Mestinon - skład
1 tabl. zawiera 60 mg bromku pirydostygminy. Preparat zawiera sacharozę.
Reklama
Mestinon - działanie
Lek parasympatykomimetyczny z grupy inhibitorów esterazy cholinowej. Ułatwia przewodzenie impulsów nerwowych w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej, czego efektem jest m.in. zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz błony mięśniowej jelit, zwężenie źrenicy, oskrzeli i moczowodów, bradykardia oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Wywiera także bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 1-2 h maksymalne stężenie we krwi. Biodostępność wynosi 10-20%. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 3-4 h. Stężenie w mleku matki wynosi 36-113% wartości stężenia w osoczu.
Reklama
Mestinon - wskazania
Miastenia, porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.
Reklama
Mestinon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.
Reklama
Mestinon - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, POCHP, bradykardią i blokiem przedsionkowo-komorowym (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości), stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych, niedociśnieniem tętniczym, wagotonią, chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, padaczką lub chorobą Parkinsona, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania dużych dawek leku u pacjentów z miastenią, konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego). Dotychczas nie stwierdzono, by lek w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca. Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy. Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Reklama
Mestinon - ciąża
Nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U 20% noworodków urodzonych przez matki stosujące inhibitory esterazy cholinowej stwierdzono przemijające osłabienie siły mięśniowej. Lek jest wydzielany do mleka matki - zachodzi ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Badania niekliniczne u szczurów nie wykazały niekorzystnego wpływu na ich zachowania reprodukcyjne.
Reklama
Mestinon - efekty uboczne
Rzadko: wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku, ale leki zawierające bromki nie powinny być więcej stosowane). Częstość nieznana: nadwrażliwość na lek, omdlenie, zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji (np. niewyraźne widzenie), zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), niedociśnienie tętnicze, wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli, nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.), nadmierna potliwość, pokrzywka, nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie pęczkowe (drżenie mięśni), drżenie oraz skurcze mięśni lub hipotonia mięśni, nagłe parcie na mocz. Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie.
Mestinon - interakcje
W razie jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na pirydostygminę, choć zastosowanie dodatkowo nowych glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii. Po operacji usunięcia grasicy możliwe jest zmniejszenie zapotrzebowania na lek. Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę jako substancję pomocniczą mogą zahamować wchłanianie pirydostygminy. Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy, a spowodowane przez te leki osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć jej wchłanianie. Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium). W interakcje z pirydostygminą mogą wchodzić antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Mestinon - dawkowanie
Doustnie. Miastenia. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 30-180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek działa przez 3-4 h od podania, a gdy zostanie podany przed spoczynkiem nocnym przez ok. 6 h. Dawka dobowa wynosi zwykle 120-1200 mg na dobę, jednak może być konieczne stosowanie większych dawek. Dzieci w wieku 6-12 lat: dawka początkowa wynosi 60 mg. Dzieci poniżej 6 lat: dawka początkowa wynosi 30 mg. Należy ją stopniowo zwiększać o 15-30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-360 mg na dobę. Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 60-240 mg na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: 15-60 mg na dobę. Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta. Szczególne grupy pacjentów: Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).
Mestinon - uwagi
Ze względu na zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, preparat może osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
