Levoxa - skład
1 ml roztworu do infuzji zawiera 5 mg lewofloksacyny w postaci lewofloksacyny półwodnej. Lek zawiera sód (0,15 mmola (3,54 mg) sodu/ml).
Reklama
Levoxa - działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, S-enancjomer racemicznej ofloksacyny. Działa na kompleks DNA-gyraza DNA oraz na topoizomerazę IV. Drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus - wrażliwy na metycylinę, Streptococcus gr. C i G, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); bakterie tlenowe Gram-ujemne (Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri); bakterie beztlenowe (Peptostreptococcus spp.); inne drobnoustroje: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Bakterie z problemem odporności nabytej: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus - oporny na metycylinę, Staphylococcus koagulazo-ujemny oporny); bakterie tlenowe Gram-ujemne (Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaceae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens); bakterie beztlenowe (Bacteroides fragilis). Drobnoustroje oporne: Enterococcus faecium. Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność ok. 99-100%; pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie leku), osiągając Cmax w ciągu 1-2 h. W 30-40% wiąże się z białkami osocza. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych (do błony śluzowej oskrzeli i wydzieliny nabłonka dróg oddechowych, tkanki płucnej, płynu wysiękowego, tkanki gruczołu krokowego), słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu. Wydalana jest z moczem, w którym osiąga duże stężenia. T0,5 wynosi 6-8 h. Na farmakokinetykę lewofloksacyny wpływa zaburzenie czynności nerek - wraz z pogarszaniem się czynności nerek zmniejsza się wydalanie nerkowe i klirens, a T0,5 zwiększa się.
Reklama
Levoxa - wskazania
Leczenie odmiedniczkowego zapalenie nerek i powikłanego zakażenia układu moczowego; przewlekłego bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego; płucnej postać wąglika: zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie. W pozaszpitalnym zapaleniu płuc i powikłanych zakażeniach skóry i tkanek miękkich lek należy stosować tylko wtedy, gdy zastosowanie leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych do leczenia początkowego tych zakażeń uzna się za niewłaściwe. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Levoxa - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewofloksacynę lub inne chinolony, lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Zapalenie ścięgna w wywiadzie, które związane było ze stosowaniem fluorochinolonów. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie stosować u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu.
Reklama
Levoxa - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania lewofloksacyny w leczeniu zakażeń wywołanych lub prawdopodobnie wywołanych przez metycylinooporne szczepy Staphylococcus aureus (MRSA), chyba że wyniki badań laboratoryjnych potwierdziły wrażliwość drobnoustrojów na lewofloksacynę (i zwykle stosowane leki przeciwbakteryjne w leczeniu zakażeń MRSA są uważane za niewłaściwe). Nie zaleca się stosowania lewofloksacyny u pacjentów z miastenią w wywiadzie (ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym śmiertelnych). Należy kontrolować zalecany czas infuzji leku; jeśli podczas infuzji wystąpi znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, należy natychmiast przerwać infuzję. Należy przerwać leczenie i zastosować odpowiednie postępowanie jeśli wystąpi(ą) lub podejrzewa się: zapalenie ścięgna (ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna zwiększa się u osób w podeszłym wieku i u pacjentów stosujących kortykosteroidy); choroby związanej z Clostridium difficile (biegunka, zwłaszcza o ciężkim przebiegu, utrzymująca się i (lub) krwawa, występująca podczas lub po zakończeniu stosowania lewofloksacyny, może być objawem choroby związanej z Clostridium difficile, a najcięższą jej postacią jest rzekomobłoniaste zapalenie jelit; w tej sytuacji klinicznej przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit); drgawki padaczkowe; reakcje nadwrażliwości; reakcje psychotyczne oraz objawy neuropatii. Lewofloksacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z padaczką w wywiadzie i, tak jak inne chinolony, należy ją stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do napadów padaczkowych lub stosujących jednocześnie substancje czynne obniżające próg drgawkowy (tj. teofilina). Należy zachować ostrożność u pacjentów z utajonym lub jawnym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (skłonność do reakcji hemolitycznych w trakcie leczenia przeciwbakteryjnymi pochodnymi chinolonu), pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (należy zmodyfikować dawkę leku), pacjentów z cukrzycą (ryzyko wystąpienia hipoglikemii i hiperglikemii; należy kontrolować stężenie glukozy we krwi), pacjentów z psychozą lub z chorobą psychiczną w wywiadzie oraz u pacjentów ze stwierdzonym ryzykiem wydłużenia odstępu QT tj. wrodzony zespół długiego odstępu QT, jednoczesne stosowanie leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne