Metronidazol 0,5% Polpharma - skład
1 ml roztworu zawiera 5 mg metronidazolu. Preparat zawiera sód.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - działanie
Pochodna 5-nitroimidazolu o działaniu przeciwpierwotniakowym i przeciwbakteryjnym. Łatwo przenika do organizmów jednokomórkowych (pierwotniaków i bakterii), nie przenika do komórek ssaków. Aktywność posiada zredukowana postać metronidazolu, która powoduje rozrywanie łańcucha DNA bakterii i pierwotniaków. Działa silne bakteriobójczo w stosunku do bakterii beztlenowych: Gram-ujemnych pałeczek: Bacteroides species łącznie z grupą Bacteroides fragilis (B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, Veillonella; Gram-dodatnich pałeczek: Eubacterium, Clostridium; Gram-dodatnich ziarniaków: Peptococcus species, Peptostreptococcus species. Ponadto działa na pierwotniaki: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Balantidium coli. Metronidazol nie wykazuje działania bakteriobójczego w stosunku do większości bakterii tlenowych i względnych beztlenowców, grzybów i wirusów. Metronidazol rozmieszcza się w wielu tkankach i płynach ustrojowych, takich jak: kości, żółć, ślina, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, wydzielina pochwowa, płyn mózgowo-rdzeniowy (ok. 43% stężenia w surowicy w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych na tle niezapalnym), a także w ropniach mózgu i wątroby oraz w erytrocytach. 10% podanej dawki leku wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Ok. 30-60% metronidazolu podanego dożylnie jest metabolizowane na drodze hydroksylacji, utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Główny metabolit metronidazolu (2-hydroksymetronidazol) wykazuje również działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe. Lek wydala się głównie z moczem (60-80%), częściowo z żółcią w postaci nie zmienionej oraz metabolitów w ciągu 5 dni po podaniu pojedynczej dawki. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 8,5 ±2,9 h.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - wskazania
Metronidazol jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w następujących wskazaniach: leczenie zakażeń bakteriami beztlenowymi z rodzaju Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, Veilonella, Peptococcus, Peptostreptococcus: posocznica, bakteriemia, zapalenie otrzewnej, ropień mózgu, zapalenie płuc, zapalenie szpiku, gorączka połogowa, ropień w obrębie miednicy mniejszej, zapalenie przymacicza, zakażenia ran po zabiegach chirurgicznych; profilaktyka okołooperacyjna zakażeń spowodowanych bakteriami beztlenowymi szczególnie z rodzaju Bacteroides i Streptococcus - lek zmniejsza częstość występowania zakażeń pooperacyjnych powodowanych przez bakterie beztlenowe. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne pochodne 5-nitroimidazolu. I trymestr ciąży.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - ostrzeżenia
Metronidazol nie wykazuje bezpośredniego działania bakteriobójczego w stosunku do bakterii tlenowych i względnych beztlenowców. Istnieje ryzyko, że pomimo eliminacji Trichomonas vaginalis zakażenie gonokokowe może nadal się utrzymywać. Ze względu na niewystarczające dowody występowania ryzyka mutagenności u ludzi, należy dokładnie rozważyć stosowanie metronidazolu przez dłuższy niż zwykle zalecany czas. Ze względu na ryzyko ciężkich reakcji skórnych (SJS, TEN) pacjentów należy poinformować o objawach i uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy SJS lub TEN (np. objawy grypopodobne, postępująca wysypka często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych), należy przerwać leczenie. Metronidazol powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów z czynną chorobą OUN. Pacjenci, u których w czasie leczenia wystąpiły zaburzenia neurologiczne (drętwienie, mrowienie kończyn lub drgawki), mogą przyjmować lek tylko wtedy, jeśli korzyści z jego stosowania przewyższają ryzyko wystąpienia powikłań. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz encefalopatią wątrobową. Pacjenci, u których przed i po leczeniu metronidazolem stwierdzono znaczne nieprawidłowości w obrazie krwi i wzorze odsetkowym, w razie konieczności powtórnego zastosowania metronidazolu powinni pozostawać pod obserwacją. W czasie leczenia należy kontrolować obraz krwi. Jeśli lek stosuje się dłużej niż przez 10 dni, kontrola taka jest bezwzględnie konieczna. Po zastosowaniu metronidazolu może wystąpić kandydoza w obrębie jamy ustnej, pochwy i przewodu pokarmowego, które wymagają odpowiedniego leczenia. Pacjentów należy poinformować, aby nie spożywali alkoholu podczas leczenia metronidazolem i przez co najmniej 48 h po zakończeniu terapii, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji disulfiramowej. Metronidazol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących równocześnie kortykosteroidy oraz u pacjentów podatnych na występowanie obrzęków, ponieważ lek zawiera dość znaczną ilość sodu. Po rozpoczęciu leczenia metronidazolem w postaci do podawania ogólnoustrojowego u pacjentów z zespołem Cockayne`a, odnotowano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności lub ostrej niewydolności wątroby, w tym o bardzo szybkim przebiegu, zakończone zgonem. Dlatego w tej grupie pacjentów metronidazol można stosować jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka oraz jeśli alternatywne sposoby leczenia nie są dostępne. Przed rozpoczęciem terapii, a także w trakcie jej trwania oraz po jej zakończeniu należy wykonać testy wątrobowe, aby upewnić się, że czynność wątroby mieści się w granicach normy lub że został osiągnięty poziom wartości początkowych. Jeśli parametry czynności wątroby będą znacznie podwyższone, należy zaprzestać stosowania leku. Pacjentom z zespołem Cockayne`a należy doradzić, aby natychmiast przerwali przyjmowanie metronidazolu oraz zgłosili swojemu lekarzowi wszelkie objawy, mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby. Preparat zawiera 3,1 mg sodu/ml, co odpowiada 0,15% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. 1 ampułka 20 ml zawiera 62,04 mg sodu, co odpowiada 3,1% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. 1 pojemnik 100 ml zawiera 310,21 mg sodu, co odpowiada 15,51% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Preparat może być rozcieńczany. Podczas obliczania całkowitej zawartości sodu w przygotowanym, rozcieńczonym roztworze, należy brać pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek należy stosować tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu na płód. Metronidazol przenika do mleka kobiecego, osiągając w nim stężenia bliskie stężeniom leku w osoczu, dlatego w okresie laktacji nie należy przyjmować leku. Jeśli jednak leczenie jest konieczne - należy rozważyć decyzję o przerwaniu karmienia. Podczas badań na zwierzętach wykazano potencjalnie negatywny wpływ metronidazolu na układ rozrodczy u samców przy podawaniu dużych dawek znacznie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka.
Reklama
Metronidazol 0,5% Polpharma - efekty uboczne
Rzadko: anafilaksja. Bardzo rzadko: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia, zaburzenia psychotyczne (w tym splątanie i omamy), encefalopatia (np. dezorientacja, gorączka, ból głowy, omamy, paraliż, wrażliwość na światło, zaburzenia wzroku i ruchu, sztywność karku) i podostry zespół móżdżkowy (np. zaburzenia koordynacji ruchowej, upośledzenie wymowy, zaburzenia chodzenia, oczopląs i drżenie) - mogą wpłynąć na decyzję o przerwaniu leczenia, senność, zawroty głowy, drgawki, bóle głowy, zaburzenia widzenia (takie jak podwójne widzenie i krótkowzroczność - w większości przypadków przemijające), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy alkalicznej), cholestatyczne lub mieszane zapalenie wątroby, uszkodzenia komórek wątroby, żółtaczka i zapalenie trzustki (ustępujące po odstawieniu leku), wysypka, wysypka krostkowa, świąd, zaczerwienienie, bóle mięśni, bóle stawów, ciemniejsze zabarwienie moczu (spowodowane obecnością metabolitów metronidazolu). Częstość nieznana: leukopenia, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, gorączka, jadłowstręt, obniżenie nastroju, obwodowa neuropatia czuciowa lub przemijające napady padaczkopodobne (w trakcie intensywnego i (lub) długotrwałego leczenia metronidazolem; w większości przypadków neuropatia ustępowała po odstawieniu lub zmniejszeniu dawki), aseptyczne zapalenie opon mózgowych, neuropatia nerwu wzrokowego/zapalenie nerwu wzrokowego, zaburzenia słuchu i (lub) utrata słuchu (w tym czuciowo-nerwowa), szum w uszach, zaburzenia smaku, zapalenie śluzówki jamy ustnej, obłożony język, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak ból w nadbrzuszu i biegunka), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), rumień polekowy, ból w pochwie i zakażenie drożdżakowe. Odnotowano przypadki niewydolności wątroby, wymagające przeszczepu, u pacjentów leczonych metronidazolem w połączeniu z innymi antybiotykami. Może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył (można tego uniknąć lub zmniejszyć częstość występowania przez krótkotrwałe zakładanie cewnika dożylnego). Ciężkie działania niepożądane występują rzadko przy stosowaniu zalecanych schematów leczenia. Lekarze, którzy chcą stosować długotrwałą terapię do leczenia stanów przewlekłych, przez okresy dłuższe niż zalecane, powinni rozważyć ewentualne korzyści terapeutyczne wobec ryzyka wystąpienia neuropatii obwodowej. Częstość, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są takie same, jak u dorosłych.
