Lokren - skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu; tabletki zawierają laktozę.
Reklama
Lokren - działanie
Kardioselektywny β-adrenolityk. Nie działa sympatykomimetycznie. W stężeniu większym niż stężenie terapeutyczne słabo stabilizuje błony komórkowe (podobnie do chinidyny lub leków stosowanych do znieczulenia miejscowego). Betaksolol po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany; biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany do nieczynnych metabolitów. 10-15% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T 0,5 wynosi 15-20 h.
Reklama
Lokren - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.
Reklama
Lokren - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek betaksololu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewydolność serca niewyrównana leczeniem. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst. (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem). Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Bradykardia (<45-50 uderzeń na minutę). Ciężka postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem.
Reklama
Lokren - ostrzeżenia
Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć w tym czasie, żeby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi < 50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą oskrzelową lub POChP (betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób; leczenie należy rozpoczynać małymi dawkami; przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc; w przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β2, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie ß-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; bataksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z zaburzeniami czynności tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłą niedrożność tętnic kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonny - leczonym (ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z łuszczycą (ryzyko zaostrzenia choroby); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarska i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny - CCr; wskazana jest ścisła kontrola lekarska na początku leczenia, dopóki stężenie leku we krwi nie osiągnie stanu równowagi, zwykle 4 dni); z niewydolnością wątroby (wskazana jest ścisła kontrola lekarska, szczególnie na początku leczenia); z jaskrą (pacjenci, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i miejscowe - w postaci kropli do oczu, powinni pozostawać pod stałą obserwacją lekarską, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Blokada ß-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Leczenie betaksololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod, floktafeniną oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny. Blokada receptorów ß w okresie okołooperacyjnym zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego w trakcie indukcji znieczulenia; należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu betaksololu. Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania β-adrenolityku, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach stosowanie β-adrenolityku nie może być przerwane: u pacjentów z niewydolnością wieńcową, którzy są w grupie ryzyka związanego z nagłym przerwaniem stosowania leków β-adrenolitycznych, zalecane jest kontynuowanie leczenia, aż do czasu operacji; w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie stosowania leku jest niemożliwe, należy zastosować premedykację atropiną w celu uniknięcia nadmiernego pobudzenia nerwu błędnego, jeżeli zachodzi konieczność można powtórzyć podanie atropiny; należy stosować leki znieczulające, które w możliwie najmniejszym stopniu działają hamująco na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Lokren - ciąża
Stosowanie leku w ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki ß-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu może wystąpić hipoglikemia i bradykardia. U noworodków matek leczonych lekami ß-adrenolitycznymi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych; donoszono również o występowaniu u bradykardii, zaburzenia oddychania i hipoglikemii - zaleca się ścisły nadzór nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi przez pierwsze 3-5 dni życia). W przypadku wystąpienia niewydolności serca należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc u noworodka). Betaksolol przenika do mleka matki - nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Lokren - efekty uboczne
Często: zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, bezsenność, ból żołądka, biegunka, nudności, wymioty, bradykardia (czasami ciężka), ziębnięcie kończyn, impotencja. Rzadko: reakcje skórne (w tym zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy), zaburzenia depresyjne, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub zaostrzenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli. Bardzo rzadko: parestezje obwodowe, zaburzenie widzenia, omamy, splątanie, koszmary senne, hipoglikemia, hiperglikemia. Częstość nieznana: pokrzywka, świąd, nadmierne pocenie się, letarg, zahamowanie zatokowe u predysponowanych pacjentów (na przykład pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci, u których wystąpiła wcześniej bradykardia, zaburzenia węzła zatokowego lub blok przedsionkowo-komorowy). W rzadkich przypadkach notowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które przemijały po zakończeniu leczenia.
Lokren - interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu serca - nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii); fingolimodem (ryzyko nasilenia bradykardii). Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: halogenowe środki wziewne (β-adrenolityki hamują reakcje kompensacyjne ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas operacji blokowanie receptorów β może być zniesione przez stymulację receptorów β; zazwyczaj stosowania β-adrenolityków nie należy przerywać; we wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia; należy poinformować lekarza anestezjologa o β-adrenolitykiem); antagoniści kanału wapniowego - beprydyl, diltiazem, werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych); baklofen (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (ß-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować glikemię); lidokaina (spowolnienie metabolizmu lidokainy w wątrobie i ryzyko zwiększenie stężenia lidokainy we krwi, które może powodować nasilenie niepożądanych objawów neurologicznych i kardiologicznych; należy dostosować dawkowanie lidokainy; wskazana jest ścisła kontrola lekarska, wykonywanie EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania leku β-adrenolitycznego i po zakończeniu stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy zakończyć przed wykonaniem radiografii; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do sprzętu reanimacyjnego). NLPZ, jak również kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści kanału wapniowego - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i mogą nasilać ujemne inotropowe działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Pacjenci, u których planowane jest odstawienie klonidyny, a którzy leczeni są równocześnie β-adrenolitykiem, powinni być ściśle monitorowani w celu wykrycia wystąpienia niedociśnienia tętniczego; β-adrenolityk należy odstawić na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny.
Lokren - dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj 20 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki; CCr <20 ml/min: 10 mg na dobę. Niewydolność wątroby: nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki.
Lokren - uwagi
Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie. Stosowanie betaksololu może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.