należące do grupy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne), nieskorygowane zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), choroby serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia), pacjenci w podeszłym wieku i kobiety. W trakcie leczenia lewofloksacyną obserwowano przypadki nadwrażliwości na światło - zaleca się, aby pacjenci unikali zbędnego narażania się na działanie silnego światła słonecznego lub sztucznego promieniowania UV (np. lampy słoneczne, solarium) podczas leczenia i przez 48 h po zakończeniu leczenia lewofloksacyną. U pacjentów leczonych lewofloksacyną oraz antagonistami witaminy K (np. warfaryna) może wydłużyć się czas protrombinowy (PT/INR) i (lub) mogą nasilić się krwawienia; podczas jednoczesnego stosowania tych leków należy regularnie wykonywać badania krzepliwości krwi. Podczas leczenia obserwowano przypadki martwicy wątroby, aż do zagrażającej życiu niewydolności wątroby, głównie u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi, np. posocznicą; należy zachować ostrożność, jeśli wystąpią takie objawy przedmiotowe i podmiotowe, jak brak łaknienia, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu, świąd lub tkliwość brzucha. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lub zmian dotyczących oczu, należy skonsultować pacjenta z okulistą. Stosowanie lewofloksacyny, zwłaszcza długotrwałe, może prowadzić do nadmiernego wzrostu niewrażliwych drobnoustrojów. Lek zawiera sód (7,7 mmola (177,1 mg) sodu/50 ml, 15,4 mmola (354,2 mg) sodu/100 ml), co należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Reklama
Levoxa - ciąża
Stosowanie lewofloksacyny u kobiet w okresie ciąży jest przeciwwskazane, z powodu braku danych dotyczących stosowania u ludzi oraz ze względu na dane doświadczalne, świadczące o ryzyku uszkadzania przez fluorochinolony obciążonych chrząstek organizmów w okresie wzrostu. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią. Dane dotyczące przenikania lewofloksacyny do mleka ludzkiego są niewystarczające; jednakże inne fluorochinolony przenikają do mleka ludzkiego. Lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności ani zdolności rozrodczych u szczurów.
Reklama
Levoxa - efekty uboczne
Często: bezsenność; ból głowy, zawroty głowy; zapalenie żył; biegunka, wymioty, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT); reakcje w miejscu wkłucia (ból, zaczerwienienie). Niezbyt często: zakażenia grzybicze w tym zakażenia Candida, oporność drobnoustrojów; leukopenia, eozynofilia; jadłowstręt; niepokój, stan splątania, nerwowość; senność, drżenia mięśniowe, zaburzenia smaku; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; duszność; ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, zaparcia; zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi; wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość; ból stawów, ból mięśni; zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi; osłabienie. Rzadko: trombocytopenia, neutropenia; obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość; hipoglikemia, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą; reakcje psychotyczne (z np. omamami, paranoją), depresja, pobudzenie, niezwykłe sny, koszmary senne; drgawki, parestezja; zaburzenia widzenia (tj. nieostre widzenie); szumy uszne; tachykardia, kołatanie serca; niedociśnienie; zaburzenia dotyczące ścięgna, w tym zapalenie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), osłabienie siły mięśni (co może być szczególnie ważne u pacjentów z miastenią); ostra niewydolność nerek (np. z powodu śródmiąższowego zapalenia nerek); gorączka. Częstość nieznana: pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna; wstrząs anafilaktyczny, wstrząs rzekomoanafilaktyczny; hiperglikemia, śpiączka hipoglikemiczna; zaburzenia psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi bezpieczeństwu pacjenta, w tym myśli lub próby samobójcze; obwodowa neuropatia czuciowa, obwodowa neuropatia czuciowo-ruchowa, zaburzenia węchu, w tym utrata węchu, dyskineza, zaburzenia pozapiramidowe, brak smaku, omdlenie, łagodne nadciśnienie śródczaszkowe; przemijająca utrata widzenia; utrata słuchu, zaburzenia słuchu; częstoskurcz komorowy, który może prowadzić do zatrzymania akcji serca, arytmia komorowa i zaburzenia typu torsade de pointes (notowane głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG); skurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych; biegunka (krwawa, bardzo rzadko może być objawem zapalenie jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia jelit); żółtaczka i ciężkie uszkodzenie wątroby (włączając przypadki zakończone zgonem z ostrą niewydolnością wątroby, głównie u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi), zapalenie wątroby; martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, zapalenie błon śluzowych, rabdomioliza, zerwanie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), zerwanie więzadła, zerwanie mięśnia, zapalenie stawów; ból (w tym ból pleców, ból w klatce piersiowej i kończynach). Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów obejmują napady porfirii u pacjentów z porfirią.
