Livial - skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg tibolonu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Livial - działanie
Po podaniu doustnym tibolon ulega szybkiej przemianie do 3 metabolitów odpowiedzialnych za właściwości farmakodynamiczne leku: 2 metabolity (3α-OH-tibolon i 3β-OH-tibolon) wykazują działanie estrogenne, trzeci metabolit (izomer δ4 tibolonu) posiada właściwości progestagenne i androgenne. Preparat uzupełnia niedobory estrogenów u kobiet w okresie pomenopauzalnym i łagodzi dolegliwości wynikające z menopauzy oraz zapobiega utracie tkanki kostnej po menopauzie lub usunięciu jajników. Po podaniu doustnym, tibolon wchłania się szybko i w znacznym stopniu. Wskutek szybkiej przemiany, stężenie tibolonu w osoczu jest bardzo małe. Wydala się głównie w postaci metabolitów skoniugowanych (głównie siarczany). Część metabolitów wydalana jest z moczem, ale większość usuwana jest z kałem. Parametry farmakokinetyczne tibolonu i jego metabolitów są niezależne od czynności nerek.
Reklama
Livial - wskazania
Leczenie objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie, u których menopauza wystąpiła przed ponad rokiem. Zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie, u których występuje wysokie ryzyko złamań w przyszłości, a inne leki stosowane w zapobieganiu osteoporozie nie są tolerowane, bądź są przeciwwskazane. Decyzja o przepisaniu tibolonu powinna zostać podjęta indywidualnie dla każdej kobiety biorąc pod uwagę ogólne ryzyko i, szczególnie u pacjentek powyżej 60. rż., należy rozważyć ryzyko wystąpienia udaru.
Reklama
Livial - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i karmienie piersią. Występowanie obecnie lub w przeszłości raka piersi, bądź jego podejrzenie. Występowanie obecnie nowotworów złośliwych estrogenozależnych lub ich podejrzenie (np. rak endometrium). Krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Nieleczona hiperplazja endometrium. Wcześniejsza idiopatyczna, bądź obecnie żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Stwierdzone zaburzenia krzepliwości krwi (np. niedobór białka C, niedobór białka S lub antytrombiny). Obecnie lub w niedalekiej przeszłości zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar lub przemijający napad niedokrwienny). Ostre choroby wątroby lub choroba wątroby w przeszłości, do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do normy. Porfiria.
Reklama
Livial - ostrzeżenia
W leczeniu objawów menopauzy, tibolon powinien być stosowany wyłącznie w przypadku, kiedy wpływają one ujemnie na jakość życia. Przynajmniej raz w roku należy dokonać oceny ryzyka i korzyści jego stosowania. Leczenie można kontynuować tylko tak długo, jak długo korzyści przeważają nad ryzykiem. Ryzyko wystąpienia udaru, raka piersi i raka błony śluzowej macicy u kobiet z zachowaną macicą powinno być dokładnie oszacowane indywidualnie dla każdej pacjentki. Przed rozpoczęciem lub przywróceniem HTZ, powinien zostać zebrany dokładny wywiad, w tym rodzinny. Badanie fizykalne (uwzględniające miednicę i piersi) powinno opierać się na wskazówkach z wywiadu, jak również przeciwwskazaniach i środkach ostrożności. Podczas leczenia zalecane są wizyty kontrolne o częstości i charakterze właściwym dla każdej pacjentki. Badania, uwzględniające mammografię, powinno wykonywać się zgodnie z obecnie obowiązującymi praktykami skriningu, dostosowanymi do wymogów klinicznych poszczególnych pacjentek. W przypadku obecności następujących stanów, ich wystąpienia w przeszłości i (lub) nasilenia podczas ciąży lub wcześniejszego leczenia hormonalnego, pacjentka powinna zostać poddana ścisłemu nadzorowi (stany te mogą nawrócić lub ulec nasileniu podczas leczenia preparatem): mięśniak gładkokomórkowy (mięśniaki gładkokomórkowe macicy) lub endometrioza; zaburzenia zakrzepowo-zatorowe w przeszłości lub czynniki ryzyka ich wystąpienia; czynniki ryzyka wystąpienia nowotworów estrogenozależnych, np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia; nadciśnienie tętnicze; choroby wątroby (np. gruczolak wątroby); cukrzyca z lub bez zmian naczyniowych; kamica żółciowa; migrena lub ból głowy (ciężki); toczeń rumieniowaty układowy; hiperplazja endometrium w wywiadzie; padaczka; astma; otoskleroza. Leczenie powinno zostać przerwane w przypadku wystąpienia: żółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby, znaczącego wzrostu ciśnienia krwi, wystąpienia de novo bólu głowy o charakterze migrenowym. U kobiet stosujących lek istnieje zwiększone ryzyko raka endometrium; ryzyko to wzrasta z czasem stosowania. Należy poinformować pacjentkę o konieczności zgłoszenia każdego krwawienia lub plamienia, jeżeli utrzymuje się ono po 6 mies. leczenia, wystąpi po tym czasie lub utrzymuje się po zaprzestaniu leczenia. Pacjentka