MeloxiLek

MeloxiLek - skład

1 tabl. zawiera 7,5 mg meloksykamu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

MeloxiLek - działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny z grupy oksykamów, o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 89%). Po podaniu pojedynczej dawki C_max w osoczu występuje w ciągu 5-6 h. Po podaniu wielokrotnym stan stacjonarny uzyskuje się w ciągu 3 do 5 dni. Meloksykam bardzo silnie wiąże się z białkami osocza, przede wszystkim z albuminami (99%). Przenika do płynu maziowego i osiąga tam stężenia stanowiące w przybliżeniu połowę wartości w osoczu. Meloksykam ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie. Jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, z niewielkim udziałem CYP3A4 i peroksydazy. Meloksykam jest wydalany w równych proporcjach w moczu i z kałem, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dawki dobowej wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, a w moczu tylko w śladowej ilości. Średni T_0,5 wynosi ok. 20 h.

Reklama

MeloxiLek - wskazania

Jako lek przeciwzapalny i przeciwbólowy stosowany w bólach kostno-stawowych i mięśniowych w przebiegu chorób reumatoidalnych i zwyrodnieniowych stawów. Stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaostrzeń objawów chorób reumatoidalnych takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa.

Reklama

MeloxiLek - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, na którąkolwiek substancję pomocniczą lub na substancje o podobnym działaniu, takie jak NLPZ, kwas acetylosalicylowy. Pacjenci, u których po podaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ występowały objawy astmy, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienia. Czynna lub w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego (dwa lub więcej potwierdzonych epizodów owrzodzenia lub krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Ciężka niewydolność serca. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 15 lat.

Reklama

MeloxiLek - ostrzeżenia

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. W razie niedostatecznego działania leczniczego nie należy przekraczać zalecanej maksymalnej dawki dobowej ani nie dodawać do schematu leczenia dodatkowego leku z grupy NLPZ ze względu na możliwość zwiększenia działania toksycznego bez dowiedzionej korzyści terapeutycznej. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu i NLPZ, w tym z selektywnych inhibitorów COX-2. Meloksykam nie jest przeznaczony do leczenia pacjentów, u których konieczne jest złagodzenie ostrego bólu. W razie braku poprawy po kilku dniach stosowania należy zweryfikować kliniczne korzyści z leczenia. U pacjentów stosujących większe dawek NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie (zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją), a także u pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji w obrębie przewodu pokarmowego. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów, a także u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach lub innych leków potencjalnie zwiększających ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego, należy rozważyć jednoczesne podawanie leków o działaniu osłaniającym, np. mizoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy upewnić się, że wszelkie podane w wywiadzie przypadki zapalenia błony śluzowej przełyku, zapalenia błony śluzowej żołądka i (lub) choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy zostały całkowicie wyleczone. Z zasady należy zwracać uwagę na możliwość ich nawrotu u pacjentów leczonych meloksykamem. Pacjenci z powikłaniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza osoby w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe dolegliwości dotyczące jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie takie, które występują na początku leczenia. Zaleca się ostrożność w przypadku pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak heparyna stosowana leczniczo lub podawana pacjentom w podeszłym wieku, leki przeciwzakrzepowe (takie jak warfaryna) lub inne NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g w dawce pojedynczej lub ≥3 g jako całkowita dawka dobowa), podawane doustnie kortykosteroidy lub SSRI. Jeśli u pacjentów otrzymujących meloksykam wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie, meloksykam należy odstawić. NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, chorobą Leśniowskiego-Crohna), ze względu na możliwość zaostrzenia przebiegu choroby. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia, gdyż w związku z leczeniem NLPZ zgłaszane było zatrzymanie płynów i obrzęki. U pacjentów obarczonych takim ryzykiem zaleca się skontrolowanie ciśnienia tętniczego przed rozpoczęciem stosowania meloksykamu i szczególnie na początku jego stosowania. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające do wykluczenia takiego ryzyka związanego ze stosowaniem meloksykamu. Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni meloksykamem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, palących tytoń). W przypadku wystąpienia objawów podmiotowych lub przedmiotowych złuszczającego zapalenia skóry, SJS lub TEN (np. nasilająca się wysypka skórna, często z powstawaniem pęcherzy lub nadżerek błony śluzowej) lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości, leczenie meloksykamem należy przerwać. W przypadku opisanych reakcji największe znaczenie ma wczesne rozpoznanie i natychmiastowe odstawienie podejrzanego leku. Szybkie przerwanie leczenia wiąże się z lepszą prognozą. U pacjentów, u których podczas stosowania meloksykamu wystąpiło złuszczające zapalenie skóry, SJS lub TEN, nie wolno nigdy więcej stosować tego leku. W razie istotnych lub utrzymujących się zmian we wskaźnikach czynności wątroby i nerek, należy odstawić meloksykam i przeprowadzić odpowiednie badania. Ze względu na ryzyko wystąpienia niewydolności nerek zaleca się staranne monitorowanie diurezy i czynności nerek na początku leczenia lub po zmianie dawki u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: podeszły wiek; stosowanie jednoczesne inhibitorów ACE, leków z grupy antagonistów angiotensyny II (sartany), leków moczopędnych; hipowolemia (niezależnie od przyczyny); zastoinowa niewydolność serca; niewydolność nerek; zespół nerczycowy; nefropatia toczniowa; ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stężenie albuminy w surowicy <25 g/l lub wartość ≥10 w skali Childa-Pugha). Wystąpieniu hiperkaliemii może sprzyjać cukrzyca lub jednoczesne przyjmowanie leków, które zwiększają stężenie potasu we krwi - w takich przypadkach należy regularnie kontrolować stężenie potasu. Działania niepożądane są często gorzej tolerowane przez pacjentów w podeszłym wieku, o małej masie ciała lub osłabione, dlatego pacjenci tacy wymagają starannego monitorowania. Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci w podeszłym wieku, u których czynność nerek, wątroby i serca bywa często zaburzona. U osób w podeszłym wieku zwiększa się częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, która może zakończyć się zgonem. Meloksykam może maskować objawy istniejącej choroby zakaźnej. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania meloksykamu u pacjentów z astmą oskrzelową występującą obecnie lub w przeszłości, gdyż leki z grupy NLPZ mogą wywoływać u takich pacjentów skurcz oskrzeli. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

