Klimonorm - skład
Opakowanie składa się z 9 tabl. żółtych zawierających 2 mg walerianianu estradiolu i 12 tabl. brązowych zawierających 2 mg walerianianu estradiolu i 0,15 mg lewonorgestrelu. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę.
Reklama
Klimonorm - działanie
Dwufazowy preparat złożony zawierający naturalny żeński hormon płciowy: walerianian estradiolu oraz syntetyczną gestagenną pochodną 19-nortestosteronu: lewonorgestrel. Preparat łagodzi objawy związane z niedoborem estradiolu u kobiet w okresie menopauzy oraz zmniejsza resorpcję kości. Cykliczne stosowanie z lewonorgestrelem pozwala na wyeliminowanie mitogennego działania estrogenów na błonę śluzową macicy, przez co zmniejsza się ryzyko hiperplazji i raka błony śluzowej trzonu macicy. Walerianian estradiolu wchłania się szybko i całkowicie po podaniu doustnym. Cmax występuje po 2-4 h. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Estradiol i jego metabolity są wydalane z moczem w ciągu 48 h w postaci sprzężonej z kwasem siarkowym i glukuronowym, część jest eliminowana z kałem. Octan cyproteronu wchłania się szybko i całkowicie po podaniu doustnym. Cmax występuje po 1-2 h po pojedynczym podaniu. Jest wydalany głównie postaci metabolitów z moczem i z kałem. T0,5 wynosi 10-24 h.
Reklama
Klimonorm - wskazania
Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie. Profilaktyka osteoporozy w następstwie menopauzy u kobiet, u których występuje potencjalne ryzyko złamań kości, kiedy leki stosowane w zapobieganiu osteoporozy są przeciwwskazane lub nie są dobrze tolerowanie przez pacjentkę. Istnieją jedynie ograniczone doświadczenia dotyczące leczenia kobiet w wieku powyżej 65 lat.
Reklama
Klimonorm - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Czynny lub przebyty rak piersi, bądź też podejrzenie tego nowotworu. Zależny od estrogenów nowotwór złośliwy lub podejrzenie takiego nowotworu (zwłaszcza rak endometrium). Krwawienia z dróg rodnych o niewyjaśnionej etiologii. Nieleczony rozrost błony śluzowej trzonu macicy. Przebyta idiopatyczna lub występująca obecnie żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zwłaszcza zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej). Znana skłonność do zakrzepów, np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny. Czynne lub niedawno występujące zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (zwłaszcza dławica piersiowa, zawał serca). Ciężka choroba wątroby obecnie lub w wywiadzie, o ile parametry czynności wątroby nie powróciły do normy. Porfiria.
Reklama
Klimonorm - ostrzeżenia
U każdej pacjentki należy przynajmniej raz w roku starannie określić bilans korzyści i ryzyka ze stosowania HTZ. Pacjentka wymaga ścisłej obserwacji, jeśli którykolwiek z poniższych stanów występuje obecnie, wystąpił w przeszłości i (lub) zaostrzył się w czasie ciąży lub uprzedniego leczenia hormonalnego (może dojść do nawrotu lub pogorszenia): mięśniak gładkokomórkowy (mięśniak macicy) lub endometrioza, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe w wywiadzie lub obecność czynników ryzyka, czynniki ryzyka nowotworów estrogenozależnych, np. występowanie raka piersi u krewnych pierwszego stopnia, nadciśnienie tętnicze krwi, choroby wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzyca, kamica żółciowa, migrena albo (silny) ból głowy, toczeń rumieniowaty układowy, hiperplazja endometrium w wywiadzie, padaczka, astma, otoskleroza, mastopatia włóknisto-torbielowata, wrodzone ciężkie zaburzenia metaboliczne, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli pojawią się przeciwwskazania lub gdy wystąpi: żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, nagłe zaburzenia widzenia, ciąża lub po raz pierwszy ból głowy typu migrenowego. Ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka błony śluzowej trzonu macicy zwiększa się, kiedy przez dłuższy czas stosuje się wyłącznie estrogeny. Dodatkowe zastosowanie progestagenu przez przynajmniej 12 dni w cyklu u kobiety z zachowaną macicą znacząco zmniejsza to ryzyko. W pierwszych miesiącach leczenia mogą wystąpić krwawienia śródcykliczne i plamienie. Jeżeli pojawią się po pewnym czasie od rozpoczęcia terapii, albo będą utrzymywać się pomimo jej zaprzestania, należy ustalić ich przyczynę, co może wymagać biopsji błony śluzowej trzonu macicy w celu wykluczenia zmian złośliwych w endometrium. Wykazano zwiększone ryzyko zachorowalności na raka piersi u kobiet stosujących skojarzenie estrogenu z progestagenem w ramach wieloletniej HTZ. Zwiększone ryzyko pojawia się w ciągu kilku lat i zwiększa się wraz z długością trwania leczenia, przy czym powraca ono do wartości wyjściowych w ciągu kilku (najwyżej pięciu) lat po zaprzestaniu