Loseprazol - skład
1 kaps. dojelitowa, twarda zawiera 20 mg omeprazolu (oraz sacharozę).
Reklama
Loseprazol - działanie
Inhibitor pompy protonowej (H+/K+- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie). Po podaniu doustnym leku w postaci kaps. dojelitowych, omeprazol wchłania się w jelicie cienkim, osiągając Cmax po 1-2 h. Pokarm nie wpływa na biodostępność omeprazolu, która po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 40%; po podaniu dawek wielokrotnych raz na dobę - około 60%. W około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, częściowo przez CYP3A4. Prawie 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, pozostałe 20% z kałem. T0,5 jest krótszy niż 1 h.
Reklama
Loseprazol - wskazania
Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy. Leczenie owrzodzeń żołądka. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Dzieci w wieku >1 roku oraz o masie ciała ≥10 kg: leczenie refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku >4 lat: w skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy, wywołanego przez H.pylori.
Reklama
Loseprazol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.
Reklama
Loseprazol - ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby, gdyż omeprazol może maskować obraz kliniczny i opóźniać rozpoznanie nowotworu. W czasie długotrwałego leczenia (>1 rok), należy prowadzić regularną obserwację pacjentów. W przypadku długotrwałego leczenia, a także w przypadku jednoczesnego stosowania z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (np. z lekami moczopędnymi) należy rozważyć kontrolę stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem stosowania omeprazolu oraz okresowo podczas leczenia. Z uwagi na zwiększone ryzyko złamań podczas stosowania omeprazolu, pacjentom z ryzykiem rozwoju osteoporozy należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi oraz zalecić przyjmowanie witaminy D oraz wapnia w odpowiedniej ilości. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella spp. i Campylobacter spp.. Omeprazol, ze względu na wywoływanie hipo- lub achlorhydrii, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 - należy wziąć to pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem. Niektóre dzieci cierpiące na choroby przewlekłe mogą wymagać leczenia długotrwałego, lecz nie jest ono zalecane. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE). Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu. Ze względu na zawartość sacharozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Reklama
Loseprazol - ciąża
Omeprazol może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.
Reklama
Loseprazol - efekty uboczne
Często: ból głowy, ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia, nudności, wymioty, polipy dna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, wysypka, złamania kości stawu biodrowego, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna i (lub) wstrząs), hiponatremia, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, zapalenia wątroby z żółtaczką lub bez, łysienie, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, nadmierna potliwość. Bardzo rzadko: pancytopenia, agranulocytoza, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Profil działań niepożądanych u dzieci był taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego.
Loseprazol - interakcje
Omeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Podczas stosowania omeprazolu, stężenie we krwi oraz ekspozycja na nelfinawir i jego czynny metabolit jest wyraźnie zmniejszona - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zmniejszone jest także stężenie atazanawiru - nie jest zalecane stosowanie omeprazolu z atazanawirem; jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru, zmniejszyć dawkę omeprazolu do 20 mg na dobę i dokładnie kontrolować pacjenta (np. wiremię). Omeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek omeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, kontrolować stężenie digoksyny we krwi. Może zmniejszać ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu (prawdopodobnie w wyniku hamowania CYP2C19) i zmniejszać jego skuteczność terapeutyczną - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Zmniejsza wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną - należy unikać stosowania z pozakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19 i może hamować metabolizm leków, będących substratami CYP2C19, zwiększać ich AUC. Do tych leków należą: R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi podczas pierwszych 2 tyg. leczenia omeprazolem; jeśli dawka fenytoiny została zmodyfikowana, po zakończeniu leczenia omeprazolem zaleca się kontrolę i kolejną modyfikację dawki. Jednoczesne podawanie sakwinawiru i rytonawiru z omeprazolem zwiększa stężenie sakwinawiru o 70% (takie stężenie jest dobrze tolerowane przez pacjentów z HIV). Stosowanie z takrolimusem może zwiększać jego stężenie we krwi - należy kontrolować stężenie takrolimusu oraz czynność nerek (klirens kreatyniny) i w razie konieczności zmodyfikować dawkę takrolimusu. Leki hamujące CYP2C19 lub CYP3A4 (np. klarytromycyna i worykonazol) mogą zwiększać stężenie omeprazolu we krwi - duże dawki omeprazolu są na ogół dobrze tolerowane i modyfikacja dawkowania nie jest na ogół wymagana; należy jednak uwzględnić modyfikację dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia. Leki indukujące CYP2C19, CYP3A4 lub obydwa izoenzymy (np. ryfampicyna i ziele dziurawca) mogą zmniejszać stężenie omeprazolu we krwi.
