itrakonazol w postaci dożylnej, obserwowano przemijające, bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory. Zaburzenia te ustępowały przed podaniem następnej infuzji dożylnej. Nie wiadomo, czy opisywane zjawisko ma znaczenie kliniczne w odniesieniu do postaci doustnych leku. Itrakonazol ma działanie inotropowe ujemne. Opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca w związku ze stosowaniem itrakonazolu. Ryzyko niewydolności serca może zwiększać się wraz z dawką dobową itrakonazolu. Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, o ile spodziewane korzyści wyraźnie nie przewyższają ryzyka. Określając indywidualnie dla każdego pacjenta stosunek korzyści do ryzyka, należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak: nasilenie choroby stanowiącej wskazanie do stosowania leku, schemat dawkowania (tj. całkowita dawka dobowa) oraz wystąpienie poszczególnych czynników ryzyka rozwoju zastoinowej niewydolności serca: choroba niedokrwienna serca, wady zastawkowe, poważne choroby płuc, takie jak przewlekła obturacyjna choroba płuc, a także niewydolność nerek i inne choroby, w przebiegu których występują obrzęki. Jeśli u pacjenta występuje ryzyko rozwoju zastoinowej niewydolności serca, należy go poinformować o możliwych objawach podmiotowych i przedmiotowych. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, obserwując szczególnie wnikliwie, czy nie występują objawy podmiotowe i przedmiotowe zastoinowej niewydolności serca. W razie wystąpienia takich objawów należy przerwać stosowanie itrakonazolu. Ze względu na zwiększone ryzyko zastoinowej niewydolności serca należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu i antagonistów wapnia. Nie ma danych dotyczących występowania nadwrażliwości krzyżowej na itrakonazol i inne leki przeciwgrzybicze z grupy azoli. Należy zachować ostrożność przepisując itrakonazol pacjentom wykazującym nadwrażliwość na inne związki z grupy azoli. Leczenie preparatem należy przerwać, jeśli wystąpią objawy neuropatii, którą można wiązać z przyjmowaniem leku. Notowano przypadki przemijającej lub trwałej utraty słuchu u pacjentów otrzymujących itrakonazol. Utrata słuchu zwykle ustępuje po przerwaniu terapii, lecz u niektórych pacjentów może się utrzymywać. Jeśli podejrzewa się, że drożdżyca układowa jest wywołana szczepami Candida opornymi na flukonazol, nie można zakładać, że będą one wrażliwe na itrakonazol - przed rozpoczęciem leczenia itrakonazolem należy wykonać test wrażliwości. Ze względu na ryzyko hepatotoksyczności u pacjentów leczonych itrakonazolem należy rozważyć monitorowanie czynności wątroby. Należy poinformować pacjenta o konieczności niezwłocznego powiadomienia lekarza, jeśli wystąpią objawy świadczące o zapaleniu wątroby. Jeśli pacjent zgłasza takie objawy, należy natychmiast przerwać stosowanie itrakonazolu oraz przeprowadzić ocenę czynności wątroby. Dostępne dane dotyczące doustnego stosowania itrakonazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tej grupie pacjentów. Zaleca się, by pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby uważnie kontrolować podczas leczenia itrakonazolem. Decydując się na rozpoczęcie leczenia itrakonazolem jednocześnie z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale CYP3A4, należy wziąć pod uwagę wydłużony T_0,5 u pacjentów z marskością wątroby. U pacjentów ze zwiększoną lub nieprawidłową aktywnością enzymów wątrobowych, czynną chorobą wątroby, a także u pacjentów, u których po zastosowaniu innych leków występowały objawy toksycznego działania na wątrobę, nie należy stosować itrakonazolu, chyba że występuje ciężki lub zagrażający życiu stan, a spodziewane korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Zaleca się monitorowanie czynności wątroby u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami czynności wątroby lub u których wystąpiło toksyczne działanie innych leków na wątrobę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Wchłanianie itrakonazolu po podaniu doustnym jest słabsze, jeśli kwaśność soku żołądkowego jest zmniejszona. U pacjentów ze zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego wynikającą z choroby (np. pacjenci z achlorhydrią) lub ze stosowania leków (np. pacjenci przyjmujący leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego), zaleca się podawanie preparatu z kwaśnymi napojami (typu „cola” niedietetyczna). Działanie przeciwgrzybicze należy kontrolować i w razie konieczności zwiększyć dawkę. U niektórych pacjentów z osłabioną odpornością (np. pacjenci z neutropenią, AIDS, po przeszczepieniu narządów), biodostępność itrakonazolu podawanego doustnie może być zmniejszona. Nie zaleca się do rozpoczynania leczenia grzybic układowych bezpośrednio zagrażających życiu za pomocą itrakonazolu w postaci kapsułek. Jeśli u pacjenta z AIDS, leczonego z powodu grzybicy układowej, takiej jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (postać z zajęciem opon mózgowo-rdzeniowych lub bez), istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego. Ze względu na ograniczone dane u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku preparat można stosować tylko wówczas, jeżeli spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Reklama

