Melodyn - skład
1 system transdermalny zawiera 20 mg, 30 mg lub 40 mg buprenorfiny, uwalnia odpowiednio 35 µg/h, 52,5 µg/h lub 70 µg/h buprenorfiny. Preparat zawiera olej sojowy.
Reklama
Melodyn - działanie
Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy opioidów o działaniu agonistycznym na receptor mi i antagonistycznym na receptor kappa. Buprenorfina ma, jak się wydaje, mniejsze właściwości uzależniające niż morfina. Po przyklejeniu systemu transdermalnego, ciągłe przenikanie buprenorfiny do krążenia układowego następuje poprzez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów. Po pierwszym zastosowaniu preparatu stężenie buprenorfiny w osoczu zwiększa się stopniowo, osiągając po 4-12 h Cmin skuteczne 100 pg/ml. Podczas stosowania u zdrowych ochotników: systemu transdermalnego 35 μg/h średnie Cmax wynosiło 273 pg/ml a średnie Tmax 34 h; systemu transdermalnego 70 μg/h średnie Cmax wynosiło 425 pg/ml a średnie Tmax 29 h. Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się w sposób ciągły. T0,5 wynosi 24-27 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 96%. Jest metabolizowana w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 buprenorfiny wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, 1/3 w postaci związku sprzężonego lub zdealkilowanej w moczu.
Reklama
Melodyn - wskazania
Ból o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych i ból o dużym nasileniu w przebiegu innych chorób, nieustępujący po podaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Lek nie jest odpowiedni do leczenia ostrego bólu.
Reklama
Melodyn - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na buprenorfinę, soję, orzeszki ziemne lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Leczenie pacjentów uzależnionych od opioidów i leczenie narkotykowego zespołu odstawiennego. Istniejąca lub zagrażająca niewydolność oddechowa. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, również w ciągu 2 tyg. przed zastosowaniem buprenorfiny. Męczliwość mięśni (myastenia gravis). Majaczenie alkoholowe (delirium tremens). Ciąża.
Reklama
Melodyn - ostrzeżenia
Zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących preparaty, które mogą powodować zaburzenia oddychania, ponieważ buprenorfina może powodować zahamowanie czynności oddechowej. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki może wywoływać sedacje, depresję oddechową, śpiączkę lub zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie tych leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli lekarz podejmie decyzję o stosowaniu preparatu razem z lekiem uspokajającym, należy zastosować najniższą możliwą dawkę przez jak najkrótszy możliwie okres. Należy dokładnie obserwować pacjenta pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami, jednak po długoterminowym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych, podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów. U pacjentów nadużywających opioidów, zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom odstawiennym. W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu preparatu pacjentom podejrzanym o uzależnienie od leków. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy dokładnie obserwować, ponieważ nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje centralny bezdech senny (CBS) należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania buprenorfiny u pacjentów poniżej 18 rż., dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania preparatu u pacjentów gorączkujących lub o temp. skóry zwiększonej z innych powodów, ze względu na zwiększone przenikanie leku przez skórę u tych pacjentów. Jednoczesne podawanie leku i innych leków serotoninergicznych, jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Reklama
Melodyn - ciąża
Nie należy stosować preparatu w ciąży i w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na rozrodczość. Buprenorfina w dużych dawkach stosowana pod koniec ciąży może powodować depresję oddechową u noworodka, nawet po krótkim okresie stosowania. Długotrwałe stosowanie podczas III trymestru ciąży może powodować reakcję odstawienia u noworodka. Buprenorfina przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.
Reklama
Melodyn - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, rumień, świąd. Często: duszność, ból i zawroty głowy, wymioty, zaparcia, osutka, obfite pocenie się, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: splątanie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, uspokojenie, senność, zaburzenia krążenia (takie jak niedociśnienie tętnicze lub rzadko zapaść krążeniowa), suchość w jamie ustnej, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, zmęczenie. Rzadko: utrata apetytu, objawy psychotyczne (takie jak omamy, niepokój, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, uczucie zdrętwienia, zaburzenia równowagi, parestezje (np. uczucie kłucia lub pieczenia skóry), zaburzenia widzenia, zamglone widzenie, obrzęk powiek, uderzenia gorąca, zahamowanie czynności oddechowej, zgaga, pokrzywka, zaburzenia erekcji, reakcje w miejscu podania, reakcje odstawienne. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, uzależnienie, zmiany nastroju, drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku, zwężenie źrenic, ból uszu, hiperwentylacja, czkawka, odruchy wymiotne, krosty i pęcherzyki, ból w klatce piersiowej. W niektórych przypadkach występują opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia - w takich przypadkach należy przerwać stosowanie preparatu. Buprenorfina ma mały potencjał uzależniający i wystąpienie objawów odstawiennych po przerwaniu stosowania preparatu jest mało prawdopodobne. Jednak po długotrwałym stosowaniu preparatu nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia objawów odstawiennych: pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia, zaburzenia żołądka i jelit.
