Marbodin - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg chlorowodorku memantyny (co odpowiada 8,31 mg memantyny).
Reklama
Marbodin - działanie
Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetycyjnym antagonistą receptora NMDA, o średnim powinowactwie. Modyfikuje działanie patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Wyniki badań klinicznych obejmujących populację pacjentów ze średnio ciężkim lub ciężkim stadium choroby Alzheimera, wskazują na korzystny efekt podawania memantyny w porównaniu z placebo. Stosowanie memantyny prowadzi do poprawy parametrów ogólnej oceny klinicznej, funkcji poznawczych oraz codziennego funkcjonowania. Wyniki analizy pacjentów, u których wystąpiło pogorszenie choroby wykazały statystycznie istotny lepszy efekt terapeutyczny memantyny w zakresie zapobiegania pogorszeniu, w porównaniu z placebo. Bezwzględna biodostępność memantyny wynosi ok. 100%. Cmax występuje między 3. a 8. h od przyjęcia leku. Memantyna wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Ok. 80% leku występuje w krążeniu w postaci niezmienionej. Głównymi metabolitami są: N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6- hydroksymemantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantan. Metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w stosunku do NMDA. Cytochrom P-450 nie bierze udziału w przemianach metabolicznych. Lek w ponad 99% wydalany jest przez nerki. Końcowy T0,5 wynosi 60-100 h. W przypadku alkalizacji moczu szybkość wydalania memantyny przez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.
Reklama
Marbodin - wskazania
Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.
Reklama
Marbodin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Marbodin - ostrzeżenia
Brak danych na temat stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby - nie zaleca się stosowania. Zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub z czynnikami predysponującymi do padaczki. Uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu, np.: drastyczne zmiany diety (np. diety mięsnej na wegetariańską), przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową, a także kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus (wolniejsza eliminacja leku). Ze względu na ograniczoną ilość danych należy wnikliwie obserwować pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan (ryzyko nasilenia działań niepożądanych). Nie stosować u dzieci i młodzieży <18 lat.
Reklama
Marbodin - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne (ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu). Ze względu na właściwości lipofilne, memantyna może przenikać do mleka kobiecego - kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.
Reklama
Marbodin - efekty uboczne
Często: reakcje nadwrażliwości, senność, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból głowy. Niezbyt często: zakażenia grzybicze, splątanie, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), nieprawidłowy chód, niewydolność serca, zakrzepica żylna i zatorowość, wymioty, zmęczenie. Bardzo rzadko: napady padaczkowe. Częstość nieznana: reakcje psychotyczne, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami - po wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów leczonych preparatem, raportowano takie przypadki.
Marbodin - interakcje
Działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych może być nasilone przez równoczesnym stosowaniu memantyny. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki. Należy unikać równoczesnego stosowania memantyny i amantadyny, ze względu na ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej (leki o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA); to samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu; opisano jeden przypadek dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne, takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, które są wydalane przy udziale tego samego nerkowego układu transportu kationów co amantadyna, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi. Memantyna może zmniejszać stężenia hydrochlorotiazydu we krwi. U pacjentów leczonych równocześnie memantyną i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy monitorować czas protrombinowy lub INR (obserwowano wzrosty). Nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. Nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.
Marbodin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. 1. tydz. (dzień 1.-7.): 5 mg/dobę; 2. tydz. (dzień 8.-14.): 10 mg/dobę; 3. tydz. (dzień 15.-21.): 15 mg/dobę; począwszy od 4. tyg. (dzień 22.-28.): 20 mg/dobę. Zalecana dawka podtrzymująca i jednocześnie dawka maksymalna wynosi 20 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów >65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę zgodnie z opisanym powyżej schematem. Nie jest wymagana modyfikacja dawkowania u pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CCr 50-80 ml/min); u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min) dawkę dobową należy zmniejszyć do 10 mg/dobę, jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, dawka może być zwiększona do 20 mg/dobę, zgodnie ze standardowym schematem; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg/dobę. Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (A i B wg Childa-Pugha); nie stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Uwaga. Leczenie powinien rozpocząć lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia przez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące można prowadzić tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w razie złej tolerancji leczenia. Sposób podania. Lek podawać raz na dobę, codziennie o tej samej porze, z posiłkiem lub bez posiłków. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Marbodin - uwagi
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, natomiast choroba Alzheimera zazwyczaj zaburza sprawność psychofizyczną - należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