Itrokast - ciąża

Nie stosować w ciąży, z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia, w których spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko uszkodzenia płodu (notowano przypadki wystąpienia wad wrodzonych u płodu: deformacje w obrębie szkieletu, dróg moczowo-płciowych, układu sercowo-naczyniowego i narządu wzroku, a także aberracje chromosomalne i wielorakie wady rozwojowe, jednak związek przyczynowy pomiędzy wystąpieniem wad a stosowaniem itrakonazolu nie został ustalony; dane epidemiologiczne, dotyczące stosowania itrakonazolu w trakcie I trymestru ciąży, głównie u pacjentek leczonych krótkotrwale z powodu kandydozy pochwy i sromu, nie wykazały zwiększonego ryzyka wad rozwojowych). Kobiety w wieku rozrodczym, leczone itrakonazolem, powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji, do czasu wystąpienia pierwszej miesiączki po zakończeniu stosowania leku. Bardzo niewielka ilość itrakonazolu przenika do mleka kobiecego. Podczas karmienia piersią należy rozważyć oczekiwane korzyści ze stosowania itrakonazolu, w stosunku do ryzyka; w przypadku jakichkolwiek wątpliwości, pacjentka nie powinna karmić piersią.

Reklama

Itrokast - efekty uboczne

Dane z badań klinicznych. Działania niepożądane stwierdzone u ≥1% pacjentów: ból głowy, nudności, ból brzucha. Działania niepożądane stwierdzone u <1% pacjentów: zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, zakażenia górnych dróg oddechowych, leukopenia, nadwrażliwość, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje, szumy uszne, zaparcie, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, zaburzenia czynności wątroby, hiperbilirubinemia, świąd, wysypka, pokrzywka, wielomocz, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, obrzęk. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo rzadko: zespół choroby posurowiczej, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna, hipertriglicerydemia, zaburzenia widzenia (w tym podwójne i niewyraźne widzenie), przemijająca lub trwała utrata słuchu, zastoinowa niewydolność serca, duszność, zapalenie trzustki, ciężka hepatotoksyczność (w tym kilka przypadków zgonów z powodu ostrej niewydolności wątroby), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, leukoklastyczne zapalenie naczyń, łysienie, nadwrażliwość na światło, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej. Dzieci i młodzież. Najczęściej odnotowanymi działaniami niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: ból głowy (3%), wymioty (3%), ból brzucha (2,4%), biegunka (2,4%), zaburzenia czynności wątroby (1,2%), niedociśnienie tętnicze (1,2%), nudności (1,2%) oraz pokrzywka (1,2%). Charakter działań niepożądanych jest zasadniczo podobny u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów dorosłych, jednak częstość występowania u dzieci i młodzieży jest większa.