powinna zostać poddana badaniu ginekologicznemu, z biopsją endometrium włącznie, celem wykluczenia złośliwego procesu rozrostowego endometrium. U kobiet przyjmujących tibolon istnieje zwiększone ryzyko raka piersi; staje się ono widoczne po ok. 3 latach stosowania i zwiększa się wraz z czasem stosowania HTZ. Jeśli HTZ trwała ponad 5 lat, ryzyko może sie utrzymywać przez ≥10 lat. Estrogenowa lub estrogenowo-progestagenowa HTZ związana jest ze 2-3-krotnie zwiększonym względnym ryzykiem wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, np. zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej. Wystąpienie powyższych epizodów jest bardziej prawdopodobne w 1. roku stosowania HTZ niż w okresie późniejszym. Nie wiadomo, czy tibolon niesie ze sobą taki sam poziom ryzyka. Ogólnie uznane czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują: wywiad (także rodzinny), otyłość (WMC >30 kg/m2) i toczeń rumieniowaty układowy (SLE). Nie ma jednoznacznego stanowiska odnośnie możliwej roli żylaków w ŻChZZ. Pacjentki z ŻChZZ lub trombofilią w wywiadzie mają zwiększone ryzyko ŻChZZ. Wywiad lekarski lub znaczący wywiad rodzinny odnośnie epizodów zakrzepowo-zatorowych lub nawracające poronienia samoistne, powinny zostać poddane diagnostyce w celu wykluczenia predyspozycji do trombofilii. Do czasu przeprowadzenia dogłębnej oceny czynników trombofilii lub włączenia leczenia przeciwzakrzepowego, stosowanie HTZ u takich pacjentek powinno być postrzegane jako przeciwwskazane. Kobiety, które stosują już leczenie lekiem przeciwzakrzepowym wymagają dokładnego rozważenia bilansu korzyści i ryzyka stosowania HTZ. Ryzyko ŻChZZ może być okresowo zwiększone przez przedłużone unieruchomienie, poważny uraz lub zabieg operacyjny. W przypadkach, w których planowane zabiegi chirurgiczne zwykle narażają na następcze przedłużone unieruchomienie, zwłaszcza w przypadku chirurgii jamy brzusznej i chirurgii kończyn dolnych, należy wziąć pod rozwagę czasowe przerwanie HTZ 4-6 tyg. wcześniej. Leczenie nie powinno być wznawiane do czasu, kiedy pacjentka nie podejmie pełnej sprawności ruchowej. W przypadku wystąpienia ŻChZZ w trakcie terapii preparat należy odstawić. Pacjentki powinny zostać poinformowane, aby niezwłocznie skontaktowały się ze swoim lekarzem w przypadku wystąpienia potencjalnych objawów choroby zakrzepowo-zatorowej (np. bolesny obrzęk kończyny dolnej, nagły ból w klatce piersiowej, duszność). Badania kliniczne wykazały możliwe zwiększenie ryzyka zachorowania na choroby sercowo-naczyniowe w 1. roku stosowania terapii estrogenowo-progestagenowej i ogólny brak korzyści; nie jest pewne, czy te wyniki odnoszą się również do innych preparatów stosowanych w HTZ. Tibolon zwiększa ryzyko wystąpienia udaru od 1. roku przyjmowania (ryzyko jest większe u pacjentek w starszym wieku). Długotrwałe (przynajmniej 5-10 lat) stosowanie wyłącznie preparatów estrogenowych w HTZ u kobiet poddanych histerektomii, w niektórych badaniach epidemiologicznych wiązało się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia raka jajnika. Nie jest pewne, czy długotrwałe stosowanie złożonej HTZ wpływa na ryzyko w innym stopniu niż preparaty zawierające wyłącznie estrogen. Leczenie preparatem powoduje wyraźnie zależne od dawki zmniejszenie frakcji HDL-cholesterolu. Całkowite stężenia trójglicerydów i lipoprotein są również zmniejszone. Zmniejszenie stężenia całkowitego cholesterolu i frakcji VLDL-cholesterolu nie zależą od dawki. Stężenie frakcji LDL-cholesterolu pozostają niezmienione. Znaczenie kliniczne tych wyników nie jest jeszcze znane. Estrogeny mogą powodować retencję płynów - pacjentki z niewydolnością serca lub nerek powinny pozostawać pod ścisłą kontrolą. Kobiety z istniejącą wcześniej hipertrójglicerydemią powinny być dokładnie monitorowane podczas suplementacji estrogenowej lub HTZ, (ryzyko znacznego zwiększenia stężenia trójglicerydów w osoczu, prowadzącego do zapalenia trzustki). Leczenie preparatem powoduje bardzo nieznaczne zmniejszenie stężenia globuliny wiążącej tyroksynę (TBG) i stężenia całkowitego T4. Stężenia całkowitego T3 pozostają niezmienione. Preparat zmniejsza stężenie globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), podczas gdy stężenie globuliny wiążącej kortykoidy i stężenie kortyzolu w krążeniu nie zmieniają się. Nie ma jednoznacznych dowodów na poprawę funkcji poznawczych. Istnieją pewne dowody na zwiększenie ryzyka możliwej demencji u kobiet, które rozpoczynają stosowanie w sposób ciągły złożony skoniugowanych estrogenów i MPA po 65. rż. Nie jest wiadome, czy wyniki te dotyczą młodszych kobiet w wieku pomenopauzalnym lub innych preparatów stosowanych w HTZ. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Livial - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.
