Lextril

Lextril - skład

1 tabl. zawiera 4 mg lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą. Lek zawiera laktozę.

Reklama

Lextril - działanie

Inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II. Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza, zmniejszenia wydzielania aldosteronu i zwiększenia aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4-6 h po podaniu pojedynczej dawki i utrzymuje się przynajmniej przez 24 h. Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1 h. Biodostępność wynosi 65-70%. Około 20% całkowitej ilości wchłoniętego peryndoprylu jest przekształcane w peryndoprylat, czynny metabolit. T_0,5 peryndoprylu wynosi 1 h. Maksymalne stężenie peryndoprylatu we krwi jest osiągane w ciągu 3-4 h. Pokarm zmniejsza biodostępność peryndoprylu. Peryndoprylat jest wydalany z moczem i T_0,5 frakcji niezwiązanej wynosi 3-5 h, natomiast frakcji związanej - 25 h. Podczas wielokrotnego podawania, stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 4 dni. Eliminacja peryndoprylatu jest wolniejsza u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Peryndoprylat jest usuwany z krążenia przez dializę.

Reklama

Lextril - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Objawowa niewydolność serca. Zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowych u pacjentów z zawałem serca i (lub) rewaskularyzacją w wywiadzie.

Reklama

Lextril - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na peryndopryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorami ACE. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.

Reklama

Lextril - ostrzeżenia

Jeżeli podczas pierwszego miesiąca leczenia peryndoprylem wystąpią epizody niestabilnej dławicy piersiowej (ciężkie lub nie), należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka kontynuowania leczenia. Objawowe niedociśnienie tętnicze występuje częściej u pacjentów odwodnionych, np. z powodu stosowania leków moczopędnych, diety ubogosodowej, dializ, gdy występują wymioty lub biegunka, u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym reninozależnym, ciężką niewydolnością serca, w następstwie stosowania dużych dawek diuretyków pętlowych, z hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek. Objawowe niedociśnienie tętnicze obserwowano u pacjentów z objawową niewydolnością serca, z lub bez współistniejącej niewydolności nerek. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego rozpoczynanie leczenia i dostosowanie dawki powinno być ściśle kontrolowane. Powyższe uwagi dotyczą również pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub z chorobami naczyń mózgowych, u których nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego może spowodować wystąpienie zawału serca lub incydentu naczyniowo-mózgowego. Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (tak jak w przypadku zwężenia zastawki aortalnej lub kardiomiopatii przerostowej). U pacjentów z niewydolnością nerek należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny. Ostrożnie stosować u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. U pacjentów z równocześnie występującym nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek - leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza, od małych dawek i ostrożnie je zwiększać. U pacjentów dializowanych z zastosowaniem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności i jednocześnie leczonych inhibitorami ACE były obserwowane reakcje rzekomoanafilaktyczne - należy rozważyć zastosowanie błon dializacyjnych innego rodzaju lub leków przeciwnadciśnieniowych z innych grup. Brak doświadczenia dotyczącego stosowania peryndoprylu u pacjentów niedawno poddanych transplantacji nerki. Preparat należy odstawić przed LDL-aferezą z zastosowaniem siarczanu dekstranu lub przed rozpoczęciem leczenia odczulającego ze względu na ryzyko wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych. Peryndopryl powinien być stosowany ze szczególną ostrożnością u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych lekami immunosupresyjnymi, allopurynolem lub prokainamidem, lub w sytuacji, gdy czynniki te występują łącznie, zwłaszcza, jeśli wcześniej występowały zaburzenia czynności nerek; u niektórych z tych pacjentów występowały ciężkie infekcje, które były w niektórych przypadkach oporne na intensywne leczenie antybiotykami - należy okresowo kontrolować liczbę białych krwinek, a pacjentów należy poinformować aby zgłaszali wszelkie objawy infekcji. Inhibitory ACE częściej powodują obrzęk naczynioruchowy u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras. Peryndopryl może być mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej. Leczenie preparatem należy przerwać na 1 dzień przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii jest większe u pacjentów z niewydolnością nerek, pogorszeniem czynności nerek, cukrzycą, u pacjentów w podeszłym wieku, ze stanami współistniejącymi, szczególnie odwodnieniem, ostrą dekompensacją sercową, kwasicą metaboliczną i u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas oraz u pacjentów przyjmujących inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi. U pacjentów chorych na cukrzycę należy często kontrolować stężenie glukozy podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorami ACE. U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub znaczne zwiększenie aktywność enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie inhibitorów ACE. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu u dzieci nie została ustalona - stosowanie w tej grupie pacjentów nie jest zalecane. Lek zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Lextril - ciąża

Nie zaleca się stosowania peryndoprylu podczas I trymestru ciąży. Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje zaburzenia czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemię u noworodka. W przypadku narażenia na peryndopryl, począwszy od II trymestru ciąży, zalecane jest przeprowadzanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy obserwować czy nie występuje u nich niedociśnienie tętnicze. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Lextril - efekty uboczne