MeloxiLek - ciąża

Meloksykamu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli jest on stosowany przez kobietę usiłującą zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być możliwie mała, a czas leczenia tak krótki, jak to możliwe. Stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży może zwiększać ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wrodzonego defektu ściany brzusznej; ryzyko to zwiększa się wraz z dawką i długością okresu leczenia. Stosowanie meloksykamu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Inhibitory syntezy prostaglandyn podawane w III trymestrze ciąży mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem; stosowane pod koniec ciąży mogą spowodować u matki i noworodka:  wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek, hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnionego lub przedłużonego porodu. NLPZ przenikają do mleka kobiet karmiących piersią, ale brak specyficznego doświadczenia dotyczącego meloksykamu. Nie należy stosować meloksykamu w okresie karmienia piersią. Stosowanie meloksykamu może zaburzać płodność u kobiet i dlatego nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę lub poddawane są badaniom z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie meloksykamu.

Reklama

MeloxiLek - efekty uboczne

Bardzo często: niestrawność, nudności, wymioty, ból brzucha, zaparcie, wzdęcie, biegunka. Często: oszołomienie, ból głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne inne niż reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, zawroty głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, utajony lub widoczny krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej, zmiany wyników badań czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody, hiperkaliemia, zmiany wyników badań czynności nerek (zwiększenie stężenia kreatyniny i (lub) mocznika w surowicy), obrzęki (w tym obrzęki kończyn dolnych). Rzadko: zaburzenia dotyczące liczby krwinek (w tym wzoru odsetkowego krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zaburzenia nastroju, bezsenność i koszmary senne, zaburzenia widzenia (w tym nieostre widzenie), zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, astma u osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ, zapalenie jelita grubego, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku, ciężkie skórne reakcje niepożądane (SCAR): zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, perforacja żołądka lub jelit, zapalenie wątroby, pęcherzowe zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (w tym reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne), stan splątania, dezorientacja, niewydolność serca w przypadkach jednoczesnego leczenia NLPZ, nadwrażliwość na światło. Krwotok z przewodu pokarmowego, owrzodzenie przewodu pokarmowego lub perforacja mogą mieć czasami ciężki przebieg (niekiedy zakończony zgonem), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Po podaniu leku obserwowano występowanie smolistych stolców, krwawych wymiotów i zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna. Stosowanie NLPZ może być związane z zaburzeniami oddawania moczu z ostrym zatrzymaniem moczu włącznie. Działania niepożądane, których nie obserwowano dotychczas w związku ze stosowaniem meloksykamu, ale które uznaje się powszechnie za związane z innymi lekami tej samej grupy: organiczne uszkodzenie nerek, powodujące prawdopodobnie ostrą niewydolność nerek: opisano bardzo rzadkie przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalików nerkowych, zespołu nerczycowego i martwicy brodawek nerkowych.

