Melobax - skład
1 tabl. zawiera 15 mg meloksykamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Melobax - działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%). Cmax w osoczu występuje po 5-6 h; po wielokrotnym podaniu stan stacjonarny jest osiągany po 3-5 dniach. Długotrwałe przyjmowanie leku nie wpływa na wielkość stężenia we krwi. W 99% wiąże się z białkami osocza. Przenika do mazi stawowej, gdzie osiąga około 50% stężenia osoczowego. Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C9 i niewielkim CYP3A4. Nieaktywne metabolity wydalane są w równych ilościach z moczem i kałem; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z kałem. T0,5 wynosi około 20 h. Łagodna i umiarkowana niewydolność nerek lub wątroby nie wpływają na farmakokinetykę meloksykamu; w schyłkowej niewydolności nerek znacznie zwiększa się objętość dystrybucji.
Reklama
Melobax - wskazania
Dorośli i młodzież >16 lat: krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów; długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.
Reklama
Melobax - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na meloksykam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub nadwrażliwość na substancje o podobnym mechanizmie działania np. leki z grupy NLPZ, kwas acetylosalicylowy. Meloksykamu nie należy podawać pacjentom, u których występują objawy astmy, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ. III trymestr ciąży. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w wywiadzie. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, powiązane przyczynowo z uprzednim leczeniem NLPZ. Krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie naczyniowo-mózgowe lub inne krwawienia w wywiadzie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka, niedializowana niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Nie stosować u dzieci i młodzieży <16 lat.
Reklama
Melobax - ostrzeżenia
Działania niepożądane można zminimalizować stosując możliwie najmniejszą skuteczną dawkę oraz możliwie jak najkrótszy czas do uzyskania kontroli objawów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej, w przypadku niewystarczającego działania terapeutycznego, nie należy również jednocześnie stosować innych leków z grupy NLPZ - może to prowadzić do zwiększenia działania toksycznego, przy braku korzyści terapeutycznych. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu wraz z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami COX-2. Meloksykam nie jest odpowiedni w leczeniu pacjentów, u których konieczne jest uzyskanie ulgi w ostrych objawach bólowych. Jeśli po kilku dniach nie uzyska się poprawy, należy rozważyć kontynuację leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy upewnić się, czy występujące w wywiadzie zapalenie przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i (lub) choroba wrzodowa żołądka, zostały całkowicie wyleczone. Rutynowo należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia nawrotów wyżej wymienionych chorób u pacjentów w trakcie leczenia meloksykamem. Pacjenci z objawami dotyczącymi przewodu pokarmowego lub z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (np. wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna) powinni pozostawać pod obserwacją w kierunku zaburzeń czynności przewodu pokarmowego, a szczególnie krwawienia z przewodu pokarmowego. Po zastosowaniu leku odnotowano krwawienia lub owrzodzenia lub perforacje w obrębie przewodu pokarmowego (w rzadkich przypadkach śmiertelne; mają one cięższy przebieg u pacjentów w wieku podeszłym). W przypadku wystąpienia krwawienia, owrzodzenia przewodu pokarmowego, ciężkich reakcji skórnych, reakcji nadwrażliwości zagrażających życiu (tj. reakcji anafilaktycznych) należy odstawić lek. Konieczna jest obserwacja oraz wydawanie właściwych zaleceń pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zastoinową niewydolnością serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego w wywiadzie (ryzyko zatrzymania płynów oraz wystąpienia obrzęków). Długotrwałe przyjmowanie NLPZ w dużych dawkach zwiększa ryzyko zatorów tętnic (np. zawał serca, udar). Należy leczyć bardzo rozważnie pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, ustabilizowaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych, chorobą naczyń mózgu oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Szczególnie na początku leczenia w powiązaniu ze stosowaniem NLPZ mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, obejmujące złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, należy przerwać podawanie meloksykamu i wznawiać jego podawania. Sporadycznie może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, stężenia bilirubiny w surowicy lub innych wskaźników czynności wątroby, a także zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi, jak również innych zmian wskaźników badań laboratoryjnych. W większości są to objawy przemijające oraz nieznaczne. Należy odstawić meloksykam i wykonać odpowiednie badania, gdy tego typu zaburzenia są znaczące lub utrzymujące się. Na początku