Loquen - skład
1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg lub 200 mg kwetiapiny w postaci fumaranu.
Reklama
Loquen - działanie
Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, działającym na wiele receptorów neuroprzekaźników. Wykazuje powinowactwo do receptorów serotoninowych (5-HT2) i dopaminowych (D1 i D2) w mózgu. Kwetiapina ma także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych. Powinowactwo do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych jest nieznaczne. Po podaniu doustnym kwetiapina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych farmakologicznie metabolitów. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 7 h. Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50% w porównaniu z osobami dorosłymi w wieku 18-65 lat. Średni klirens kwetiapiny był zmniejszony o 25% u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub zaburzeniem czynności wątroby.
Reklama
Loquen - wskazania
Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych. Nie wykazano, aby kwetiapina zapobiegała nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych.
Reklama
Loquen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna lub nefazodon.
Reklama
Loquen - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego, napadami padaczkowymi w wywiadzie, cukrzycą, niewydolnością wątroby, w podeszłym wieku. Badania kliniczne nie potwierdziły związku kwetiapiny z utrwalonym wydłużeniem odstępu QT, jednak podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych należy zachować ostrożność, jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami, które wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, wydłużonym ostępem QT w wywiadzie rodzinnym, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią; należy unikać jednoczesnego stosowania innych neuroleptyków. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie kwetiapiną. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Nie należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Tabl. 25 mg zawierają żółcień pomarańczową - barwnik, który może powodować reakcje nadwrażliwości.
Reklama
Loquen - ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Reklama
Loquen - efekty uboczne
Bardzo często (≥1/10): ból i zawroty głowy, senność. Często (≥1/100, <1/10): leukopenia, omdlenia, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie lub suchość błony śluzowej nosa, zaparcia, niestrawność, osłabienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT we krwi. Niezbyt często (≥1/1000, <100): eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, napady padaczkowe, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Rzadko (≥1/10 000, <1/1000): żółtaczka, priapizm, złośliwy zespół neuroleptyczny. Bardzo rzadko (<1/10 000): neutropenia, hiperglikemia, cukrzyca, dyskinezy późne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia T4 i fT4 we krwi. Zgłaszano wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, tachykardie komorową, zespół torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca, nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn oraz ostre objawy odstawienne (w tym nudności, wymioty i bezsenność).
Loquen - interakcje
Podczas jednoczesnego stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sokiem grejpfrutowym. Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Ostrożnie stosować z lekami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QT (neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewmometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, mezylan dolansetronu, meflochina, sertyndol, cyzapryd) oraz lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe (tiazydowe leki moczopędne) - ryzyko arytmii złośliwej. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco po jednoczesnym zastosowaniu z cymetydyną, lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydonem lub haloperydolem. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną powoduje znaczne zwiększenie klirensu kwetiapiny i zmniejszenie jej AUC. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z fenytoiną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny; preparat można stosować jednocześnie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe jedynie po rozważeniu korzyści ze stosowania kwetiapiny do ryzyka związanego z przerwaniem podawania leków indukujących aktywność enzymów wątrobowych. Zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe należy przeprowadzać stopniowo; w razie potrzeby można zastąpić je lekiem nieindukującym enzymów wątrobowych, np. walproinianem sodu. Parametry farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się po jednoczesnym zastosowaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6).
Loquen - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Schizofrenia. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawkę należy stopniowo zwiększać do optymalnej dawki dobowej 300-450 mg. Dawka może być modyfikowana w przedziale 150-750 mg na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na lek. Epizody maniakalne związane z chorobą afektywną dwubiegunową. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień. Następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. Zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji dawka dobowa może wynosić 200-800 mg na dobę. Zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg na dobę i zwiększać codziennie o 25-50 mg aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. U pacjentów w podeszłym wieku dawka dobowa może być mniejsza, a okres zwiększania dawki może być dłuższy niż u pacjentów młodszych.
Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę, niezależnie od posiłku.
Loquen - uwagi
Preparat należy odstawiać stopniowo. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
