Lamexim - skład
1 tabl. zawiera 25 mg lub 100 mg lamotryginy. 1 tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera 25 mg lub 100 mg lamotryginy.
Reklama
Lamexim - działanie
Lek przeciwdrgawkowy. Wyniki badań sugerują, że lamotrygina blokuje zależne od różnicy potencjałów kanały sodowe, stabilizuje błony komórkowe neuronów oraz zapobiega nadmiernemu uwalnianiu aminokwasów pobudzających neurony kory mózgowej (gł. glutaminianu). Lamotrygina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2,5 h. Pokarm opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia we krwi, jednak nie zmienia ilości leku, jaka ulega wchłonięciu. W 55% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie do pochodnych glukuronidowych, które są następnie wydalane z moczem. Tylko około 10% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, około 2% podanej dawki wydalane jest z kałem. Średni T0,5 wynosi 24-35 h. Średni T0,5 ulega skróceniu do około 14 h po podaniu leków indukujących enzymy wątrobowe biorące udział w metabolizmie lamotryginy (np. karbamazepina, fenytoina), natomiast wydłuża się do około 70 h, gdy lamotrygina jest podawana jednocześnie z walproinianem.
Reklama
Lamexim - wskazania
Padaczka - napady częściowe proste i złożone, napady uogólnione (pierwotnie i wtórnie uogólnione napady toniczno-kloniczne). Napady padaczkowe związane z zespołem Lennoxa-Gastauta. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat - monoterapia i leczenie skojarzone; dzieci od 2 do 12 lat - tylko w leczeniu skojarzonym.
Reklama
Lamexim - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie należy stosować preparatu u dzieci poniżej 2 lat (brak wystarczających badań).
Reklama
Lamexim - ostrzeżenia
Stosowanie lamotryginy wiąże się z ryzykiem wystąpienia reakcji skórnych, niekiedy ciężkich - u pacjentów, u których wystąpi wysypka należy natychmiast odstawić lek, chyba że wysypka jest niezwiązana z podawaniem substancji czynnej. Ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych jest większe u dzieci, wydaje się być ściśle powiązane z dużymi początkowymi dawkami lamotryginy i przekroczeniem zalecanego schematu zwiększania dawki lamotryginy oraz z jednoczesnym stosowaniem walproinianu. Wysypka była obserwowana jako jeden z objawów zespołu nadwrażliwości - w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości (nawet przy braku wyraźnej wysypki), jeśli nie można ustalić innej etiologii objawów, leczenie lamotryginą powinno zostać przerwane. U pacjentek stosujących hormonalne preparaty antykoncepcyjne konieczne może być indywidualne dostosowanie dawek lamotryginy. Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie innych, niż hormonalne, metod antykoncepcji. Lamotrygina jest słabym inhibitorem reduktazy kwasu dihydrofoliowego - podczas długotrwałej terapii istnieje możliwość zaburzenia metabolizmu folianów w organizmie. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby.
Reklama
Lamexim - ciąża
Nie należy stosować lamotryginy u kobiet ciężarnych, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają ewentualne zagrożenie dla rozwijającego się płodu. U kobiet w ciąży stężenie lamotryginy może być zmniejszone, natomiast po porodzie może szybko się zwiększyć - zarówno w ciąży jak i w okresie poporodowym pacjentkę należy uważnie obserwować. Lamotrygina przenika do mleka matki - należy ocenić, czy oczekiwana korzyść z karmienia piersią przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla dziecka.