leczenia oraz po zwiększeniu dawki należy uważnie kontrolować wydalanie moczu oraz czynność nerek u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: podeszły wiek, jednoczesne leczenie inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II, sartanami, lekami moczopędnymi, hipowolemia (niezależnie od przyczyny), zastoinowa niewydolność serca, niewydolność nerek, zespół nerczycowy, nefropatia toczniowa, zapalenie nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby (albumina surowicy <25 g/l lub ≥10 w skali Child-Pugh). NLPZ mogą powodować śródmiąższowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek, martwicę rdzenia nerek lub zespół nerczycowy. Podczas stosowania NLPZ może spowodować zatrzymanie sodu, potasu oraz wody w organizmie. Może również wystąpić zmniejszenie działania leków przeciwnadciśnieniowych, prowadzące do wystąpienia lub zaostrzenia obrzęków, niewydolności serca lub nadciśnienia tętniczego; zaleca się obserwację pacjentów z grup ryzyka. Cukrzyca lub jednoczesne leczenie zwiększające stężenie potasu we krwi mogą sprzyjać wystąpieniu hiperkaliemii (należy kontrolować stężenie potasu). U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek należy zaprzestać podawania meloksykamu co najmniej na 5 dni przed, w czasie i co najmniej 2 dni po podaniu pemetreksedu. Należy zachować ostrożność u pacjentów w wieku podeszłym, o wątłej budowie ciała lub osłabionych. U osób w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość działań niepożądanych NLPZ, a w szczególności zaburzenia nerek, wątroby i serca oraz krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem. Meloksykam może maskować objawy choroby podstawowej. Stosowanie meloksykamu może prowadzić do zaburzeń płodności i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet mających problemy z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniu przyczyn niepłodności, należy rozważyć odstawienie meloksykamu. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Melobax - ciąża
Nie należy stosować meloksykamu u I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to absolutnie konieczne. Jeżeli lek jest podawany kobietom próbującym zajść w ciążę lub będącym w I i II trymestrze ciąży, dawkę należy utrzymać na możliwie najniższym poziomie, a leczenie powinno trwać jak najkrócej. Stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może wywołać u płodu: uszkodzenie serca i płuc (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenie czynności nerek, które może przejść w niewydolność nerek z jednocześnie występującym małowodziem; u noworodka i matki w końcowym okresie ciąży na: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne może wystąpić nawet po bardzo małych dawkach; zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnionego lub wydłużonego porodu. Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Lek przenika do mleka matki - nie stosować w okresie karmienia piersią. Stosowanie meloksykamu może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet i nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet z zaburzeniami płodności lub poddawanych badaniu przyczyn niepłodności należy rozważyć odstawienie leku.
Reklama
Melobax - efekty uboczne
Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, biegunka. Często: bóle głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne inne niż reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zawroty głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie twarzy, utajone lub widoczne krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody w organizmie, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny i (lub) stężenia mocznika w surowicy), obrzęki, w tym obrzęki kończyn dolnych. Rzadko: nieprawidłowe wskaźniki morfologii krwi (w tym wzoru odsetkowego krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zmienne nastroje, koszmary senne, zaburzenie widzenia, w tym niewyraźne widzenie; zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, astma oskrzelowa u pacjentów z nadwrażliwością na aspirynę lub inne leki z grupy NLPZ, zapalenie okrężnicy, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka. Bardzo rzadko: perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, pęcherzowe objawy skórne, rumień wielopostaciowy, ciężka niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, stan splątania, dezorientacja, zapalenie trzustki, reakcja nadwrażliwości na światło. Donoszono o bardzo rzadkich przypadkach występowania agranulocytozy. Krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacja mogą mieć czasem ciężkie nasilenie i mogą być potencjalnie śmiertelne, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku. Odnotowano przypadki obrzęku, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności mięśnia sercowego, które były związane z leczeniem NLPZ. Odnotowano przypadki organicznego uszkodzenia nerek prawdopodobnie na skutek ciężkiej niewydolności nerek: bardzo rzadkie przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy cewek nerkowych, zespołu nerczycowego oraz martwicy brodawkowej.