Levoxa - interakcje
W badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy lewofloksacyną i teofiliną. Jednak podczas jednoczesnego stosowania chinolonów z teofiliną, NLPZ lub innymi preparatami obniżającymi próg drgawkowy, może dojść do znacznego obniżenia progu drgawkowego. Stężenie lewofloksacyny podczas stosowania razem z fenbufenem było o ok. 13% większe niż podczas podawania samej lewofloksacyny. Probenecyd i cymetydyna miały statystycznie istotny wpływ na eliminację lewofloksacyny. Klirens nerkowy lewofloksacyny był zmniejszony przez cymetydynę (o 24%) i probenecyd (o 34%). Przyczyną tego jest zdolność blokowania przez oba preparaty wydzielania lewofloksacyny do światła kanalików nerkowych. Jednakże, podczas stosowania dawek ocenianych w tym badaniu, statystycznie znamienne różnice w kinetyce nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lewofloksacyny z preparatami wpływającymi na wydzielanie do kanalików nerkowych, takimi jak probenecyd i cymetydyna, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kliniczne badania farmakologiczne wykazały, że farmakokinetyka lewofloksacyny nie ulega istotnej klinicznie zmianie podczas podawania lewofloksacyny razem z następującymi lekami: węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid, ranitydyna. T0,5 cyklosporyny zwiększał się o 33% podczas jednoczesnego stosowania lewofloksacyny. Donoszono o zwiększeniu się wartości parametrów krzepliwości krwi (PT, INR) i (lub) częstości występowania krwawień, które mogą mieć ciężki przebieg, u pacjentów leczonych jednocześnie lewofloksacyną i antagonistami witaminy K (np. warfaryna). Dlatego u pacjentów leczonych antagonistami witaminy K należy regularnie kontrolować krzepliwość krwi. Lewofloksacynę, podobnie jak inne fluorochinolony, należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki wpływające na wydłużenie odstępu QT (np. leki przeciwarytmiczne należące do grupy IA i III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy, leki przeciwpsychotyczne). W badaniu interakcji farmakokinetycznych, lewofloksacyna nie wpływała na farmakokinetykę teofiliny (która jest wskaźnikowym substratem CYP1A2), co świadczy o tym, że lewofloksacyna nie jest inhibitorem CYP1A2.
Levoxa - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli. Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni; odmiedniczkowe zapalenie nerek: 500 mg raz na dobę przez 7-10 dni; powikłane zakażenia układu moczowego: 500 mg raz na dobę przez 7-14 dni; przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz na dobę przez 28 dni; powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni; płucna postać wąglika: 500 mg raz na dobę przez 8 tyg. Czas trwania leczenia obejmuje leczenie dożylne i doustne. Czas do zmiany leczenia z dożylnego na doustne zależy od sytuacji klinicznej, ale zwykle wynosi 2-4 dni. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek - dawkowanie należy modyfikować w zależności od stopnia niewydolności nerek. Klirens kreatyniny (CCr) 50-20 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/24 h: pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/24h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/12 h. CCr 19-10 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/12 h. CCr <10 ml (w tym hemodializa i ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa): dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h. Nie jest koniecznie podanie dodatkowej dawki po hemodializie lub ciągłej amulatoryjnej dializie otrzewnowej. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.
Lek podaje się w powolnej infuzji dożylnej, dawki 250 mg należy podawać przez co najmniej 30 min, dawki 500 mg przez co najmniej 60 min.
Levoxa - uwagi
U pacjentów leczonych lewofloksacyną wynik testu wykrywającego opioidy w moczu może być fałszywie dodatni; konieczne może być potwierdzenie dodatniego wyniku za pomocą bardziej swoistej metody. Lewofloksacyna może hamować wzrost Mycobacterium tuberculosis, dlatego też może wystąpić fałszywie ujemny wynik w diagnostyce bakteriologicznej gruźlicy. Niektóre działania niepożądane (np. zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego lub obwodowego, senność, zaburzenia widzenia) mogą zaburzać zdolność koncentracji i szybkość reakcji pacjenta, dlatego mogą stanowić ryzyko w sytuacjach, w których te zdolności są szczególnie ważne (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn).