Itrokast - interakcje

Itrakonazol jest metabolizowany głównie z udziałem CYP3A4. Inne związki, które albo są metabolizowane tym samym szlakiem, albo zmieniają czynność CYP3A4, mogą wpływać na farmakokinetykę itrakonazolu. Podobnie itrakonazol może zmieniać farmakokinetykę innych związków metabolizowanych tym samym szlakiem. Itrakonazol jest silnym inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P. Należy zapoznać się z ChPL dla leku stosowanego jednocześnie, w celu sprawdzenia sposobu jego metabolizmu oraz ewentualnej konieczności modyfikacji dawki. Leki, które mogą zmniejszać stężenie itrakonazolu w osoczu. Produkty zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (np. leki zobojętniające, takie jak wodorotlenek glinu, lub zmniejszające wydzielanie kwasu, takie jak antagoniści receptora H₂ i inhibitory pompy protonowej) zaburzają wchłanianie itrakonazolu uwalnianego z kapsułek. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem w kapsułkach: podczas jednoczesnego stosowania z produktami zmniejszającymi kwaśność soku żołądkowego zaleca się podawanie itrakonazolu z kwaśnymi napojami (typu „cola” niedietetyczna); zaleca się, by przyjmować leki zobojętniające (np. wodorotlenek glinu) co najmniej 1 h przed lub 2 h po zażyciu preparatu; podczas leczenia skojarzonego zaleca się kontrolowanie działania przeciwgrzybiczego itrakonazolu i w razie konieczności zwiększenie dawki. Jednoczesne podawanie itrakonazolu z silnymi induktorami CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia biodostępności itrakonazolu i hydroksyitrakonazolu w stopniu mogącym znacznie zmniejszyć skuteczność itrakonazolu, np.: leki przeciwbakteryjne: izoniazyd, ryfabutyna, ryfampicyna; leki przeciwpadaczkowe: karbamazepina, fenobarbital, fenytoina; leki przeciwwirusowe: efawirenz, newirapina. Nie zaleca się jednoczesnego podawania silnych induktorów CYP3A4 z itrakonazolem. Zaleca się, aby nie stosować tych leków 2 tyg. przed rozpoczęciem i w trakcie terapii itrakonazolem, chyba, że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko zmniejszonej skuteczności itrakonazolu. Podczas jednoczesnego stosowania zaleca się kontrolowanie działania przeciwgrzybiczego itrakonazolu i w razie konieczności zwiększenie dawki. Leki, które mogą zwiększać stężenie itrakonazolu w osoczu. Silne inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu, np. leki przeciwbakteryjne: cyprofloksacyna, klarytromycyna, erytromycyna; leki przeciwwirusowe: darunawir wzmocniony rytonawirem, fosamprenawir wzmocniony rytonawirem, indynawir, rytonawir. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania tych leków z itrakonazolem. Zaleca się, by dokładnie obserwować, czy u pacjentów, którzy muszą przyjmować itrakonazol jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, nie występują objawy przedmiotowe i podmiotowe nasilonego lub wydłużonego działania itrakonazolu. W razie konieczności zaleca się zmniejszenie dawki i (lub) pomiary stężeń itrakonazolu w osoczu. Leki, których stężenie w osoczu może być zwiększane przez itrakonazol. Itrakonazol i hydroksyitrakonazol, mogą hamować metabolizm leków przez CYP3A4 oraz hamować białko transportowe glikoproteinę P, co może skutkować zwiększeniem w osoczu stężeń tych leków i (lub) ich czynnych metabolitów, gdy są podawane jednocześnie z itrakonazolem. To zwiększone stężenie może nasilać lub wydłużać zarówno działania terapeutyczne, jak i niepożądane tych leków. Stosowanie razem z itrakonazolem leków metabolizowanych przez CYP3A4, powodujących wydłużenie odstępu QT, może być przeciwwskazane, gdyż to połączenie może prowadzić do tachyarytmii