Metazydyna - skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg dichlorowodorku trimetazydyny. Preparat zawiera czerwień koszenilową.
Reklama
Metazydyna - działanie
Zachowując metabolizm energetyczny w komórkach narażonych na niedotlenienie lub niedokrwienie, trimetazydyna zapobiega spadkowi wewnątrzkomórkowego poziomu ATP, zapewniając tym samym prawidłowe funkcjonowanie pomp jonowych i transbłonowego przepływu sodowo-potasowego zachowując homeostazę komórkową. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia. U pacjentów z chorobą niedokrwienną trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna wynosi ponad 85%. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje w ciagu mniej niż 2 h od podania leku. Stałe stężenie w osoczu występuje po 24-36 h podawania zalecanej dawki. Trimetazydyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 16%). Wydalana jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni T0,5 wynosi 6 h.
Reklama
Metazydyna - wskazania
Terapia skojarzona w objawowym leczeniu dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.
Reklama
Metazydyna - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).
Reklama
Metazydyna - ostrzeżenia
Preparat nie jest odpowiedni do leczenia napadów dławicy piersiowej, leczenia początkowego niestabilnej dławicy piersiowej ani zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować leku w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku. W przypadku napadu dławicy piersiowej należy rozważyć wykonanie koronarografii oraz dostosować sposób leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji). Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania. W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, należy definitywnie odstawić trimetazydynę; przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 mies. po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 mies. po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. U pacjentów stosujących lek, zwłaszcza przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u osób w wieku powyżej 75 lat. Preparat zawiera czerwień koszenilową (E 124), która może powodować reakcje alergiczne. Ponadto lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Metazydyna - ciąża
Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania w ciąży - unikać stosowania. Nie wiadomo czy lek przenika do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć toksycznego wpływu na noworodka/dziecko karmione piersią. Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.
Reklama
Metazydyna - efekty uboczne
Często: zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, astenia. Rzadko: palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne (które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe), zaczerwienienie twarzy. Częstość nieznana: objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe (zwykle przemijające po przerwaniu leczenia), zaburzenia snu (bezsenność, senność), zaparcia, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy, agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
Metazydyna - interakcje
Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami lub substancjami.
Metazydyna - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 3 razy na dobę, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabl. 2 razy na dobę, tzn. raz rano i raz wieczorem, podczas posiłków. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min.) nie zaleca się stosowania preparatu. U pacjentów w podeszłym wieku ustalanie dawki należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności; ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat (brak dostępnych danych). Sposób podania. Lek należy przyjmować w trakcie posiłków.
Metazydyna - uwagi
W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
