Lecalpin - ulotka, działanie, dawkowanie, skutki uboczne

Lecalpin - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Lecalpin - działanie

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Lerkanidypina hamuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, lerkanidypina jest obdarzona przedłużoną aktywnością hipotensyjną, dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego. Jest pozbawiona ujemnego działania inotropowego, dzięki wysokiej selektywności naczyniowej. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, osiągając C_max w czasie 1,5 -3 h. Całkowita biodostępność lerkanidypiny wynosi ok. 10%, co jest spowodowane efektem pierwszego przejścia. W ponad 98% wiąże się z białkami osocza. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez CYP3A4; nie stwierdza się macierzystej substancji czynnej w moczu oraz kale. Około 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T_0,5 wynosi 8-10 h, zaś aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi.

Reklama

Lecalpin - wskazania

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego.

Reklama

Lecalpin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek dihydropirydynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dusznica bolesna. Pierwszy miesiąc po przebytym zawale serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Jednoczesne stosowanie: silnych inhibitorów CYP3A4; cyklosporyny; soku grejpfrutowego. Okres ciąży i karmienia piersią. U kobiet w okresie rozrodczym, jeśli nie jest stosowana skuteczna antykoncepcja.

Reklama

Lecalpin - ostrzeżenia

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, którzy nie mają wszczepionego stymulatora serca. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Istnieją doniesienia, że stosowanie niektórych krótko działających pochodnych dihydropirydyny może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; pomimo, że preparat jest lekiem długo działającym, należy stosować go ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dusznicy bolesnej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dusznicą bolesną może wystąpić nasilenie ciężkości, częstości występowania i wydłużenie czasu trwania napadów bólów wieńcowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, rozszerzających naczynia krwionośne. Induktory CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i dlatego skuteczność lerkanidypiny może być mniejsza niż oczekiwana. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Lecalpin - ciąża

Preparatu nie należy stosować podczas ciąży ani podawać kobietom w wieku rozrodczym, chyba że jest stosowana skuteczna antykoncepcja. Nie należy podawać lerkanidypiny matkom karmiącym.

Reklama

Lecalpin - efekty uboczne

Niezbyt często: ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, obrzęki obwodowe, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy. Rzadko: senność, dusznica bolesna, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty, wysypka, ból mięśni, wielomocz, osłabienie, zmęczenie. Bardzo rzadko: nadwrażliwość, ból w klatce piersiowej, zawał serca, niedociśnienie, przerost dziąseł, częste oddawanie moczu, odwracalne zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych. Niektóre dihydropirydyny mogą rzadko powodować ból okolicy przedsercowej lub dusznicę bolesną. Bardzo rzadko u pacjentów z uprzednio istniejącą dusznicą bolesną może wystąpić zwiększona częstość, wydłużony czas trwania lub nasilenie napadów. Lerkandypina nie wykazuje niekorzystnego wpływu na stężenie glukozy lub stężenie lipidów w surowicy krwi.

Lecalpin - interakcje

Jednocześnie stosowane inhibitory i induktory CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna). Badania nad interakcjami z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, pokazują znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie C_max dla eutomeru S-lerkanidypiny). Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny występowały zwiększone stężenia obu leków we krwi - nie stosować jednocześnie. Pacjenci leczeni lerkanidypiną nie powinni pić soku grejpfrutowego, gdyż spowalnia on metabolizm lerkanidypiny, zwiększa jej biodostępność i nasila działanie hipotensyjne. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce dobowej 20 mg z doustnie podawanym midazolamem u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o około 40%) i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie T_max z 1,75 do 3 h); stężenie midazolamu nie uległo zmianie. Induktory CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny we krwi, osłabiając jej działanie hipotensyjne - należy częściej monitorować ciśnienie krwi. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny pacjentom przewlekle leczonym b-metylodigoksyną nie powodowało interakcji farmakokinetycznych. U zdrowych ochotników, leczonych digoksyną, którym podano na czczo lerkanidypinę w dawce 20 mg zaobserwowano zwiększenie C_max digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się znacząco. Pacjentom leczonym jednocześnie digoksyną należy zapewnić ścisły nadzór medyczny, ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności digoksyny. Jednoczesne stosowanie cymetydyny w dawce dobowej 800 mg nie powodowało istotnych zmian w stężeniach osoczowych lerkanidypiny, ale w przypadku większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ biodostępność lerkanidypiny może ulec zwiększeniu, a działanie hipotensyjne - nasileniu. Badania interakcji z fluoksetyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat, nie wykazały istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce lerkanidypiny. Podanie na czczo 20 mg lerkanidypiny nie powodowało zaburzeń farmakokinetyki warfaryny. Należy zachować ostrożność, podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, takimi jak: terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne grupy III, tj. amiodaron, chinidyna. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia krwionośne leków przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypinyz metoprololem, β-adrenolitykiem eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie zmieniła się, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. Lerkanidypina może być bezpiecznie stosowana z: β-adrenolitykami (ale może być konieczne dostosowanie dawkowania); z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami ACE. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg z symwastatyną w dawce 40 mg, AUC lerkanidypiny nie zmieniało się istotnie, podczas gdy AUC symwastatyny zwiększało się o 56%, a jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Nie jest prawdopodobne, żeby takie zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie oczekuje się interakcji podczas stosowania lerkanidypiny rano a symwastatyny wieczorem, tak jak jest to wskazane w przypadku obu leków.

Lecalpin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 min. przed posiłkiem. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. U pacjentów, u których podczas stosowania jednego leku przeciwnadciśnieniowego ciśnienie nie jest wystarczająco kontrolowane, korzystne może okazać się dodatkowe podawanie lerkanidypiny, oprócz β-adrenolityku, leku moczopędnego (hydrochlorotiazydu) lub inhibitora konwertazy angiotensyny. Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20-30 mg, jest mało prawdopodobne, że skuteczność będzie większa podczas stosowania większych dawek; może zwiększyć się natomiast ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dzieci i młodzież: z powodu braku doświadczeń klinicznych, nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. Dane i doświadczenie kliniczne sugerują, że u pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowania dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia w tej grupie pacjentów. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Chociaż zwykle zalecany schemat dawkowania może być tolerowany przez te grupy pacjentów, to w przypadku zwiększania dawki do 20 mg należy zachować ostrożność. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy w tym przypadku rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy stosować lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min). Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z niewielką ilością wody, co najmniej 15 min przed posiłkiem. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Lecalpin - uwagi

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże wskazana jest ostrożność ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadziej senność.