Kangen - skład
1 tabl. zawiera 8 mg lub 16 mg cyleksetylu kandesartanu; tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Kangen - działanie
Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest silnym i specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1. Nie jest też inhibitorem ACE - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę, z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji układu krążenia. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia. Szacowana bezwzględna biodostępność kandesartanu w postaci tabletki wynosi 14%. Cmax występuje po 3-4 h. Kandesartan w >99% wiąże się z białkami osocza. Niewielka część leku jest metabolizowana w wątrobie z udziałem CYP2C9. Kandesartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią. T0,5 wynosi około 9 h.
Reklama
Kangen - wskazania
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Leczenie nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Leczenie dorosłych chorych z niewydolnością serca i upośledzoną funkcją skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40%) gdy inhibitory enzymu ACE nie są tolerowane lub jako lek dodany do inhibitora ACE u pacjentów z utrzymującymi się objawami niewydolności serca, pomimo optymalnej terapii, wówczas gdy antagoniści receptora mineralokortykoidowego nie są tolerowani.
Reklama
Kangen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kandesartan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby i (lub) cholestaza. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). Dzieci w wieku <1 roku. II i III trymestr ciąży.
Reklama
Kangen - ostrzeżenia
Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron - RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, łącznie z monitorowaniem parametrów życiowych pacjenta (czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi). U pacjentów z niewydolnością serca terapia skojarzona 3 lekami: inhibitorem ACE, antagonistą receptora dla mineralokortykosteroidów i kandesartanem, nie jest zalecana; stosowanie takiego połączenia powinien nadzorować specjalista, a podczas leczenia należy często i ściśle kontrolować czynności nerek, stężenia elektrolitów i ciśnienie tętnicze. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej) podanie kandesartanu może spowodować ostre niedociśnienie tętnicze, azotemię, oligurię oraz rzadko - ostrą niewydolnością nerek. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej nerki, leki wpływające na układ RAA mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zaburzeniami czynności nerek należy okresowo kontrolować stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (CCr <15 ml/min) jest ograniczone - u tych pacjentów dawkę leku należy zwiększać ostrożnie, starannie kontrolując ciśnienie tętnicze krwi. W trakcie dializy blokada receptorów AT1 może wywołać znaczne zmiany ciśnienia tętniczego na skutek zmniejszenia objętości osocza i zwiększenia aktywności układu RAA; u pacjentów dializowanych dawka kandesartanu powinna być ustalana ze szczególną ostrożnością w oparciu o dokładną kontrolę ciśnienia tętniczego. Ocena stanu klinicznego pacjentów z niewydolnością serca powinna obejmować okresową kontrolę czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów >75 lat oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Podczas zwiększania dawki zalecane jest kontrolowanie stężenia kreatyniny i potasu we krwi. Badania kliniczne u pacjentów z niewydolnością serca nie obejmowały pacjentów, u których stężenie kreatyniny we krwi wynosiło > 265 µmol/l (>3 mg/dl). Brak doświadczenia dotyczącego stosowania leku u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu renina-angiotensyna - stosowanie preparatu w tych przypadkach nie jest zalecane. W trakcie leczenia kandesartanem może wystąpić niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca lub u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. przyjmujących duże dawki leków moczopędnych); podczas rozpoczynania leczenia należy zachować ostrożność oraz wyrównać hipowolemię, zwłaszcza u dzieci. U pacjentów leczonych antagonistami receptora angiotensyny II, w trakcie znieczulenia i zabiegów chirurgicznych może dochodzić do niedociśnienia tętniczego spowodowanego zahamowaniem układu RAA; bardzo rzadko niedociśnienie tętnicze może być na tyle ciężkie, że może być konieczne podanie dożylne płynów i (lub) leków o działaniu presyjnym. Tak jak w przypadku pozostałych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub mózgu może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej bądź też z przerostową kardiomiopatią ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu (np. heparyny) może prowadzić do hiperkaliemii u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym; należy kontrolować stężenie potasu we krwi, jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne. U pacjentów z niewydolnością serca leczonych kandesartanem może wystąpić hiperkaliemia; zaleca się okresową kontrolę stężenia potasu we krwi. Nie badano działania kandesartanu u dzieci z GFR < 30 ml/min/1,73 m2 pc. Ze względu na zawartość laktozy, preparat powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Kangen - ciąża
Stosowanie kandesartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane - lek działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu. Noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji, ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Stosowanie u młodzieży: u pacjentek, u których wystąpiła już pierwsza miesiączka, należy regularnie oceniać możliwość zajścia w ciążę; pacjentkom należy udzielić odpowiednich informacji i (lub) podjąć odpowiednie działania aby zapobiec ryzyku stosowania kandesartanu w czasie ciąży. Nie zaleca się stasowania kandesartanu w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.
