Mefacit - skład
1 tabl. zawiera 250 mg kwasu mefenamowego.
Reklama
Mefacit - działanie
Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania związany jest głównie z nieselektywnym hamowaniem cyklooksygenazy i w następstwie tego syntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Po jednokrotnym podaniu dawki 1 g maksymalne stężenie kwasu mefenamowego w osoczu występuje po 2-4 h. Po podawaniu w dawce 1 g czterokrotnie w ciągu doby stężenie w stanie stacjonarnym występuje w drugiej dobie leczenia. Kwas mefenamowy wiąże się z białkami osocza w ponad 90%. Jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P-450 (podtyp CYP2C9) do kwasu 3-hydroksymetylomefenamowego. Możliwa jest dalsza oksydacja do kwasu 3-karboksymefenamowego. Lek jest w około 52% wydalany w moczu, zarówno jako kwas mefenamowy, jak i w formie metabolitów po sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Z kałem ulega eliminacji do 20% podanej dawki kwasu mefenamowego głównie w postaci niesprzężonego kwasu 3-karboksy-mefenamowego. T0,5 wynosi ok. 2 h. Metabolity mogą się kumulować u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek.
Reklama
Mefacit - wskazania
Bóle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia, w tym: bóle głowy, zębów, bóle mięśniowe, pourazowe, nerwobóle, reumatoidalne zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów. Bolesne miesiączkowanie.
Reklama
Mefacit - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas mefenamowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma oskrzelowa, pokrzywka lub reakcje nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ w wywiadzie. Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja, również występująca po zastosowaniu NLPZ, przewlekłe stany zapalne górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Ciężka niewydolność nerek, wątroby i serca. III trymestr ciąży. Dzieci do lat 14. Jednoczesne przyjmowanie innych NLPZ, w tym wybiórczych inhibitorów COX-2.
Reklama
Mefacit - ostrzeżenia
W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które może być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub nie. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić lek. Również w każdym okresie leczenia mogą wystąpić mniej groźne, ale często występujące objawy niepożądane, jak niestrawność. Lek stosować ostrożnie zwłaszcza w początkowym okresie terapii u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni stosować jak najmniejszą dawkę leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol) lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy. Do czynników zwiększających ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego należą również: palenie tytoniu, nadużywanie alkoholu, podeszły wiek oraz zły ogólny stan zdrowia. W przypadku wystąpienia biegunki lek należy czasowo odstawić. Nawracające, uporczywe biegunki występujące w trakcie stosowania leku stanowią przeciwwskazanie do dalszego jego podawania. Zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ u pacjentów z wcześniej przebytymi chorobami przewodu pokarmowego jak: wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna, ponieważ ich stan może ulec pogorszeniu. Zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i obrzękami. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić bez wcześniejszej ekspozycji na kwas mefenamowy. W szczególności leku nie należy podawać pacjentom z astmą oskrzelową i zapaleniem nosa z polipami lub bez oraz u tych pacjentów, u których występuje zagrażający życiu skurcz oskrzeli pod wpływem kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Leku nie należy stosować u pacjentów odwodnionych oraz z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w okresie ich niewydolności. Długotrwałe podawanie leku może powodować martwicę brodawek nerkowych lub inne uszkodzenia rdzenia nerek. Nefrotoksyczne działanie NLPZ może wystąpić również u pacjentów, u których prostaglandyny odgrywają istotną rolę w utrzymaniu prawidłowej perfuzji nerek. Do czynników zwiększających ryzyko uszkodzenia nerek należą: wcześniej występujące choroby nerek, niewydolność serca, uszkodzenie wątroby, leczenie środkami moczopędnymi i inhibitorami ACE oraz wiek podeszły. Powikłanie to jest zwykle przemijające i ustępuje po odstawieniu leku. Znaczne zwiększenie aktywności aminotransferaz i (lub) wystąpienie objawów uszkodzenia wątroby może powodować konieczność odstawienia leku. Niekiedy u pacjentów leczonych kwasem mefenamowym może wystąpić niedokrwistość. Może ona wynikać z retencji płynów, utraty krwi przez przewód pokarmowy lub wpływu leku na erytropoezę. Dlatego u pacjentów długotrwale leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i wykazujących jakiekolwiek objawy niedokrwistości należy kontrolować wskaźniki morfologii krwi. Leki te mogą zaburzać również czynność płytek krwi i odpowiedź naczyniową na krwawienie, powodując wydłużenie czasu krwawienia. Wpływ kwasu mefenamowego na czynność płytek jest mniejszy niż kwasu acetylosalicylowego, trwa krócej i jest przemijający. Należy zaprzestać stosowania leku po wystąpieniu pierwszych objawów: wysypka skórna, uszkodzenia skóry lub inne objawy nadwrażliwości. U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej lek może zwiększyć ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowych. Zachować ostrożność u pacjentów z padaczką. W trakcie leczenia nie należy pić alkoholu.
