Lignocainum WZF 5% Grave - skład
1 ml roztworu zawiera 50 mg chlorowodorku lidokainy.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - działanie
Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na+ uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna tzw. bólowe, następnie grubsze - czuciowe. Dla zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Preparat jest roztworem hiperbarycznym. Po podaniu podpajęczynówkowym 100 mg lidokainy maksymalne stężenie w osoczu osiąga zaledwie 0,5 µg/ml. Po podaniu podpajęczynówkowym 25-100 mg lidokainy, czas trwania znieczulenia wynosi 60-90 min. Przy stężeniach 1-4 µg/ml, z białkami wiąże się 40-80% leku. Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i przez łożysko. Jest metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów - pochodnych N-dealkilowanych. Wydalana jest przez nerki przede wszystkim w postaci metabolitów, tylko 10% w postaci niezmienionej.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - wskazania
Znieczulenie regionalne - podpajęczynówkowe - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej. Przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego: ostre choroby o.u.n. (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe). Zwężenia kanału rdzenia kręgowego, choroby kręgosłupa (np. proces zapalny, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawno przebyte urazy kręgosłupa (np. złamania). Sepsa. Podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej. Zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy. Wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny. Zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - ostrzeżenia
Nie należy wykonywać znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjentów z hipowolemią. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego, bez względu na zastosowany środek znieczulający, należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść dla pacjenta. Ze względu na wystąpienie zbyt rozległego (wysokiego) znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjentów otyłych, z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży, należy zmniejszyć dawkę środka miejscowo znieczulającego. Ostrożnie stosować u bardzo niskich pacjentów, ze zniekształconym kręgosłupem, z problemami neurologicznymi, blokiem serca, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe. Toksyczne działanie lidokainy na o.u.n. manifestuje się drgawkami po przekroczeniu stężenia 6 µg/ml surowicy, objawy zatrucia może potęgować kwasica i stosowanie leków pobudzających aktywność o.u.n.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - ciąża
Preparat może być stosowany w ciąży tylko w wyjątkowych przypadkach. Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko i mogą wywoływać objawy zatrucia u matki płodu. Lidokaina może u płodu wywołać zaburzenia czynności serca, a u matki obniżenie ciśnienia tętniczego. Preparat przenika do mleka kobiecego, dlatego jego stosowanie w okresie karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności.
Reklama
Lignocainum WZF 5% Grave - efekty uboczne
W trakcie znieczulenia obserwowano: obniżenie ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty, a po zakończeniu: popunkcyjne bóle głowy, bóle pleców. Możliwe jest bezpośrednie, uszkadzające działanie lidokainy na rdzeń kręgowy i korzenie nerwowe, które nie posiadają pochewki łącznotkankowej. Mogą wystąpić przemijające zespoły neurologiczne, takie jak zapalenie pajęczynówki i rdzenia oraz aseptyczne zapalenie opon mózgowych. Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego wzrostu jej stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki, zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Objawy zatrucia lidokainą ze strony o.u.n.: metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, zaburzenia świadomości, ból i zawroty głowy, nudności, szumy uszne, zaburzenia widzenia, wymioty, uczucie gorąca, chłodu lub odrętwienia, utrata świadomości, drgawki, depresja o.u.n.; ze strony układu krążenia: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, a w skrajnie ciężkich przypadkach zatrzymanie czynności serca. Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości: zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki, objawy anafilaktoidalne.
Lignocainum WZF 5% Grave - interakcje
Inhibitory CYP 3A4 hamują metabolizm lidokainy: antybiotyki i chemioterapeutyki (cyprofloksacyna, klarytromycyna, erytromycyna, norflokscyna, sparfloksacyna), leki przeciwgrzybiczne (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (indynawir, rytonawir, sakwinawir), leki przeciwdepresyjnyjne (cytalopram, fluoksetyna, flawoksamina, nefazodon, norfluoksetyna, paroksetyna, sertralina), antagoniści kanału wapniowego (diltiazem, werapamil, nifedypina i inne pochodne 1,4-dihydropirydyny) oraz bromokryptyna, cymetydyna, cyklosporyna, metadon, metyloprednizolon, midazolam, omeprazol, tamoksifen, kwas walproinowy, zafirlukast, zyleuton, sok grapefruitowy. Induktory CYP 3A4 przyspieszają metabolizm lidokainy: deksametazon, fenobarbital, karabamazepina, ryfampicyna, hydantoina. Podczas jednoczesnego stosowania lidokainy z innymi środkami miejscowo znieczulającymi lub lekami o budowie strukturalnej przypominającej amidowe środki miejscowo znieczulające, działania toksyczne mogą się sumować. Pochodne hydantoiny (np. fenytoina i.v.) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy oraz mogą przyspieszać jej metabolizm. Leki przeciwartymiczne (amiodaron, ajmalina, antagoniści kanału wapniowego) mogą nasilać działania niepożądane i toksyczność lidokainy. Lidokaina hamuje działanie leków stosowanych w farmakoterapii miastenii. Podczas jednoczesnego stosowania z guanetydyną, mekamylaminą, trimetafanem lub guanadrelem istnieje znaczne ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego, z opioidowymi lekami przeciwbólowymi - ryzyko zaburzeń oddechowych. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Antagonistycznie do lidokainy działają leki, które obniżają stężenie potasu we krwi, takie jak acetazolamid, hydrochlorotiazyd i inne leki tiazydowe oraz diuretyki pętlowe, takie jak furosemid, kwas etakrynowy. Paracetamol i doustne środki antykoncepcyjne zwiększają stężenie lidokainy we krwi. Leki β-adrenolityczne (np. propranolol) zmniejszają klirens lidokainy, mogą spowalniać metabolizm lidokainy w wątrobie i nasilać jej toksyczność, ponadto nasilają bradykardię i hipotonię.
Lignocainum WZF 5% Grave - dawkowanie
Znieczulenie podpajęczynówkowe. Dorośli: zwykle 25-100 mg, czas trwania znieczulenia wynosi 60-90 min.; nie zaleca się powtarzania dawki. Dzieci powyżej 16 lat, bez współistniejących chorób i w dobrym stanie fizycznym: 25-100 mg. Brak zaleceń dawkowania u młodszych dzieci, dawka powinna być dostosowana do wzrostu i masy ciała (do 5 mg/kg mc.). U dzieci o dużej masie ciała często konieczne jest zmniejszanie dawki do ilości odpowiedniej dla prawidłowej masy ciała. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chorobami serca, wyniszczonych lub w podeszłym wieku dawkę należy zmniejszyć.
Jeżeli w trakcie wykonywania znieczulenia (miejsce punkcji w przestrzeni międzykolcowej L3-L4) pacjent pozostaje w pozycji siedzącej, znieczulenie obejmuje dermatomy poniżej poziomu Th7-Th10. Jeżeli znieczulenie zostanie wykonane u pacjenta leżącego na boku, a po ukończeniu wstrzyknięcia zostanie on ułożony płasko na wznak górny zakres znieczulenie może sięgać dermatomów Th4-Th7.
Lignocainum WZF 5% Grave - uwagi
Pacjent znieczulony lidokainą nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 h po zakończeniu zabiegu.