Reklama
Livial - efekty uboczne
Często: ból podbrzusza, nietypowe nadmierne owłosienie, upławy, zgrubienie warstw endometrium, krwotok pomenopauzalny, tkliwość piersi, świąd narządów płciowych, kandydoza narządów płciowych, krwotok z pochwy, ból w obrębie miednicy, dysplazja szyjki macicy, wydzielina z narządu rodnego, zapalenie sromu i pochwy, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowy wymaz szyjki macicy. Niezbyt często: trądzik, dyskomfort piersi, zakażenia grzybicze, grzybica pochwy, ból brodawek sutkowych. Po wprowadzeniu preparatu do obrotu obserwowano: zawroty głowy, wysypka, świąd, dermatoza łojotokowa, ból głowy, migrena, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, depresja, obrzęki, wpływ na układ mięśniowo-szkieletowy (np. bóle stawów i mięśni) oraz zaburzenia czynności wątroby. U kobiet stosujących lek istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia raka piersi, raka endometrium oraz raka jajnika. Inne działania niepożądane, o których donoszono w związku z terapią estrogenowo-progestagenową: żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (tj. zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych i miednicy oraz zatorowość płucna); zawał mięśnia sercowego; choroby pęcherzyka żółciowego; choroby skóry i tkanki podskórnej (ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa); prawdopodobna demencja u kobiet w wieku powyżej 65 lat.
Livial - interakcje
Preparat może zwiększać fibrynolizę - może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Działanie to zostało wykazane w przypadku warfaryny. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania preparatu i leków przeciwzakrzepowych zwłaszcza w przypadku rozpoczynania i zakończenia równoczesnego leczenia. Jednoczesne leczenie tibolonem wpływa w umiarkowanym stopniu na farmakokinetykę substratu CYP3A4 - midazolamu. Związki powodujące indukcję CYP3A4, takie jak barbiturany, karbamazepina, pochodne hydantoiny i ryfampicyna, mogą nasilać metabolizm tibolonu i wpływać na jego działanie. Preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca (Hypericum Perforatum) mogą indukować metabolizm estrogenów i progestagenów z udziałem CYP3A4. Z klinicznego punktu widzenia zwiększony metabolizm estrogenów i progestagenów może prowadzić do zmniejszenia działania oraz zmiany schematu krwawień miesiączkowych.
Livial - dawkowanie
Doustnie: 1 tabl. na dobę. U pacjentek w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest konieczna. Dla rozpoczęcia i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych powinna być zastosowana najmniejsza skuteczna dawka przez jak najkrótszy okres czasu. Podczas leczenia preparatem nie należy podawać osobno progestagenu. U kobiet w okresie fizjologicznej menopauzy należy rozpocząć leczenie preparatem po upływie przynajmniej 12 mies. od ostatniego krwawienia miesiączkowego. W przypadku menopauzy wywołanej chirurgicznie, leczenie może być rozpoczęte natychmiast. Przed rozpoczęciem stosowania leku należy zdiagnozować każde nieregularne jak i nieplanowe krwawienie z pochwy zarówno u stosujących i nie stosujących HTZ w celu wykluczenia zmian nowotworowych. Przy przejściu z sekwencyjnej HTZ na leczenie preparatem należy rozpocząć w dniu następnym po zakończeniu przyjmowania poprzedniego preparatu. W przypadku przejścia z ciągłej złożonej HTZ, leczenie można rozpocząć w dowolnej chwili. W przypadku pominięcia dawki leku należy jak najszybciej przyjąć zapomnianą tabletkę chyba, że opóźnienie przekracza 12 h - w takim przypadku zapomnianą tabletkę należy pominąć, a następną dawkę przyjąć o zwykłej porze. Pominięcie tabletki może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia i plamienia. Sposób podania. Tabl. należy połykać popijając niewielką ilością wody lub innego płynu, codziennie najlepiej o tej samej porze.
Livial - uwagi
Nie stwierdzono, by lek miał wpływ na czujność i koncentrację.