terapii. HTZ, zwłaszcza leczenie skojarzone estrogenem i progestagenem, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne wykrywanie raka piersi. HTZ wiąże się z podwyższonym względnym ryzykiem wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Wystąpienie tych zdarzeń chorobowych jest bardziej prawdopodobne w pierwszym roku HTZ. Jeżeli u pacjentki lub jej rodziny występowały zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub poronienia nawykowe należy wykluczyć ewentualną skłonność do zakrzepicy. Zastosowanie HTZ u takich pacjentek należy uznać za przeciwwskazane, chyba że przeprowadzi się dokładną analizę czynników sprzyjających zakrzepicy lub rozpocznie leczenie przeciwzakrzepowe. U kobiet, które już przyjmują leki przeciwzakrzepowe należy szczególnie wnikliwie rozważyć bilans korzyści do ryzyka przy zastosowaniu HTZ. Jeżeli spodziewane jest przedłużone unieruchomienie w związku z planowanym zabiegiem, zwłaszcza w obrębie jamy brzusznej lub zabieg ortopedyczny kończyn dolnych, należy rozważyć czasowe zaprzestanie stosowania HTZ, w miarę możliwości na 4-6 tyg. przed zabiegiem. Nie należy powracać do stosowania HTZ przed powrotem do pełnej zdolności ruchowej. Jeżeli po rozpoczęciu leczenia dojdzie do rozwoju ŻChZZ należy przerwać podawanie preparatu. Podczas stosowania terapii ciągłej złożonej skoniugowanymi estrogenami i octanem medroksyprogesteronu (MPA) wykazano potencjalnie zwiększone ryzyko zachorowalności na choroby układu krążenia w pierwszym roku stosowania oraz brak ogólnej korzyści. Zaobserwowano zwiększone ryzyko niedokrwiennego udaru mózgu. U kobiet po histerektomii długotrwałe (przynajmniej 5-10 letnie) stosowanie w ramach HTZ samego estrogenu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem raka jajnika. Nie wiadomo, czy długotrwała HTZ produktami złożonymi wiąże się z innym stopniem ryzyka niż dla tych zawierających wyłącznie estrogen. Estrogeny mogą prowadzić do zatrzymywania płynów, dlatego należy nadzorować pacjentki z zaburzeniami czynności serca lub nerek, szczególnie ze schyłkową niewydolnością nerek. Kobiety z hipertriglicerydemią należy ściśle obserwować, ze względu na ryzyko znacznego zwiększenia stężenia triglicerydów, prowadzącego do zapalenia trzustki. Estrogeny zwiększają stężenie globuliny wiążącej tyroksynę (TBG), prowadząc do zwiększenia całkowitej ilości krążących hormonów tarczycy. Stężenia wolnych T4 i T3 pozostają niezmienione. Mogą zwiększać się stężenia innych białek wiążących w osoczu, np. globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), prowadząc do zwiększenia ilości krążących kortykosteroidów i steroidów płciowych. Stężenia wolnych albo biologicznie aktywnych hormonów pozostają niezmienione. Stężenia innych białek w osoczu mogą być podwyższone (angiotensynogen, alfa-1-antytrypsyna, ceruloplazmina). Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, w przypadku niedoboru laktazy (typu Lapp), niedoboru sacharazy - izomaltazy lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Klimonorm - ciąża
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Klimonorm - efekty uboczne
Często: ból głowy, migrena, nadciśnienie, zmiany nowotworowe piersi (łagodna mastopatia), ból piersi. Niezbyt często: infekcje układu oddechowego/zapalenie oskrzeli, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia nastroju (w tym zaburzenia lękowe i nastroje depresyjne), zaburzenia pamięci, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, tachykardia, kołatanie serca, żylaki (w tym żylaki odbytu), zaburzenia krążenia, nudności, wymioty, wzdęcia, bóle brzucha, zaparcia, objawy dyspeptyczne, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zaburzenia czynności wątroby, trądzik, łojotok, świąd, nieprawidłowe krwawienia (m.in. krwawienia śródcykliczne), zapalenie piersi, zapalenie pochwy, rozrost szyjki macicy/dysplazja szyjki macicy, rozrost błony śluzowej trzonu macicy, dolegliwości ze strony sromu i pochwy, rak piersi, uderzenia gorąca, osłabienie, obrzęk i uczucie ciężkości nóg, bóle w okolicy miednicy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, niedokrwistość, zmiany masy ciała, bilirubinemia. Rzadko: zmiany libido, zaburzenia snu, zakrzepica, zakrzepowe zapalenie żył powierzchniowych, niedociśnienie, wypadanie włosów. Ponadto mogą wystąpić: estrogenozależny nowotwór łagodny i złośliwy, np. rak trzonu macicy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, tj. zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych lub miednicy, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego i udar mózgu, choroby pęcherzyka żółciowego, choroby pęcherzyka żółciowego, demencja, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa.