MeloxiLek - interakcje

Zastosowanie jednocześnie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego i krwawienia z przewodu pokarmowego ze względu na działanie synergistyczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu z innymi NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych [≥1 g jako dawka pojedyncza lub ≥3 g jako całkowita dawka dobowa]). Jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami wymaga ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia lub owrzodzenia w obrębie przewodu pokarmowego. NLPZ mogą nasilić działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna. Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków przeciwzakrzepowych lub heparyny stosowanych u pacjentów w podeszłym wieku lub podawanych w dawkach leczniczych nie jest zalecane. W pozostałych przypadkach heparynę należy stosować ostrożnie z uwagi na zwiększone ryzyko krwawienia. Jeżeli nie można uniknąć takiego połączenia, konieczne jest staranne monitorowanie INR. Przy jednoczesnym stosowaniu meloksykamu i leków trombolitycznych i przeciwpłytkowych istnieje zwiększone ryzyko krwawienia na skutek zahamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Przy jednoczesnym stosowaniu meloksykamu i SSRI istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, zwykle przemijającą. Z tego względu leczenie skojarzone wymaga zachowania ostrożności, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Po rozpoczęciu leczenia skojarzonego i okresowo w trakcie jego trwania należy rozważyć kontrolowanie czynności nerek. Może występować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego leków β-adrenolitycznych (ze względu na hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu rozszerzającym naczynia). NLPZ mogą zwiększać działanie nefrotoksyczne inhibitorów kalcyneuryny przez działanie za pośrednictwem prostaglandyn nerkowych. Podczas leczenia skojarzonego należy kontrolować czynność nerek. Zalecane jest staranne monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu skuteczności systemów terapeutycznych domacicznych podczas jednoczesnego stosowania NLPZ. Opisywano zwiększenie stężenia litu we krwi pod wpływem NLPZ (na skutek zmniejszonego wydalania litu przez nerki), które może osiągać wartości toksyczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu i NLPZ. Jeżeli takie połączenie jest konieczne, należy uważnie monitorować stężenie litu w osoczu na początku leczenia, podczas zmiany dawkowania i odstawiania meloksykamu. NLPZ mogą zmniejszać wydzielanie metotreksatu w kanalikach nerkowych, powodując zwiększenie jego stężenia w osoczu. Z tego względu nie zaleca się jednoczesnego stosowania NLPZ u pacjentów leczonych dużymi dawkami metotreksatu (większymi niż 15 mg/tydz.). Ryzyko interakcji między NLPZ i metotreksatem należy uwzględnić także w przypadku pacjentów, którzy otrzymują małe dawki metotreksatu, a zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. W razie konieczności zastosowania leczenia skojarzonego należy kontrolować liczbę krwinek i czynność nerek. W przypadku, gdy zarówno metotreksat, jak i NLPZ podawane są w ciągu 3 dni, należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i zwiększenia działania toksycznego. Pomimo że farmakokinetyka metotreksatu (w dawkach 15 mg/tydz.) nie zmieniała się pod wpływem skojarzonego podawania meloksykamu, to należy mieć na uwadze możliwość znacznego zwiększenia toksyczności hematologicznej metotreksatu po podaniu leków z grupy NLPZ. Kolestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu przez przerwanie krążenia wątrobowo-jelitowego, co powoduje zwiększenie klirensu meloksykamu o 50% i skrócenie T_0,5 do 13 ±3 h. Ta interakcja jest istotna klinicznie. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w przypadku jednoczesnego stosowania leków zobojętniających, cymetydyny i digoksyny.

MeloxiLek - dawkowanie

Doustnie. Objawy choroby reumatoidalnej: 7,5 mg/dobę. Nie wolno przekraczać dawki 7,5 mg na dobę bez konsultacji z lekarzem. Leku nie wolno stosować dłużej niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Lek stosować w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów. Należy okresowo weryfikować potrzebę łagodzenia objawów choroby i reakcję pacjenta na leczenie. Do stosowania w innych wskazaniach terapeutycznych, w innych dawkach i przez długi czas mogą być bardziej odpowiednie tabletki zawierające meloksykam dostępne tylko na receptę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych leczenie należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów poddawanych dializie z powodu ciężkiej niewydolności nerek nie należy przekraczać dawki 7,5 mg na dobę. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (tzn. pacjentów z CCr większym niż 25 ml/min) zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych - stosowanie przeciwwskazane. U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zmniejszenie dawki nie jest konieczne. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - stosowanie przeciwwskazane. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 15 lat jest przeciwwskazane. Sposób podania. Całkowitą dawkę dobową leku należy przyjmować w pojedynczej dawce podczas posiłku, popijając wodą lub innym płynem.

MeloxiLek - uwagi

Na podstawie profilu farmakodynamicznego leku i opisanych działań niepożądanych można wnioskować, że wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn prawdopodobnie nie występuje lub jest nieistotny. Jednak w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia lub senności, zawrotów głowy i innych zaburzeń OUN, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.