komorowych, w tym do wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Po zaprzestaniu leczenia stężenie itrakonazolu zmniejsza się do prawie nieoznaczalnego w ciągu 7 do 14 dni, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia. U pacjentów z marskością wątroby lub osób otrzymujących inhibitory CYP3A4 zmniejszanie się stężeń w osoczu może nawet przebiegać wolniej. Jest to szczególnie ważne, gdy rozpoczyna się stosowanie leków, których metabolizm jest zaburzany przez itrakonazol. Leki, których stężenie w osoczu może zmniejszać itrakonazol. Jednoczesne podawanie itrakonazolu z NLPZ - meloksykamem, może zmniejszać jego stężenie w osoczu. Zaleca się ostrożne stosowanie meloksykamu w skojarzeniu z itrakonazolem oraz monitorowanie działania tych leków i działań niepożądanych. Gdy meloksykam jest podawany razem z itrakonazolem, zaleca się zmodyfikowanie w razie konieczności jego dawki. Leki przeciwwskazane do stosowana z itrakonazolem (w żadnych okolicznościach nie stosować z itrakonazolem prza przez 2 tyg. po zaprzestaniu stosowania itrakonazolu): lewacetylmetadol (lewometadyl), metadon, dyzopiramid, dofetylid, dronedaron, chinidyna, halofantryna, astemizol, mizolastyna, terfenadyna, alkaloidy sporyszu takie jak: dihydroergotamina, ergometryna (ergonowina), ergotamina, metyloergometryna (metyloergonowina), irynotekan, lurazydon, midazolam podawany doustnie, pimozyd, sertyndol, triazolambeprydyl, felodypina, lerkanidypina, nizoldypina, iwabradyna, ranolazyna, eplerenon, cyzapryd, lowastatyna, symwastatyna, kolchicyna u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Leki niezalecane do stosowana z itrakonazolem (unikać stosowania leku zarówno w trakcie, jak i przez 2 tyg. po zaprzestaniu podawania itrakonazolu, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko działań niepożądanych; jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania, zaleca się obserwację kliniczną, czy u pacjenta nie występują objawy przedmiotowe lub podmiotowe nasilonego lub przedłużonego działania, lub działania niepożądane leku stosowanego w skojarzeniu oraz w razie konieczności zmniejszenie dawki lub przerwanie jego podawania): tamsulozyna, fentanyl, ryfabutyna, arywaroksaban, karbamazepina, dasatynib, nilotynib, trabektedin, aliskiren, ewerolimus, salmeterol, wardenafil, kolchicyna. Stosowanie z ostrożnością (zaleca się dokładną obserwację pacjenta, gdy lek jest stosowany razem z itrakonazolem; w razie skojarzonego leczenia zaleca się obserwację kliniczną; czy u pacjenta nie występują objawy przedmiotowe lub podmiotowe nasilonego lub przedłużonego działania lub działań niepożądanych leku stosowanego w skojarzeniu oraz w razie konieczności zmniejszenie dawki lub przerwanie jego podawania; w razie potrzeby zaleca się pomiary stężeń w osoczu): alfentanyl, buprenorfina i.v. i podjęzykowo, oksykodon, digoksyna, kumaryny, cylostazol, dabigatran, repaglinid, saksagliptyna, prazykwantel, ebastyna, eletryptan, bortezomib, busulfan, docetaksel, erlotynib, iksabepilon, lapatynib, trymetreksat, alkaloidy barwinka, alprazolam, arypiprazol, brotyzolam, buspiron, haloperydol, midazolam i.v., perospiron, kwetiapina, ramelteon, rysperydon, marawirok, indynawirb, rytonawirb, sakwinawir, nadolol, inne dihydropirydyny w tym werapamil, aprepitant, domperydon, budezonid, cyklezonid, cyklosporyna, deksametazon, flutykazon, metyloprednizolon, syrolimus (czyli rapamycyna), takrolimus, temsyrolimus, atorwastatyna, reboksetyna, fezoterodyna, imidafenacyna, syldenafil, solifenacyna, tadalafil, tolterodyna, alitretynoina (postać doustna), cynakalcet, mozawaptan, tolwaptan.