Reklama
Lamexim - efekty uboczne
W trakcie leczenia, najczęściej podczas pierwszych 8 tyg. mogą wystąpić zmiany skórne. Zwykle mają one łagodny przebieg (wysypka - zazwyczaj grudkowo-plamista) i ustępują po odstawieniu lamotryginy. Rzadko obserwowano ciężkie, zagrażające życiu reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. Istnieją doniesienia, że wysypka może być jednym z objawów zespołu nadwrażliwości (obejmującego szereg objawów układowych tj.: gorączka, limfadenopatia, obrzęk twarzy, nieprawidłowe wyniki badań krwi i czynności wątroby, rozsiane krzepnięcie śródnaczyniowe - DIC, niewydolność wielonarządowa). Ponadto w trakcie stosowania mogą wystąpić: ból głowy, bóle stawów, ból kręgosłupa (gł. odcinka krzyżowego), uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty głowy, bezsenność, nadmierna senność, podwójne i niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, drażliwość, agresja, drżenia mięśniowe, pobudzenie ruchowe, splątanie, omamy, tiki, chwiejny chód, ataksja, oczopląs, nasilenie objawów choroby Parkinsona, zaburzenia pozapiramidowe, nudności, wymioty, biegunka, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, niedokrwistość, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Rzadko: zaburzenia czynności wątroby, niewydolność wątroby. Bardzo rzadko: zwiększenie częstotliwości napadów drgawek, niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, reakcje toczniowe. W pojedynczych przypadkach: choreoatetoza.
Lamexim - interakcje
Walproinian hamuje glukuronidację lamotryginy, zwalnia jej metabolizm i wydłuża prawie 2-krotnie średni okres półtrwania lamotryginy. Karbamazepina, fenytoina, prymidon, fenobarbital, ryfampicyna, etynyloestradiol i lewonorgestrel istotnie indukują glukuronidację lamotryginy i zmniejszają stężenie lamotryginy we krwi. Nie można wykluczyć zmniejszenia skuteczności antykoncepcji hormonalnej u kobiet stosujących jednocześnie preparaty hormonalne i lamotryginę. Olanzapina, okskarbazepina nie wpływają na metabolizm lamotryginy. U pacjentów przyjmujących karbamazepinę lub okskarbamazepinę, po wprowadzeniu do leczenia lamotryginy, donoszono o wystąpieniu działań niepożądanych ze strony o.u.n. (ból i zawroty głowy, ataksja, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, nudności); zazwyczaj objawy te ustępowały po zmniejszeniu dawki karbamazepiny; wpływu zmniejszenia dawki okskarbamazepiny nie badano.
Lamexim - dawkowanie
Doustnie. Monoterapia. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę przez pierwsze 2 tyg., następnie 50 mg raz na dobę przez kolejne 2 tyg. Dawka podtrzymująca: 100-200 mg raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych (aby uzyskać dawkę podtrzymującą, dawkę dobową należy zwiększać o maksymalnie 50-100 mg co 1-2 tyg.); niektórzy pacjenci do uzyskania pożądanej odpowiedzi terapeutycznej wymagają dawki 500 mg na dobę. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: Leczenie skojarzone z walproinianem oraz z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez nich: początkowo 25 mg co drugi dzień przez pierwsze 2 tyg., następnie 25 mg raz na dobę przez kolejne 2 tyg. Dawka podtrzymująca: 100-200 mg raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych (aby uzyskać dawkę podtrzymującą, dawkę dobową należy zwiększać o maksymalnie 25-50 mg co 1-2 tyg.). Leczenie skojarzone z lekami przeciwpadaczkowymi przyspieszającymi metabolizm lamotryginy (tj. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) oraz z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (z wyjątkiem walproinianu) lub bez innych leków przeciwpadaczkowych: początkowo 50 mg raz na dobę przez pierwsze 2 tyg., następnie 100 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych przez kolejne 2 tyg. Dawka podtrzymująca: 200-400 mg na dobę w dawkach podzielonych (aby uzyskać dawkę podtrzymującą, dawkę dobową należy zwiększać o maksymalnie 100 mg co 1-2 tyg.); niektórzy pacjenci do uzyskania pożądanej odpowiedzi terapeutycznej wymagają dawki 700 mg na dobę. Leczenie skojarzone z lekami przeciwpadaczkowymi, których wpływ na farmakokinetykę lamotryginy nie jest znany: zaleca się stosowanie schematu zwiększania dawek jak w przypadku pacjentów przyjmujących walproinian. Dzieci od 2 do 12 lat: Leczenie skojarzone z walproinianem oraz z innymi lekami przeciwpadaczkowymi lub bez nich: początkowo 0,15 mg/ kg mc. raz na dobę przez pierwsze 2 tyg., następnie 0,3 mg/ kg mc. raz na dobę przez kolejne 2 tyg. Dawka podtrzymująca: 1-5 mg/ kg mc. raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych (aby uzyskać dawkę podtrzymującą, dawkę dobową należy zwiększać o maksymalnie 0,3 mg/ kg mc. co 1-2 tyg.). Leczenie skojarzone z lekami przeciwpadaczkowymi przyspieszającymi metabolizm lamotryginy (tj. karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon) oraz z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (z wyjątkiem walproinianu) lub bez innych leków przeciwpadaczkowych: początkowo 0,6 mg/ kg mc. na dobę w dwóch dawkach podzielonych przez pierwsze 2 tyg., następnie 1,2 mg/ kg mc. na dobę w dwóch dawkach podzielonych przez kolejne 2 tyg. Dawka podtrzymująca: 5-15 mg/ kg mc. w dwóch dawkach podzielonych (aby uzyskać dawkę podtrzymującą, dawkę dobową należy zwiększać o maksymalnie 1,2 mg/ kg mc. co 1-2 tyg.). Leczenie skojarzone z lekami przeciwpadaczkowymi, których wpływ na farmakokinetykę lamotryginy nie jest znany: zaleca się stosowanie schematu zwiększania dawek jak w przypadku pacjentów przyjmujących walproinian. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: dawkę początkową, zwiększaną i podtrzymującą należy zmniejszyć o około 50% u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (stopień B wg klasyfikacji Child-Pugh) oraz o 75% u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg klasyfikacji Child-Pugh). Dawki należy dostosowywać do reakcji pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie obserwowano znaczących zmian stężeń lamotryginy we krwi, jednak stosując preparat u tych pacjentów należy zachować ostrożność, gdyż istnieje ryzyko kumulacji metabolitu glukuronidowego lamotryginy. Pacjentki stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne: podczas jednoczesnego stosowania lamotryginy i doustnych środków antykoncepcyjnych notowano zmniejszenie o połowę stężeń lamotryginy we krwi; może to powodować zmniejszoną kontrolę napadów u kobiet przyjmujących lamotryginę, które rozpoczynają stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych lub wystąpienie działań niepożądanych po ich odstawieniu. Podczas tygodnia, w którym pacjentka nie stosowała hormonalnych środków antykoncepcyjnych ("tydzień bez tabletek") oraz przed podaniem kolejnej dawki obserwowano zwiększenie stężenia lamotryginy - w zależności od indywidualnej odpowiedzi klinicznej zaleca się dostosowanie dawek lamotryginy. Lamotrygina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego u kobiet stosujących lamotryginę zaleca się stosowanie innych niż hormonalne metod zapobiegania ciąży. Hormonalne środki antykoncepcyjne należy stosować tylko wówczas, gdy niemożliwe jest zastosowanie innej metody, wówczas pacjentki należy poinstruować, by informowały lekarza o zmianach w cyklu miesięcznym mogących wskazywać na zmniejszenie skuteczności antykoncepcji.
Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Tabletki do sporządzania zawiesiny można połknąć po rozgryzieniu lub w całości, popijając wodą lub po dodaniu małej ilości wody wypić powstałą zawiesinę.
Lamexim - uwagi
Preparat należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2 tyg., chyba że względy bezpieczeństwa (np. wystąpienie zagrażającej życiu wysypki) przemawiają za natychmiastowym jego odstawieniem. Lamotrygina może powodować zawroty głowy oraz podwójne widzenie, dlatego pacjenci przyjmujący lek nie powinni prowadzić pojazdów, ani obsługiwać maszyn.