Reklama
Mefacit - ciąża
U kobiet w III trymestrze ciąży podawanie leku jest przeciwwskazane ze względu na możliwość przedwczesnego zamknięcia u płodu przewodu tętniczego i zaburzeń przebiegu porodu. Lek może być stosowany u kobiet w I i II trymestrze ciąży tylko wówczas, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa zagrożenie dla płodu. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią. Stosowanie leku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet - nie jest ono zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. U kobiet, które mają trudność z zajściem w ciążę lub są poddawane badaniom w związku z niepłodnością należy rozważyć odstawienie leku.
Reklama
Mefacit - efekty uboczne
Częstość nieznana: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, zgaga, nudności, wymioty, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacje i krwawienia z przewodu pokarmowego, czasami zakończone zgonem, smoliste stolce, krwawe wymioty, zapalenie błony śluzowej odbytnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaostrzenie się zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, odbijanie się, zastoinowa niewydolność krążenia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, częstoskurcz, omdlenie, zaburzenia rytmu serca, zawał serca, kołatania serca, niewydolność serca, obrzęki, niedokrwistość, wydłużenie czasu krwawienia i protrombinowego, eozynofilia, leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna, limfadenopatia, pancytopenia, neutropenia, plamica, bóle i zawroty głowy, niepokój, osłabienie, depresja, zaburzenia snu, senność, bezsenność, złe samopoczucie, nadpobudliwość, parestezje, drgawki, śpiączka, omamy, zapalenie opon mózgowych, drżenia, dezorientacja, zaburzenia widzenia, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie spojówek, szumy uszne, zaburzenia słuchu, duszność, astma, pogorszenie astmy, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechowa, zapalenie płuc, zaburzenia czynności nerek, zapalenie pęcherza moczowego, dyzuria, krwiomocz, kłębuszkowe zapalenie nerek, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek z krwiomoczem lub białkomoczem, a niekiedy z zespołem nerczycowym, skąpomocz, wielomocz, niewydolność nerek, świąd skóry, wysypki, wyłysienie, nadmierna potliwość, toksyczna nekroliza naskórka, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, nadwrażliwość, nadwrażliwość na światło, wstrząs, zmiany masy ciała, zaburzenia apetytu, hiperglikemia, zapalenie naczyń, wybroczyny i wylewy podskórne, obrzęk naczynioruchowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, gorączka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, reakcje rzekomoanafilaktyczne, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie języka, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
Mefacit - interakcje
Nie należy stosować kwasu mefenamowego jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ. Kwas menefamowy może zwiększać działanie toksyczne metotreksatu w wyniku kompetencyjnego blokowania eliminacji nerkowej cytostatyku. Kwas mefenamowy może zwiększać działanie litu w wyniku zwiększenia jego stężenia w osoczu i zmniejszenia klirensu nerkowego w następstwie hamowania nerkowej syntezy prostaglandyn. Lek może zmniejszyć działanie zmniejszające ciśnienie krwi inhibitorów ACE, jak również działanie moczopędne furosemidu i tiazydowych leków moczopędnych w wyniku hamowania syntezy prostaglandyn w nerkach. Leki moczopędne mogą również zwiększać działanie nefrotoksyczne NLPZ. Lek zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego u pacjentów równocześnie przyjmujących warfarynę (acenokumarol). Wodorotlenek magnezu podawany doustnie zwiększa biodostępność kwasu mefenamowego. Przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych należy częściej monitorować parametry krzepnięcia. Jednoczesne stosowanie NLPZ i glikozydów nasercowych może spowodować zwiększenie niewydolności serca. NLPZ stosowane w okresie 8-12 dni po podaniu mifeprystonu mogą zmniejszyć jego skuteczność. Lek może zwiększać działanie nefrotoksyczne cyklosporyny i takrolimusu. Jednoczesne stosowanie NLPZ i glikokortykosteroidów może zwiększyć ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Podczas jednoczesnego stosowania fluorochinolonów zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek.
Mefacit - dawkowanie
Doustnie. Ostry ból: leczenie rozpoczyna się od początkowej dawki 2 tabl. co 6 h, a następnie 1 tabl. co 6 h; leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Bolesne miesiączkowanie: początkowo w dawce 2 tabl. co 6 h, a następnie 1 tabl. co 6 h, rozpoczynając leczenie wraz z wystąpieniem krwawienia i początkowych objawów bólu. Zwykle wystarcza podawanie leku przez 2-3 dni. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Sposób podania. Lek należy przyjmować w trakcie lub po posiłku, popijać wodą.
Mefacit - uwagi
Należy zachować ostrożność, jeśli w czasie stosowania leku prowadzi się pojazdy mechaniczne lub obsługuje urządzenia w ruchu; jeżeli wystąpią senność lub zawroty głowy należy powstrzymać się od wykonywania czynności wymagających zachowania pełnej sprawności psychofizycznej.