Metronidazol 0,5% Polpharma - interakcje
Metronidazol nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i przedłuża czas protrombinowy - należy unikać równoczesnego stosowania tych leków. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne należy kontrolować czas protrombinowy i ustalić odpowiednią dawkę leku przeciwzakrzepowego. Nie wykazuje interakcji z heparyną. Metronidazol nasila toksyczne działanie alkoholu. Spożycie alkoholu w czasie leczenia metronidazolem może wywołać niepożądane reakcje, takie jak: uczucie gorąca, poty, bóle głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu. Pacjentów należy poinformować, aby nie spożywali alkoholu podczas leczenia metronidazolem i przez co najmniej 48 h po zakończeniu terapii, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji disulfiramowej. Podczas równoczesnego stosowania disulfiramu i metronidazolu mogą wystąpić ostre psychozy i dezorientacja, dlatego tych leków nie należy stosować równocześnie. Metronidazol można stosować po upływie 2 tyg. po odstawieniu disulfiramu. Leki aktywujące enzymy mikrosomalne wątroby, jak np. fenytoina i fenobarbital przyspieszają wydalanie metronidazolu, skracając T0,5 metronidazolu do ok. 3 h, co prowadzi do obniżenia jego stężenia w surowicy, natomiast leki obniżające aktywność enzymów wątrobowych (np. cymetydyna) mogą wydłużać T0,5 metronidazolu. Metronidazol zmniejsza klirens fenytoiny i zwiększa jej stężenie w surowicy. U pacjentów leczonych solami litu podczas leczenia metronidazolem obserwowano zatrzymanie soli litu w ustroju z towarzyszącym prawdopodobnym uszkodzeniem nerek. Należy stopniowo zmniejszać dawki lub odstawić sole litu przed rozpoczęciem leczenia metronidazolem. Podczas jednoczesnego stosowania tych leków należy często kontrolować stężenie litu, kreatyniny i elektrolitów w osoczu. Podczas jednoczesnego stosowania metronidazolu z astemizolem i terfenadyną mogą wystąpić objawy niepożądane ze strony układu krążenia (zmiany w zapisie EKG, arytmie, blok serca, palpitacje, omdlenia, a nawet zejście śmiertelne). Nie należy równocześnie stosować tych leków. Metronidazol może zwiększać stężenie busulfanu w osoczu, co może prowadzić do rozwoju ciężkiej toksyczności busulfanu. Metronidazol jest inhibitorem CYP3A4, z tego względu może zmniejszać metabolizm leków, które są metabolizowane przez ten enzym. Metronidazol zmniejsza klirens 5-fluorouracylu, przez to może zwiększać jego toksyczność. U pacjentów przyjmujących cyklosporynę może zwiększyć się stężenie cyklosporyny w surowicy. Jeżeli istnieje potrzeba jednoczesnego stosowania cyklosporyny i metronidazolu należy kontrolować stężenie cyklosporyny i kreatyniny w surowicy
Metronidazol 0,5% Polpharma - dawkowanie
Dożylnie. Leczenie zakażeń bakteriami beztlenowymi. Metronidazol podaje się dożylnie na początku leczenia u pacjentów, których objawy uniemożliwiają stosowanie doustne. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 100 ml 0,5% roztworu metronidazolu (500 mg metronidazolu) co 8 h. Lek należy podawać nie szybciej niż 5 ml/min. Maksymalna dożylna dawka dla dorosłych wynosi 4 g. Lek stosuje się najczęściej przez 7 dni, chociaż w ciężkich zakażeniach bakteriami beztlenowymi nawet przez 2-3 tyg. Dzieci powyżej 8 tyg. do 12 lat: zwykle dawka dobowa wynosi 20-30 mg/kg mc. jako dawka pojedyncza lub podzielona na dawki wynoszące 7,5 mg/kg mc. podawane co 8 h. Dawka dobowa może być zwiększona do 40 mg/kg mc., w zależności od nasilenia zakażenia. Czas trwania terapii wynosi zwykle 7 dni. Dzieci poniżej 8. tyg. życia: 15 mg/kg mc. na dobę jako dawka pojedyncza lub podzielona na dawki wynoszące 7,5 mg/kg mc. podawane co 12 h. U wcześniaków urodzonych przed 40. tyg. ciąży, kumulacja metronidazolu może ujawnić się podczas pierwszego tygodnia życia, dlatego należy monitorować stężenie metronidazolu w surowicy po kilku dniach stosowania. Profilaktyka zakażeń pooperacyjnych wywołanych przez bakterie beztlenowe. Szczególnie podczas zabiegów chirurgicznych okrężnicy, odbytnicy lub zabiegów ginekologicznych. Podawanie leku należy rozpocząć na 5-10 min przed zabiegiem operacyjnym. Zapobiegawczo stosować lek nie dłużej niż 12 h po zabiegu chirurgicznym. