Montelukast Aurobindo - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Montelukast Aurobindo - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4 - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność ani na Cmax. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg Cmax w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP 2C8, CYP3A4 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.
Reklama
Montelukast Aurobindo - wskazania
Pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów, u których montelukast wskazany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Lek jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.
Reklama
Montelukast Aurobindo - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Montelukast Aurobindo - ostrzeżenia
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. U osób dorosłych, młodzieży i dzieci przyjmujących lek zgłaszano zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym; należy zachować szczególną ostrożność. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian. Lekarze przepisujący lek powinni dokładnie ocenić ryzyko i korzyści wynikające z dalszego leczenia preparatem, jeżeli takie zdarzenia wystąpią. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce - to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".
Reklama
Montelukast Aurobindo - ciąża
Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka (płodu). Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na zwierzętach wykazano, że montelukast przenika do mleka samic. Nie wiadomo, czy lek/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Preparat może być stosowany u matek karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.
Reklama
Montelukast Aurobindo - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano następujące działania niepożądane. Bardzo często: zakażenie górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność AlAT i AspAT w surowicy, pokrzywka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie, zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, pobudzenie psychoruchowe (w tym lęk, pobudzenie, zachowanie agresywne, wrogość, depresja, nadpobudliwość psychoruchowa, drażliwość, niepokój ruchowy), zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, niestrawność, siniaczenie, świąd, wysypka, bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni, mimowolne oddawanie moczu u dzieci, osłabienie, zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, tiki, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: trombocytopenia, nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), objawy obsesyjno-kompulsywne, zacinanie się w mowie, zespół Churga-Strauss (CSS), eozynofilia płucna, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowo-komórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.
Montelukast Aurobindo - interakcje
Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco nie zmienia metabolizmu leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale istnieje ryzyko zwiększenia występowania działań niepożądanych. Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji na montelukast.
Montelukast Aurobindo - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat z astmą lub z astmą i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. raz na dobę, wieczorem. Korzystny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Należy doradzić pacjentom, aby kontynuowali leczenie preparatem zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Montelukast może zostać dołączony do stosowanego aktualnie schematu leczenia. Nie powinien być stosowany zamiast kortykosteroidów wziewnych. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dla dzieci od 6 mies. do 14 lat dostępne są inne dawki i postacie farmaceutyczne. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Lek może byś stosowany w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.
Montelukast Aurobindo - uwagi
Nie należy spodziewać się, aby montelukast wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak w bardzo rzadkich przypadkach obserwowano występowanie senności i zawrotów głowy.
