Gruźlica – zapomniana choroba wraca na światowe salony❗ Czy grozi nam globalna epidemia? 🌍
Gruźlica – zapomniana choroba wraca na światowe salony❗ Czy grozi nam globalna epidemia? 🌍
Gruźlica – zapomniana choroba wraca na światowe salony❗ Czy grozi nam globalna epidemia? 🌍

Iviprolol

Spis treści

Iviprolol - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera: 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg bursztynianu metoprololu co odpowiada odpowiednio: 25 mg, 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu.

Reklama

Iviprolol - działanie

Selektywny lek β1-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze krwi. Metoprolol wchłania się całkowicie po podaniu doustnym. Z uwagi na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, biodostępność pojedynczej dawki doustnej wynosi ok. 50%. Biodostępność tabl. o przedłużonym uwalnianiu jest o ok. 20-30% mniejsza niż tradycyjnych tabletek, co nie ma jednak istotnego znaczenia klinicznego, gdyż wartości AUC pozostają takie same. Ok. 5-10% leku wiąże się z białkami osocza. Każda tabletka bursztynianu metoprololu o przedł. uwalnianiu zawiera dużą liczbę peletek o kontrolowanym uwalnianiu, które rozprzestrzeniają się w przewodzie pokarmowym, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez 20 h. Metoprolol jest metabolizowany głównie (lecz nie wyłącznie) przez CYP2D6 do niaaktywnych metabolitów. Z uwagi na polimorfizm genu CYP2D6, tempo metabolizmu waha się osobniczo, przy czym osoby o powolnym metabolizmie (ok. 7-8%) wykazują większe stężenia leku w osoczu i wolniejsze tempo wydalania w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Ok. 5% dawki wydala się w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. T0,5 metoprololu wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Reklama

Iviprolol - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka w celu zapobiegania zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca. Profilaktyka migreny. Stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca.

Reklama

Iviprolol - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne β-blokery lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zmniejszenie przepływu krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość serca (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa lub klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (za wyjątkiem inhibitorów MAO-B). Metoprololu nie należy podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 s lub ciśnieniem skurczowym <100 mmHg. Ponadto metoprolol jest przeciwskazany u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mmHg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne leków blokujących kanał wapniowy, jak werapamil lub diltiazem lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dizopiramid).

Reklama

Iviprolol - ostrzeżenia

β-blokery należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli pacjent z astmą oskrzelową stosuje leki z grupy β2-agonistów (w postaci tabletek lub wziewnie), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę β2-agonisty i zwiększyć ją w razie potrzeby. Metoprolol w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu działa na receptory β2 w mniejszym stopniu, niż tradycyjne postacie tabletek selektywnych β-blokerów. Metoprolol może zmniejszać działanie leków przeciwcukrzycowych i maskować objawy hipoglikemii (ryzyko to jest mniejsze w przypadku zastosowania metoprololu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, niż w przypadku zwykłych postaci tabletek selektywnych β-blokerów i znacząco mniejsze, niż w przypadku nieselektywnych β-blokerów). Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie hipotensyjne. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie leczenia metoprololem, należy zastosować α-bloker. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje β-blokery. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Lek może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych β-blokerami. β-blokery mogą powodować wystąpienie łuszczycy lub zaostrzyć jej przebieg. U pacjentów z anginą Prinzmetala selektywne β1-adrenolityki należy stosować z ostrożnością. Nie uzyskano wystarczających danych dotyczących stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca, współistniejącą z czynnikami wymienionymi poniżej: niestabilna niewydolność serca (klasa IV wg NYHA ); ostry zawał mięśnia sercowego lub niestabilna dławica piersiowa w ciągu poprzednich 28 dni; zaburzenia czynności nerek; zaburzenia czynności wątroby; wiek powyżej 80 lat; wiek poniżej 40 lat; istotne hemodynamicznie choroby zastawek; kardiomiopatia przerostowa zwężająca; podczas lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu ostatnich 4 mies. przed rozpoczęciem leczenia bursztynianem metoprololu. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów powyżej 80 lat. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania preparatu u dzieci i młodzieży.

Reklama

Iviprolol - ciąża

Preparat można podawać w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. β-blokery mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest ok. 3-krotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na dziecko jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

Reklama

Iviprolol - efekty uboczne

Bardzo często: zmęczenie. Często: ból i zawroty głowy, bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca, wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niedociśnienie ortostatyczne (bardzo rzadko z omdleniem), duszność wysiłkowa, nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia. Niezbyt często: zwiększenie masy ciała, depresja, zaburzenia koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny, parestezje, przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy Ist., ból w okolicy przedsercowej, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (pokrzywka łuszczycopodobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość, kurcze mięśni, obrzęk. Rzadko: zaostrzenie utajonej cukrzycy, nerwowość, niepokój, zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodnictwa w sercu, nieżyt nosa, suchość w ustach, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wypadanie włosów, impotencja lub inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, zaburzenia lub osłabienie pamięci, dezorientacja, halucynacje, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju), szumy uszne, zaburzenia słuchu, martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych, występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Reynaud’a, zaburzenia smaku, zapalenie wątroby, reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczycopodobne zmiany skórne.

Iviprolol - interakcje

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi β-blokerami (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, β-bloker należy odstawić o kilka dni wcześniej. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu lub z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym β-blokery. Leki przeciwarytmiczne I klasy i β-blokery mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które mogą spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem. U pacjentów stosujących β-blokery, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-blokerow. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, alfa-metylodopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu. Pacjenci stosujący jednocześnie inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Bursztynian metoprololu może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. β-blokery mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne β-blokerów. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu β-blokery poda się adrenalinę, kardioselektywne β-blokery znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne β-blokery. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących β-blokery. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając jego stężenie we krwi, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez CYP2D6. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na enzym CYP2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych). Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych leków (np. lidokainy).

Iviprolol - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym 47,5 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg na dobę lub dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg raz na dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne preparaty stosowane w leczeniu miażdżycy. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg raz na dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale serca: 190 mg raz na dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca: 95 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg. Profilaktyka migreny: 95-190 mg raz na dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca. U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca, leczoną przy pomocy innych leków, dawka bursztynianu metoprololu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg raz na dobę w 1. tyg. leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg raz na dobę w 2. tyg. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg raz na dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia. Po 2 pierwszych tyg. zaleca się podwojenie dawki. Dawkę należy zwiększać co drugi tydzień do 190 mg raz na dobę lub do maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg raz na dobę lub na poziomie maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego, może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki innego leku stosowanego jednocześnie. Spadek ciśnienia tętniczego krwi nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, na przykład w przypadku pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główna dolną należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów powyżej 80 lat dawkę leku należy zwiększać ze szczególną ostrożnością.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, nie należy ich żuć ani rozgniatać. Popić wodą (co najmniej pół szklanki). Tabletkę można podzielić na równe połowy.

Iviprolol - uwagi

Leku nie należy odstawiać nagle. Lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę aż do uzyskania najmniejszej dawki odpowiadającej połowie tabletki o przedł. uwalnianiu o najniższej mocy, czyli 11,875 mg. Tą końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie β-blokera może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Podczas stosowania preparatu mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjent powinien ocenić, jaka jest jego reakcja na lek zanim zacznie prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Objawy te mogą nasilać się przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu lub po zmianie leku.


Podobne leki
Atenolol Sanofi
Betaloc ZOK - skład i dawkowanie. Kiedy zaczyna działać?
Betaloc
Bisocard

Reklama

Rewolucja w precyzji leczenia nowotworów 🙌
Sprawdź!