Loseprazol - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg raz na dobę przez 2-4 tyg.; choroba wrzodowa dwunastnicy oporna na leczenie: 40 mg raz na dobę przez około 4 tyg. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej dwunastnicy, u pacjentów z ujemnym wynikiem badania na obecność H. pylori lub gdy eradykacja H. pylori jest niemożliwa: 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 10 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; choroba wrzodowa oporna na leczenie: 40 mg przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka: 20 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w chorobie wrzodowej: wybór antybiotyków powinien uwzględniać tolerancję pacjenta na lek; należy zachować zgodność z krajowymi, regionalnymi i lokalnymi wzorami oporności i wytycznymi dotyczącymi leczenia. Zalecany jest jeden z następujących sposobów leczenia: A - omeprazol 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1000 mg wszystkie podawane 2 razy na dobę przez tydzień; B - omeprazol 20 mg + klarytromycyna 250 mg (alternatywnie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg) wszystkie podawane 2 razy na dobę przez tydzień; C - omeprazol 40 mg raz na dobę z amoksycyliną 500 mg i metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg) podawanymi 3 razy na dobę przez tydzień. W każdym schemacie leczenia terapię można powtórzyć, jeśli wynik na obecność H. pylori jest w dalszym ciągu dodatni. Leczenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg. Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka (wiek>60 lat, wrzody żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienia z górnego odcinak przewodu pokarmowego w wywiadzie): 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenie przełyku: 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; ciężkie refluksowe zapalenie przełyku: 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku: 10 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę. Objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku: 20 mg na dobę; po zastosowaniu dawki 10 mg na dobę może wystąpić u pacjenta dobra odpowiedź na leczenie, dlatego należy rozważyć indywidualne dostosowanie dawki; w przypadku gdy objawy nie ustąpią po 4 tyg. leczenia dawką 20 mg na dobę, pacjenta należy poddać dalszym badaniom. Zespół Zollingera-Ellisona: dawkę należy dostosować indywidualnie, a leczenie należy kontynuować tak długo, dopóki istnieją wskazania kliniczne, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg raz na dobę, większość pacjentów wymaga stosowania dawek podtrzymujących 20-120 mg na dobę. Dawki dobowe powyżej 80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku >1 rż. i o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku i objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku: dzieci >1 rż. o mc. 10-20 kg: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg raz na dobę; dzieci >2 lat o mc. >20 kg: 20 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. W refluksowym zapaleniu przełyku czas leczenia wynosi 4-8 tyg.; w objawowym leczeniu zgagi i zarzucania kwaśnej treści w chorobie refluksowej przełyku - 2-4 tyg., jeśli po tym okresie nie została uzyskana kontrola objawów, pacjenta należy poddać dalszym badaniom. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori: dokonując wyboru właściwej terapii skojarzonej należy uwzględnić krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czas trwania leczenia (najczęściej 7 dni, czasem do 14 dni) i odpowiednie zastosowanie leków przeciwbakteryjnych. Terapia powinna być nadzorowana przez lekarza specjalistę. Masa ciała 15-30 kg: omeprazol 10 mg, amoksycylina 25 mg/kg mc. i klarytromycyna 7,5 mg /kg mc. wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. 31-40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg mc. wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień; mc. >40 kg: omeprazol 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg wszystkie podawane 2 razy na dobę przez 1 tydzień. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być wystarczające podanie dawki 10-20 mg na dobę. Sposób podania. Preparat należy przyjmować w godzinach porannych, najlepiej z posiłkiem, popijając szklanką wody. Kaspułki należy połykać w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć. U pacjentów mających trudność z połykaniem i u dzieci mogących pić lub połykać żywność półstałą, kapsułkę można otworzyć i połknąć jej zawartość popijając połową szklanki wody. Można również wymieszać zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym, musem jabłkowym lub wodą. Zawiesinę należy wypić natychmiast lub najpóźniej do 30 min od przygotowania; zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.
Loseprazol - uwagi
Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