Itrokast - dawkowanie

Doustnie. Zakażenia narządów płciowych. Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 razy na dobę przez 1 dzień lub 200 mg raz na dobę przez 3 dni. Zakażenia skóry, błony śluzowej lub oczu. Grzybica skóry: 200 mg raz na dobę przez 7 dni lub 100 mg raz na dobę przez 15 dni. Zakażenia okolic o zwiększonej keratynizacji, takie jak grzybica podeszwy stóp i dłoni: 200 mg 2 razy na dobę przez 7 dni lub 100 mg raz na dobę przez 30 dni. Łupież pstry: 200 mg raz na dobę przez 7 dni. Kandydoza jamy ustnej: 100 mg raz na dobę przez 15 dni. U niektórych pacjentów z osłabieniem odporności (np. u pacjentów z neutropenią, AIDS lub po przeszczepieniu narządów) może wystąpić zmniejszenie biodostępności leku - może być konieczne podwojenie dawki. Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg raz na dobę przez 21 dni (długość leczenia należy dostosować do odpowiedzi klinicznej). Grzybica paznokci, wywołana przez dermatofity i (lub) drożdżaki. Leczenie cykliczne. Polega na przyjmowaniu 200 mg 2 razy na dobę przez 1 tydz. Okresy przyjmowania leku (cykle) są oddzielone 3-tygodniową przerwą, w czasie której lek nie jest przyjmowany. W leczeniu grzybicy paznokci rąk stosuje się 2 cykle. W leczeniu grzybicy paznokci stóp (lub grzybicy paznokci stóp wraz z paznokciami rąk) stosuje się 3 cykle. Reakcja na leczenie staje się widoczna po zakończeniu leczenia i odrośnięciu paznokci. Leczenie ciągłe. Leczenie grzybicy paznokci stóp lub wraz z paznokciami rąk: 200 mg raz na dobę przez 3 mies. Eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci zachodzi wolniej niż z osocza. Optymalne wyniki leczenia pod względem objawów klinicznych i rezultatów badań mykologicznych uzyskuje się w ciągu 2-4 tyg. po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i po 6-9 mies. od zakończenia leczenia zakażeń paznokci. Grzybice układowe. Aspergiloza: 200 mg raz na dobę przez 2-5 mies; zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy na dobę, jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kandydoza: 100-200 mg raz na dobę przez 3 tyg.-7 mies.; zwiększyć dawkę do 200 mg 2 razy na dobę, jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kryptokokoza (bez zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych): 200 mg raz na dobę przez 2 mies.-1 rok (jeśli u pacjenta z AIDS istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego). Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: 200 mg 2 razy na dobę przez 2 mies.-1 rok (jeśli u pacjenta z AIDS istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego). Histoplazmoza: od 200 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 8 mies. Blastomikoza:  od 100 mg raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 6 mies. Sporotrychoza limfatyczno-skórna i skórna: 100 mg raz na dobę przez 3 mies. Parakokcydioidomikoza: 100 mg raz na dobę przez 6 mies; brak danych dotyczących skuteczności stosowania preparatu w leczeniu parakokcydioidomikozy u pacjentów z AIDS. Chromomikoza: 100-200 mg raz na dobę przez 6 mies. U dzieci i pacjentów w podeszłym wieku preparat można stosować tylko wówczas, jeżeli spodziewane korzyści przewyższają ryzyko (ograniczone dane). Zaleca się, by podczas wyboru dawki u pacjentów w podeszłym wieku wziąć pod uwagę większą częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz jednoczesne występowanie innych chorób lub stosowanie innych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek narażenie na itrakonazol może być mniejsze - należy zachować ostrożność i rozważyć możliwość modyfikacji dawki. W celu uzyskania najlepszego wchłaniania substancji czynnej preparat należy podawać bezpośrednio po pełnym posiłku. Kapsułki należy połykać w całości.

Itrokast - uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i utraty słuchu.