Często: ból i zawroty głowy, parestezje; zaburzenia widzenia; szum w uszach; niedociśnienie tętnicze i objawy związane z niedociśnieniem tętnicze; kaszel, duszność; nudności, wymioty, ból brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka i zaparcia; wysypka, świąd; skurcze mięśni; astenia. Niezbyt często: zaburzenia nastroju lub zaburzenia snu; skurcz oskrzeli; suchość błony śluzowej jamy ustnej; obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni lub krtani, pokrzywka; niewydolność nerek; impotencja; nadmierna potliwość. Bardzo rzadko: splątanie; arytmia, dławica piersiowa, zawał serca i udar (prawdopodobnie wtórnie do nasilonego niedociśnienia tętniczego u pacjentów z grupy dużego ryzyka); eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa; zapalenie trzustki; cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby; rumień wielopostaciowy; ostra niewydolność nerek; zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, przypadki agranulocytozy lub pancytopenii, przypadki niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z wrodzonym niedoborem G-6-PD. Częstość nieznana: hipoglikemia, zapalenie naczyń krwionośnych. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi oraz hiperkaliemia ustępująca po przerwaniu stosowania preparatu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, ciężką niewydolnością serca, nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym. Rzadko stosowanie inhibitora ACE jest związane z wystąpieniem zespołu rozpoczynającego się od żółtaczki cholestatycznej rozwijającej się w piorunującą martwicę wątroby, prowadzącą czasami do zgonu. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny we krwi były rzadko obserwowane.

Lextril - interakcje

U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, a szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej może występować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE. Ryzyko wystąpienia działania hipotensyjnego można zmniejszyć przerywając podawanie leku moczopędnego lub zwiększając ilość przyjmowanych płynów i soli przed rozpoczęciem leczenia małymi i zwiększającymi się dawkami peryndoprylu. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparaty potasu lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas mogą powodować hiperkaliemię - stosowanie peryndoprylu w skojarzeniu z tymi lekami nie jest zalecane, jeżeli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu występującej hipokaliemii, należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Opisywano przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i jego toksyczności podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać ryzyko wystąpienia toksycznego działania litu i nasilać już istniejące ryzyko występujące podczas jednoczesnego stosowania litu i inhibitorów ACE. Stosowanie peryndoprylu z litem nie jest zalecane, ale jeżeli skojarzenie to jest konieczne, należy często kontrolować stężenie litu we krwi. Stosowanie NLPZ, w tym kwasu acetylosalicylowego w dawce ≥3g/dobę może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Ponadto NLPZ i inhibitory ACE wykazują działanie addycyjne prowadzące do hiperkaliemii, co może powodować pogorszenie czynności nerek. Jednoczesne stosowanie peryndoprylu z innymi lekami hipotensyjnymi lub rozszerzającymi naczynia, nitrogliceryną lub innymi azotanami może powodować nasilenie działania hipotensyjnego. Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE i doustnych leków hipoglikemizujących lub insuliny może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie podczas pierwszych tygodni jednoczesnego podawania tych leków oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Peryndopryl może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy), lekami trombolitycznyrni, β-adrenolitykami i (lub) azotanami. Jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, niektórych środków znieczulających i leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może nasilać działanie hipotensyjne. Sympatykomimetyki mogą osłabiać działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE w tym peryndoprylem, u których jednocześnie stosowano sole złota w iniekcji rzadko zgłaszano objawy jak po podaniu nitratów.

Lextril - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Preparat może być stosowany w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z preparatami z innych grup leków przeciwnadciśnieniowych. Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę rano. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niedoborem soli i (lub) płynów, dekompensacją sercową lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po podaniu dawki początkowej - u tych pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg, a leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym. Po miesiącu leczenia, dawkę dobową można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, należy przerwać stosowanie leków moczopędnych na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem; u pacjentów u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych, leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, należy kontrolować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. Dalsze dawkowanie peryndoprylu powinno być dostosowane do zmian wartości ciśnienia tętniczego w odpowiedzi na leczenie. Jeżeli to konieczne, leczenie lekami moczopędnymi można ponownie rozpocząć. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki 2 mg, która może być stopniowo zwiększana do 4 mg po pierwszym miesiącu leczenia, a jeżeli to konieczne do 8 mg, w zależności od czynności nerek. Objawowa niewydolność serca. Zaleca się rozpoczynanie leczenia peryndoprylem, na ogół podawanym w skojarzeniu z lekiem moczopędnym nieoszczędzającym potasu i (lub) digoksyną i (lub) β-adrenolitykiem, pod ścisłą kontrolą lekarską od dawki początkowej 2 mg raz na dobę rano. Jeżeli ta dawka jest dobrze tolerowana, może zostać zwiększona o 2 mg, nie wcześniej niż po 2 tyg., do 4 mg raz na dobę. Dawkę należy dostosować w zależności od reakcji klinicznej danego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub u innych pacjentów należących do grup dużego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z tendencją do zaburzeń elektrolitowych, pacjenci leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne), leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. Pacjenci z dużymi ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego (np. pacjenci z niedoborem elektrolitów z lub bez hiponatremii, pacjenci odwodnieni lub pacjenci intensywnie leczeni lekami moczopędnymi, powinni mieć wyrównane te zaburzenia przed rozpoczęciem leczenia peryndoprylem. Stabilna choroba wieńcowa. Leczenie peryndoprylem należy rozpoczynać od 4 mg raz na dobę przez 2 tyg., a następnie zwiększyć do 8 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek i pod warunkiem, że dawka 4 mg jest dobrze tolerowana. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać 2 mg raz na dobę przez 1 tydzień, a następnie 4 mg raz na dobę przez kolejny tydzień. Dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę w zależności od czynności nerek. Dawkę można zwiększyć tylko wówczas, gdy poprzednia mniejsza dawka jest dobrze tolerowana.
U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny: klirens kreatyniny ≥60 ml/min - zalecana dawka 4 mg/dobę; klirens 30-60 ml/min - 2 mg/dobę; klirens 15-30 ml/min - 2 mg co drugi dzień, klirens <15 ml/min - 2 mg w dniu dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.
Zaleca się przyjmowanie preparatu rano, przed posiłkiem.

Lextril - uwagi

U niektórych pacjentów preparat może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych.