Lenuxin

Lenuxin - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu). Lek zawiera laktozę.

Reklama

Lenuxin - działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram nie ma powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie, bez znaczenia klinicznego, powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, dopaminergicznych D₁ i D₂, adrenergicznych α-₁, α-₂ i β oraz receptorów histaminowych H₁, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając C_max w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Escytalopram i jego metabolity są usuwane z organizmu zarówno drogą metaboliczną (wątrobową) jak i nerkową. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej, a ekspozycja na lek jest o około 50-60 % większa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T_0,5 racemicznego cytalopramu jest dłuższy, natomiast zwiększenie ekspozycji jest niewielkie; nie badano stężeń we krwi metabolitów - mogą być zwiększone.

Reklama

Lenuxin - wskazania

Duże epizody depresyjne. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Fobia społeczna. Zaburzenie lękowe uogólnione. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne.

Reklama

Lenuxin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki leku. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO a także odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pacjenci ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne leczenie preparatami powodującymi wydłużenie odstępu QT.

Reklama

Lenuxin - ostrzeżenia

Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. W badaniach klinicznych, zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, należy uważnie obserwować, czy pacjent nie zaczyna wykazywać skłonności samobójczych. Ponadto, brak danych z badań dotyczących bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u dzieci i młodzieży, dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. U niektórych pacjentów z zaburzeniem lękowym z napadami lęku w początkowym okresie leczenia lekami przeciwdepresyjnymi objawy lękowe mogą się nasilić. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tyg. kontynuowania leczenia. Zaleca się stosowanie małej dawki początkowej, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych. Stosowanie escytalopramu należy przerwać u pacjenta, u którego wystąpią po raz pierwszy drgawki, lub jeżeli zwiększy się częstość występowania napadów drgawkowych (u pacjentów z rozpoznaną padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią i (lub) hipomanią w wywiadzie. Leki z grupy SSRI należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolowane uprzednio stężenie glukozy we krwi (hipoglikemia lub hiperglikemia). Może zaistnieć konieczność dostosowania dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym. Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczania oraz samobójstw (zdarzeń związanych z samobójstwem). Ryzyko to utrzymuje się, aż do czasu osiągnięcia znaczącej poprawy. Pacjentów należy dokładnie obserwować do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować te same środki ostrożności jak w przypadku leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z myślami i (lub) zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający znaczący stopień wyobrażania sobie samobójstwa przed rozpoczęciem leczenia wykazują większe ryzyko myśli samobójczych lub prób samobójczych, i w trakcie leczenia należy ich wnikliwie obserwować, szczególne pacjentów w wieku poniżej 25 lat. Leczeniu farmakologicznemu, w szczególności jego początkowej fazie oraz następującym okresom zmiany dawki powinna towarzyszyć wnikliwa obserwacja pacjentów, zwłaszcza tych z grupy wysokiego ryzyka. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiponatremii należy zachować ostrożność u pacjentów z grupy ryzyka, tzn. osób w podeszłym wieku, z marskością wątroby lub jednocześnie leczonych lekami, które powodują hiponatremię. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących SSRI, zwłaszcza wtedy, gdy równocześnie stosuje się u nich doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne oraz pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i NLPZ, tyklopidynę oraz dipirydamol) oraz u pacjentów z rozpoznaną tendencją do występowania krwawień. Doświadczenia kliniczne dotyczące jednoczesnego stosowania leków z grupy SSRI i leczenia elektrowstrząsami są ograniczone, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność stosując escytalopram jednocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, buprenorfina (lub jej połączenie z naloksonem) oraz tryptofan; u tych pacjentów w rzadkich przypadkach obserwowano zespół serotoninowy, chorobę potencjalnie zagrażającą życiu. W razie wystąpienia objawów zespołu serotoninowego, lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym należy natychmiast odstawić oraz rozpocząć leczenie objawowe. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny może prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na ryzyko wystąpienia wydłużenia odstępu QT oraz niemiarowości komorowych (w tym zaburzenia typu torsade de pointes; głównie u kobiet, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wcześniejszym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) należy zachować ostrożność stosując escytalopram u pacjentów ze znaczącą bradykardią, po niedawno przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko wystąpienia złośliwej arytmii i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem stosowania escytalopramu. U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy wykonać badanie EKG przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. Jeżeli podczas stosowania escytalopramu wystąpią zaburzenia rytmu serca, należy przerwać kurację i wykonać badanie EKG. U pacjentów z jaskrą w wywiadzie oraz u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, escytalopram powinien być stosowany z ostrożnością. Preparat zawiera laktozę jednowodną - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Lenuxin - ciąża

Nie stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i oczekiwanych korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. W przypadku stosowania leku w końcowej fazie ciąży, może zwiększać się ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN), u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w zaawansowanej ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Dane z badań na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość nasienia. Opisy przypadków dotyczące ludzi związane ze stosowaniem niektórych leków z grupy SSRI wykazały, że działanie na nasienie jest odwracalne. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Reklama

Lenuxin - efekty uboczne

Najczęściej występują w 1-2 tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie leczenia. Bardzo często: ból głowy, nudności. Często: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, niepokój, nietypowe sny, obniżone libido, brak orgazmu u kobiet, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia ejakulacji i impotencja u mężczyzn, zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego leku, splątanie, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), krwawienie z nosa, pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, obrzęki. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, omamy, zespół serotoninowy, bradykardia. Ponadto: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, jadłowstręt, stan maniakalny, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, napady drgawkowe, akatyzja, wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa typu torsade de pointes, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok, priapizm, krwotok poporodowy. U części pacjentów z lękiem napadowym, w początkowym okresie stosowania leku może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów lękowych. U pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych obserwowano zwiększone ryzyko złamań kości (mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany). Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i odczucie przypominające porażenie prądem), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Lenuxin - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z zachowaniem stałej kontroli klinicznej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg na dobę było bezpieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie z produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne z klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre środki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, w szczególności halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna), itd. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Lek należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania buprenorfiny (lub jej połączenia z naloksonem), ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub innymi lekami z grypy SSRI, lekami neuroleptycznymi, meflochiną, bupropionem, tramadolem). Może wystąpić nasilenie działania escytalopramu w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum) może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tyklopidyna, dipyrydamol) - monitorować parametry układu krzepnięcia podczas rozpoczynania lub zakończenia leczenia escytalopramem. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, lanzoprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, tyklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4); może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają wąski przedział terapeutyczny (np. flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperidon, tiorydazyna, haloperydol); może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków. Escytalopram może także w niewielkim stopniu hamować CYP2C19 - zalecana jest ostrożność podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym.

Lenuxin - dawkowanie

Doustnie: Dorośli. Duże epizody depresyjne: zazwyczaj 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 mies., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tyg. leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg/dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania leku; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg/dobę. Objawy ustępują zazwyczaj po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg/dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Zaburzenie lękowe uogólnione: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę. Długoterminową terapię u osób odpowiadających na leczenie badano przez co najmniej 6 mies. u pacjentów otrzymujących lek w dawce 20 mg na dobę. Należy regularnie oceniać korzyści terapeutyczne i stosowaną dawkę. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność całkowitego ustąpienia objawów. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego odstawienia leku. Przerywając leczenie escytalopramem należy stopniowo zmniejszać dawki, przez okres przynajmniej 1-2 tyg., w celu zmniejszenia ryzyka wywołania objawów odstawienia. W razie wystąpienia szczególnie uciążliwych objawów po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki, a następnie kontynuować zmniejszanie dawki, jednak w bardziej stopniowy sposób. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 5 mg, a maksymalna 10 mg na dobę; nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/mi). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Należy zachować szczególną ostrożność przy stopniowym zwiększaniu dawki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej, z lub bez posiłku.

Lenuxin - uwagi

Escytalopram należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres co najmniej 1-2 tyg. Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leku.