Reklama
Kangen - efekty uboczne
Nadciśnienie tętnicze. Często: zakażenia układu oddechowego, ból głowy, zawroty głowy. Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiperkaliemia, hiponatremia, kaszel, nudności, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym niewydolność nerek u podatnych pacjentów). Obserwowano także nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Rodzaj i ciężkość działań niepożądanych u dzieci są podobne do dorosłych, ale częstość występowania wszystkich działań niepożądanych jest większa u dzieci i młodzieży, szczególnie w przypadku wymienionych poniżej - bardzo często: ból i zawroty głowy, zakażenie górnych dróg oddechowych, kaszel, ból gardła; często: wysypka, arytmia zatokowa, zapalenie nosogardła, gorączka; rzadko: hiperkaliemia, hiponatremia, nieprawidłowa czynność wątroby. Niewydolność serca. Często: hiperkaliemia, niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek (w tym niewydolność nerek u podatnych pacjentów). Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiponatremia, ból głowy, zawroty głowy, kaszel, nudności, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni.
Kangen - interakcje
Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie kandesartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów we krwi oraz ciśnienia krwi. Kandesartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie kandesartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR<60ml/min/1,73 m2). Inne leki hipotensyjne mogą nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu. Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyny) może powodować hiperkaliemię - należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Kandesartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania kandesartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia się czynności nerek i hiperkaliemii - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) i kontrolować czynność nerek na początku leczenia oraz okresowo w trakcie leczenia, jak również zapewnić odpowiednie nawodnienia pacjenta. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z: hydrochlorotiazydem, warfaryną, digoksyną, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (tj. etynyloestradiol/ lewonorgestrel), glibenklamidem, nifedypiną i enalaprylem.
Kangen - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zalecana dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca wynosi 8 mg raz na dobę. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Jeżeli leczenie dawką 8 mg nie pozwala na odpowiednią kontrolę ciśnienia tętniczego, należy zwiększyć dawkę do 16 mg raz na dobę lub do dawki maksymalnej - 32 mg raz na dobę. Leczenie należy ustalać indywidualnie, w zależności od uzyskanych wartości przeciwnadciśnieniowymi. Kandesartan można również podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. hydrochlorotiazyd ma addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe). Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z hipowolemią) można rozważyć zmniejszenie dawki początkowej do 4 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych hemodializie) oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 4 mg; dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od uzyskanej odpowiedzi. U pacjentów rasy czarnej częściej może być konieczne zwiększenie dawki i leczenie skojarzone. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do <18 lat: zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. U pacjentów z niewystarczającą kontrolą ciśnienia tętniczego dawkę można zwiększyć maksymalnie do 8 mg raz na dobę (u dzieci o mc. <50 kg) lub do 8 mg raz na dobę i następnie w razie konieczności do 16 mg raz na dobę (u dzieci o mc. ≥50 kg). U dzieci i młodzieży nie badano dawek >32 mg na dobę. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U dzieci, u których możliwe jest zmniejszenie objętości płynu wewnątrznaczyniowego (np. pacjentów otrzymujących leki moczopędne, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek), leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym i rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej niż zwykle zalecana. Nie badano działania kandesartanu u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m2 pc. U dzieci rasy czarnej działanie kandesartanu jest słabsze. Dzieci w wieku od poniżej 1 roku do <6 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kandesartanu u dzieci w wieku od 1 roku do <6 lat; brak zaleceń dotyczących możliwego dawkowania. Stosowanie leku u dzieci w wieku <1 roku jest przeciwwskazane. Niewydolność serca. Dorośli: dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę. Dawkę tę zwiększa się stopniowo do dawki docelowej 32 mg raz na dobę (dawka maksymalna) lub do największej dawki tolerowanej, przez podwajanie dawki w odstępach co najmniej 2 tyg. U pacjentów z niewydolnością serca należy regularnie oceniać czynności nerek (w tym stężenie kreatyniny) i kontrolować stężenie potasu we krwi. Kandesartan może być podawany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, w tym z inhibitorami ACE, β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi i glikozydami naparstnicy lub kombinacją tych leków. Lek można podawać z inhibitorem ACE pacjentom z objawami niewydolności serca mimo optymalnej standardowej terapii, gdy leki z grupy antagonistów receptorów dla mineralokortykosteroidów nie są tolerowane. Skojarzone stosowanie inhibitora ACE, leku moczopędnego oszczędzającego potas i kandesartanu nie jest zalecane i może być brane pod uwagę jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z hipowolemią, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kandesartanu w leczeniu niewydolności serca u dzieci i młodzieży <18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki posiadają linię podziału.
Kangen - uwagi
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i zmęczenia.