Melodyn - interakcje
W przypadku stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających zastosowanie opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące OUN, czynności oddechowej i sercowo-naczyniowej. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich samych interakcji w przypadku stosowania buprenorfiny. W razie równoczesnego stosowania preparatu z innymi opioidami, środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami oraz wszystkimi lekami, które mogą hamować czynność oddechową i wpływać na OUN, objawy ze strony OUN mogą być wzmocnione. Dotyczy to również alkoholu. Jednoczesne stosowanie opioidów i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z uwagi na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania tych leków powinny być ograniczone. Jednoczesne stosowanie inhibitorów lub induktorów CYP 3A4 może odpowiednio zwiększyć (inhibitory) lub zmniejszyć (induktory) działanie buprenorfiny. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu.
Melodyn - dawkowanie
Dorośli. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych warunków każdego pacjenta (nasilenie bólu, indywidualna reakcja na ból). Dawkę należy regularnie weryfikować. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę, zapewniającą skuteczne działanie przeciwbólowe. Dostosowanie dawki początkowej. Pacjenci, którzy nie przyjmowali wcześniej żadnych przeciwbólowych preparatów, powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki systemu transdermalnego (35 µg/h). U pacjentów, u których stosowano uprzednio przeciwbólowe leki zaliczane przez WHO do I stopnia (leki nieopioidowe) lub II stopnia drabiny analgetycznej (słabe opioidy), leczenie należy rozpoczynać od podania preparatu w dawce 35 µg/h. Zgodnie z zaleceniami WHO, można kontynuować stosowanie nieopioidowych leków przeciwbólowych w zależności od ogólnego stanu pacjenta. Podczas zamiany leków przeciwbólowych należących do III stopnia drabiny analgetycznej (silne opioidy), aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze początkowej mocy systemu transdermalnego uwzględnić rodzaj stosowanego uprzednio preparatu, drogę podawania oraz średnią dawkę dobową. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego o najmniejszej mocy (35 µg/h). Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg morfiny doustnie na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym. W okresie stopniowego zwiększania dawki, do czasu uzyskania pełnego działania indywidualnej dawki, należy zastosować leki o natychmiastowym uwalnianiu. Po zastosowaniu po raz pierwszy leku, stężenie buprenorfiny w surowicy krwi zwiększa się powoli, zarówno u pacjentów leczonych uprzednio lekami przeciwbólowymi, jak i u pacjentów, u których nie były one stosowane. Z tego powodu w pierwszej fazie leczenia nie należy spodziewać się szybkiego efektu terapeutycznego. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po upływie 24 h. Uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy kontynuować w tej samej dawce podczas pierwszych 12 h po zastosowaniu systemu transdermalnego, a w ciągu następnych 12 h w razie potrzeby stosować krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy. Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące. Plastry należy zmieniać najpóźniej co 72 h (3 doby). Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego plastra, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy, albo zamianę na plaster o większej mocy. Niezależnie od mocy jednocześnie można zastosować nie więcej niż 2 plastry. Przed zastosowaniem następnej mocy należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów przyjmowanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w przypadku wystąpienia bólu przebijającego) jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym, mogą przyjmować jedną lub dwie dawki 0,2 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 h. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest regularne stosowanie dodatkowo 0,4-0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych. Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie, nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów. Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Podczas długotrwałego stosowania preparatu, biorąc pod uwagę charakter i nasilenie choroby, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta, czy celowe jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu). Przerwanie stosowania. Po zdjęciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany na inny lek zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych preparatów zwierających opioidy w ciągu 24 h od zdjęcia plastra. Sposób podawania. Stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra, ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność. Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez ok. 30 s. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania, jednak nie należy wystawiać go na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). Plaster należy nosić bez przerwy przez 3 dni. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
Melodyn - uwagi
Sportowcy powinni mieć świadomość, że ten preparat może powodować pozytywny wynik kontrolnych testów antydopingowych. Preparat wywiera znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Dotyczy to szczególnie początku leczenia i zmian w dawkowaniu oraz jeśli buprenorfina stosowana jest w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi ośrodkowo, jak alkohol, leki uspokajające i nasenne. Pacjenci odczuwający np. zawroty głowy, senność lub zamglone czy podwójne widzenie nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn podczas stosowania preparatu ani przez co najmniej 24 h po zdjęciu plastra. U pacjentów przyjmujących stałą dawkę mogą nie występować powyższe objawy i w związku z tym nie muszą oni podlegać tym ograniczeniom.