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 100 ml 0,5% roztworu metronidazolu (500 mg metronidazolu) w powolnym wlewie kroplowym. Kolejne, takie same dawki 0,5% roztworu metronidazolu stosować co 8 h do czasu przejścia, tak szybko jak to możliwe, na leczenie doustne. Dzieci poniżej 12 lat: 20-30 mg/kg mc. w postaci pojedynczej dawki podanej 1-2 h przed zabiegiem. Wcześniaki urodzone przed 40. tyg. ciąży: 10 mg/kg mc. w dawce pojedynczej przed operacją. Bakteryjne zapalenie pochwy. Młodzież: 400 mg 2 razy na dobę przez 5-7 dni lub 2000 mg w dawce pojedynczej. Rzęsistkowica. Dorośli i dzieci powyżej 10 lat: 2000 mg w pojedynczej dawce lub w dawce 200 mg 3 razy na dobę przez 7 dni lub 400 mg 2 razy na dobę przez 5-7 dni. Uwaga: leczenie przeprowadza się równocześnie u obojga partnerów seksualnych. Dzieci poniżej 10 lat: 40 mg/kg mc. doustnie w dawce pojedynczej lub 15-30 mg/kg mc. na dobę podzielone na 2-3 dawki przez 7 dni, nie przekraczając 2000 mg/dawkę. Giardiaza (lamblioza). Dorośli i dzieci powyżej 10 lat: 2000 mg raz na dobę przez 3 dni lub 400 mg 3 razy na dobę przez 5 dni, lub 500 mg 2 razy na dobę przez 7 do 10 dni. Dzieci od 7 do 10 lat: 1000 mg raz na dobę przez 3 dni. Dzieci od 3 do 7 lat: 600-800 mg raz na dobę przez 3 dni. Dzieci od 1 do 3 lat: 500 mg raz na dobę przez 3 dni. Alternatywny sposób dawkowania w tym wskazaniu (dawka wyrażona w mg na kg mc.): 15-40 mg/kg mc./dobę podzielone na 2-3 dawki. Pełzakowica (ameboza). Dorośli i dzieci powyżej 10 lat: 400-800 mg 3 razy na dobę przez 5-10 dni. Dzieci od 7 do 10 lat: 200-400 mg 3 razy na dobę przez 5-10 dni. Dzieci od 3 do 7 lat: 100-200 mg 4 razy na dobę, przez 5-10 dni. Dzieci od 1 do 3 lat: 100-200 mg 3 razy na dobę przez 5-10 dni. Alternatywny sposób dawkowania w tym wskazaniu (dawka wyrażona w mg na kg mc.): Dzieci: 35-50 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych przez 5 do 10 dni, nie przekraczając 2400 mg/dobę. Eradykacja Helicobacter pylori. Populacja pediatryczna: jako część terapii skojarzonej, 20 mg/kg na dobę nie przekraczając 500 mg 2 razy na dobę przez 7-14 dni. Należy zapoznać się z oficjalnymi wytycznymi przed rozpoczęciem leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby metronidazol metabolizowany jest powoli, czego efektem może być kumulowanie się metronidazolu i jego metabolitów w organizmie. Lek może kumulować się w znacznym stopniu u pacjentów z encefalopatią wątrobową, a osiągane wysokie stężenia metronidazolu w osoczu mogą wywołać objawy encefalopatii. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy zmniejszyć całkowitą dobową dawkę metronidazolu do 1/3, a wyliczoną dawkę podawać w jednorazowej dawce dobowej. W niewydolności nerek zmniejszenie dawek nie jest więc konieczne. U pacjentów poddawanych hemodializie metronidazol i jego metabolity są usuwane w ciągu 8 h trwania dializy. Natychmiast po dializie, metronidazol należy podać pacjentowi powtórnie. U pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej przerywanej lub ambulatoryjnej ciągłej nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Lek powinien być ostrożnie stosowany u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie podczas stosowania dużych dawek. Sposób podania. Lek może być podawany dożylnie w postaci nie rozcieńczonej lub (u pacjentów otrzymujących dożylnie płyny infuzyjne) rozcieńczony w odpowiedniej ilości 0,9% roztworu NaCl, 5% roztworu glukozy, 5% roztworu glukozy w 0,9% roztworze NaCl, 20 i 40 mmol/l roztworu KCl (roztwór do infuzji należy przygotować bezpośrednio przed zastosowaniem).
Metronidazol 0,5% Polpharma - uwagi
Metronidazol może wpływać na wskaźniki niektórych badań laboratoryjnych (AspAT, AlAT, LDH, trójglicerydy, glukoza). Pacjentów należy poinformować, że przyjmowanie metronidazolu może spowodować ciemniejsze zabarwienie moczu. Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia senności, zawrotów głowy, dezorientacji, omamów, drgawek lub przemijających zaburzeń widzenia. Zaleca się, aby nie prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn, jeśli wystąpią takie objawy.