Melobax - interakcje
Sole potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane heparyny, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprym mogą sprzyjać wystąpieniu hiperkaliemii. Ryzyko to jest wyższe, gdy są one podawane jednocześnie z meloksykamem. Jednoczesne stosowanie meloksykamu z innymi NLPZ, kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥500 mg jako pojedyncza dawka lub ≥3 g jako całkowita dawka dobowa nie jest zalecane. Leki z grupy NLPZ mogą nasilić działanie leków przeciwzakrzepowych takich jak warfaryna. Stosowanie meloksykamu z innymi lekami z grupy NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; z lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, lekami trombolitycznymi, antyagregacyjnymi - zwiększa ryzyko krwawień i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, nie zaleca się jednoczesnego stosowania; z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - wzrost ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego; z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II - NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych, jednoczesne podawanie stwarza u pacjentów odwodnionych ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (zaleca się odpowiednie nawodnienie i kontrolowanie czynności nerek). Leczenie skojarzone może spowodować zmniejszenie skuteczności działania leków blokujących receptory β-adrenergiczne. W wyniku działania NLPZ może wystąpić zwiększenie działania nefrotoksycznego inhibitorów kalcyneuryny (np. cyklosporyna, takrolimus); zaleca się obserwację czynnosci nerek. Leczenie skojarzone NLPZ z glikokortykosteroidami zwiększa ryzyko działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego. Istnieją doniesienia, że NLPZ zmniejszają skuteczność wkładek wewnątrzmacicznych. Jednoczesne podawanie meloksykamu i deferazyroksu może zwiększać ryzyko działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym; należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. NLPZ zwiększają stężenie litu we krwi (do wartości toksycznych). Nie zaleca sie jednoczesnego stosowania litu i NLPZ (w przypadku konieczności stosowania, zaleca się dokładną kontrolę stężenia litu). NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie kanalikowe metotreksatu, zaleca się leczenie skojarzone lekami NLPZ u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu (powyżej 15 mg/tydzień). Ryzyko wystąpienia interakcji pomiędzy NLPZ i matotreksatem należy rozważyć również u pacjentów przyjmujących małe dawki metotreksatu (szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek). W przypadku jednoczesnego stosowania meloksykamu i pemetreksedu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 45-79 ml/min), należy przerwać podawanie meloksykamu na 5 dni przed, w dniu podania i 2 dni po podaniu pemetreksedu. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu, pacjent powinien być dokładnie monitorowany, zwłaszcza w zakresie mielosupresji i działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <45 ml/min) jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu nie jest zalecane. U pacjentów z normalną czynnością nerek (CCr ≥80 ml/min), dawki 15 mg meloksykamu mogą zmniejszać wydalanie pemetreksedu i tym samym zwiększać częstość jego działań niepożądanych. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas podawania 15 mg meloksykamu jednocześnie z pemetreksedem u pacjentów z normalną czynnością nerek (CCr >80 ml/min). Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu, co powoduje zwiększenie klirensu meloksykamu o 50% i skrócenie T0,5 do 13±3 h. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z podawanymi równocześnie lekami zobojętniającymi, cymetydyną i digoksyną.
Melobax - dawkowanie
Doustnie. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Należy okresowo kontrolować, jak pacjent reaguje na leczenie i w jakim stopniu wymaga leczenia objawowego, zwłaszcza u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Dorośli i młodzież >16 lat. Zaostrzenie choroby zwyrodnieniowej stawów - 7,5 mg/dobę (1/2 tabl.), w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg/dobę (1 tabl.). Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - 15 mg/dobę (1 tabl.), dawkę można zmniejszyć do 7,5 mg/dobę (1/2 tabl.) w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Dzieci i młodzież. Leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 16 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych leczenie należy rozpoczynać od dawki 7,5 mg/dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (CCr >25 ml/min) lub wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. U dializowanych pacjentów z ciężką niewydolnością nerek - nie przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, niedializowanych oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lek jest przeciwwskazany. Sposób podania. Całkowitą dawkę należy przyjmować jednorazowo, popijając wodą lub innym płynem podczas posiłku.
Melobax - uwagi
Sporadycznie może wystąpić zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, stężenia bilirubiny w surowicy lub innych wskaźników czynności wątroby; zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi lub inne zmiany wskaźników badań laboratoryjnych. Przypuszcza się, że meloksykam nie ma wpływu na lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w przypadku pojawienia się zaburzeń widzenia lub senności, zawrotów głowy pochodzenia błędnikowego lub innych zaburzeń OUN, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn w ruchu.
