Ketokonazol - skład
1 tabl. zawiera 200 mg ketokonazolu.
Reklama
Ketokonazol - działanie
Pochodna imidazolu, lek przeciwgrzybiczy. Hamuje biosyntezę ergosterolu, niezbędnego do budowy błony komórkowej grzyba, co powoduje zmiany jej przepuszczalności i prowadzi do obumarcia komórki. Działa na dermatofity (Microsporumspp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp.), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp.) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides spp.). Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego; wchłanianie jest większe w środowisku kwaśnym i w obecności pokarmu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 90-95%. Ketokonazol słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, śliny, moczu. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów z kałem. T0,5 we krwi wynosi 6-10 h.
Reklama
Ketokonazol - wskazania
Leczenie grzybic powierzchownych skóry, błon śluzowych, włosów i paznokci wywołanych przez dermatofity i drożdżaki (grzybice skóry, paznokci, zapalenie okołopaznokciowe, przewlekłe kandydozy błon śluzowych - jeśli leczenie miejscowe jest nieskuteczne, kandydoza przewodu pokarmowego oporna na inne leczenie, przewlekła nawracająca kandydoza pochwy - jeśli leczenie miejscowe jest nieskuteczne). Leczenie grzybic układowych (kandydoza, histoplazmoza, parakokcydioidomikoza, blastomikoza, kokcydioidomikoza). Zapobieganie zakażeniom grzybiczym u pacjentów ze zmniejszoną odpornością (w przebiegu chorób nowotworowych, AIDS, oparzeń, leczenia immunosupresyjnego).
Reklama
Ketokonazol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ketokonazol, inne pochodne imidazolu lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ostra lub przewlekła choroba wątroby. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią oraz u dzieci poniżej 2 lat. Nie stosować u pacjentów leczonych jednocześnie astemizolem, terfenadyną, cizaprydem, triazolamem lub midazolamem.
Reklama
Ketokonazol - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, niewydolnością kory nadnerczy (m.in. pacjenci po ciężkich zabiegach chirurgicznych lub leczeni w OIOM), cukrzycą (należy kontrolować na początku leczenia stężenie glukozy we krwi), a także u pacjentów stosujących lek powyżej 14 dni (należy kontrolować czynność wątroby przed leczeniem, po 2 tygodniach od jego rozpoczęcia, a następnie raz w miesiącu).
Reklama
Ketokonazol - ciąża
Przed i podczas leczenia ketokonazolem należy stosować skuteczną antykoncepcję (lek teratogenny u zwierząt). Nie stosować w ciąży, oprócz wyjątkowych sytuacji, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Ketokonazol - efekty uboczne
Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest hepatotoksyczność (żółtaczka, zapalenie wątroby, uszkodzenie wątroby), występująca częściej u kobiet powyżej 50 lat, podczas leczenia długotrwałego lub jednoczesnego stosowania innych leków hepatotoksycznych (w przypadku wystąpienia objawów zapalenia wątroby lek należy natychmiast odstawić). Najczęściej występują nudności, wymioty, bóle brzucha oraz reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka skórna, pokrzywka). Donoszono także o występowaniu obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych. Rzadko obserwowano ból i zawroty głowy, senność, gorączkę, dreszcze, biegunkę, małopłytkowość, leukopenię, niedokrwistość hemolityczną, ginekomastię, oligospermię, impotencję, parestezje, światłowstręt, łysienie. Sporadycznie: depresja i myśli samobójcze, ponadto przemijające zmniejszenie stężenia testosteronu i zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi.
Ketokonazol - interakcje
Ketokonazol hamuje metabolizm niektórych leków, nasilając działanie i toksyczność astemizolu, terfenadyny i cizaprydu, wskutek czego zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii, w tym torsades de pointes (nie stosować łącznie). Zwiększa także stężenie w surowicy i toksyczność triazolamu, midazolamu, inhibitorów proteazy (m.in. indinawiru), busulfanu, cyklosporyny, digoksyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych (należy unikać jednoczesnego stosowania z preparatem, ewentualnie monitorować ich stężenie w surowicy). Po jednoczesnym zastosowaniu z doustnymi lekami hipoglikemizującymi może wystąpić hipoglikemia. Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego (m.in. leki cholinolityczne, zobojętniające HCl, sukralfat, antagoniści receptora histaminowego H2, inhibitory pompy protonowej, didanozyna) zmniejszają wchłanianie ketokonazolu z przewodu pokarmowego; leki te należy przyjąć po upływie co najmniej 2 h od podania preparatu. Podczas jednoczesnego stosowania preparatu z rifampicyną lub fenytoiną zwiększa się stężenie tych leków w surowicy, natomiast zmniejsza stężenie ketokonazolu. Także izoniazyd zmniejsza stężenie ketokonazolu, osłabiając jego działanie. Jednoczesne stosowanie z alkoholem wywołuje reakcję podobną do działania disulfiramu.
Ketokonazol - dawkowanie
Doustnie (podczas posiłku). Dorośli w zakażeniach wywołanych przez drożdżaki i dermatofity: 200 mg raz na dobę zazwyczaj przez 14 dni; w ciężkich zakażeniach (z wyjątkiem pacjentów w podeszłym wieku): 400 mg raz na dobę. W leczeniu podtrzymującym oraz profilaktycznie: 200 mg raz na dobę. W przewlekłej nawracającej kandydozie pochwy: 400 mg raz na dobę przez 5 dni. W zapobieganiu zakażeniom grzybiczym u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: 200-400 mg raz na dobę. Dzieci: 3 mg/kg mc./dobę, tj. zazwyczaj dzieci 2-4 lata: 50 mg na dobę; 5-12 lat: 100 mg na dobę.
Uwaga. Minimalny czas leczenia kandydozy (z wyjątkiem kandydozy pochwy) wynosi 1-2 tygodnie; grzybic układowych: 6 miesięcy; zakażeń dermatofitowych opornych na leczenie: 4 tygodnie. Po ustąpieniu objawów leczenie kontynuuje się co najmniej przez tydzień, aż do uzyskania ujemnego wyniku posiewu.
Ketokonazol - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie jego trwania należy kontrolować czynność wątroby (po 2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, następnie raz na miesiąc).