Klimonorm - interakcje
Równoczesne stosowanie leków indukujących enzymy metabolizujące leki, przede wszystkim enzymy cytochromu P450, może nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów (m.in. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, okskarbazepina, topiramat, felbamat, prymidon, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, gryzeofulwina, meprobamat i fenylbutazon lub jego sole). Rytonawir i nelfinawir stosowane równocześnie z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące enzymy, chociaż uznawane są zasadniczo za silne inhibitory enzymatyczne. Preparaty zawierające ziele dziurawca mogą indukować metabolizm estrogenów i progestagenów. Inhibitory enzymów metabolicznych (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenie walerianianu estradiolu i lewonorgestrelu. Estrogeny mogą nasilać działanie imipraminy. Podczas równoczesnego podawania cyklosporyny może dojść do zwiększenia stężenia cyklosporyny i kreatyniny oraz aktywności aminotransferaz we krwi. Estrogeny mogą nasilać działanie leków zawierających kortykosteroidy. W przypadku równoczesnego leczenia hormonami tarczycy może dochodzić do zwiększenia zapotrzebowania na lewotyroksynę. Ze względu na zmiany flory jelitowej wskutek równoczesnego przyjmowania węgla aktywowanego i (lub) antybiotyków, np. ampicyliny lub tetracykliny, obserwuje się obniżenie stężenia substancji czynnych, co może spowodować osłabienie działania preparatu. Donoszono również o zwiększeniu częstości występowania krwawień międzymiesiączkowych. Może być konieczne zastosowanie lub zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny, gdyż estrogen wpływa na tolerancję glukozy (dochodzi do jej zmniejszenia) oraz na odpowiedź organizmu na działanie insuliny.
Klimonorm - dawkowanie
Doustnie. U pacjentek, które wcześniej nie stosowały HTZ przyjmowanie preparatu można rozpocząć dowolnego dnia. U pacjentek, u których przyjmowanie leku rozpoczyna się po wcześniejszym stosowaniu ciągłej złożonej HTZ, leczenie należy rozpocząć w dniu następującym po zakończeniu cyklu leczenia dotychczasowym preparatem. Pacjentki, u których dokonuje się zmiany leczenia ze stosowania innego rodzaju cyklicznej HTZ, przyjmowanie preparatu powinno zacząć się w dniu następującym po przewidywanej przerwie w stosowaniu leku. Przyjmuje się 1 żółtą tabl. na dobę przez pierwszych 9 dni, a następnie 1 brązową tabl. na dobę przez kolejnych 12 dni. Po 21-dniowym cyklu przyjmowania tabletek należy zrobić 7-dniową przerwę. Krwawienie z odstawienia występuje zwykle podczas 7-dniowej przerwy. Kolejne opakowanie preparatu należy rozpocząć po 7-dniowej przerwie, niezależnie od tego, czy pojawiło się lub utrzymuje się jeszcze krwawienie. W razie pominięcia tabletki, należy ją zażyć w ciągu następnych 12 h. Jeżeli nie będzie to możliwe, należy kontynuować przyjmowanie preparatu z pominięciem zapomnianej tabletki o zwykłej porze następnego dnia. Pominięcie przyjęcia tabletki zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z odstawienia lub plamienia. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować w miarę możliwości zawsze o tej samej godzinie, połykać w całości, popijając płynem. Aby uniknąć dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego zalecane jest przyjmowanie produktu wieczorem.
Klimonorm - uwagi
Estrogeny mogą wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, takich jak badanie czynności tarczycy lub badanie tolerancji glukozy. Przed rozpoczęciem lub wznowieniem HTZ, należy przeprowadzić pełen wywiad indywidualny i rodzinny oraz dokładne badania internistyczne i ginekologiczne. Podczas stosowania leku należy okresowo przeprowadzać badania kontrolne, szczególnie narządu rodnego i piersi.
