Montespir - skład
1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam i mannitol. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.
Reklama
Montespir - działanie
Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Receptory CysLT związane są z patofizjologią astmy i alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany działaniem leuktrienów cysteinylowych, eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów w drogach oddechowych oraz we krwi obwodowej, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, metabolizowany jest w wątrobie (z udziałem CYP3A4, CYP2A6, CYP2C9). Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.
Reklama
Montespir - wskazania
Pomocniczo w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub ≥15 lat (tabl. powl. 10 mg), u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Zapobieganie astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku ≥2 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), ≥6 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub ≥15 lat (tabl. powl. 10 mg), w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. Dodatkowo tabletki do rozgryzania i żucia: zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg) lub 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów z astmą, u których istnieją wskazania do zastosowania montelukastu, lek (tabl. powl. 10 mg) może łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Reklama
Montespir - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Montespir - ostrzeżenia
Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u dzieci poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Montespir - ciąża
Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
Reklama
Montespir - efekty uboczne
Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i wzmożone pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zwiększona skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilów w wątrobie), zaburzenia snu (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, drażliwość, nerwowość, pobudzenie (w tym zachowania agresywne), drżenia, depresja, bardzo rzadko myśli i zachowania samobójcze, zawroty głowy, senność, parestezje lub hipoestezje, napady drgawkowe, kołatanie serca, krwawienie z nosa, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), cholestatyczne zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, bóle stawów, bóle i kurcze mięśni, astenia lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Podczas leczenia montelukastem pacjentów z astmą oskrzelową zgłaszano bardzo rzadko przypadki zespołu Churga-Straussa.
Montespir - interakcje
Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol : noretindron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.
Montespir - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby.
U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli nie udaje się osiągnąć zadowalającej kontroli astmy w trakcie leczenia po wystąpieniu napadu (zazwyczaj w ciągu 1 mies.), należy rozważyć konieczność zastosowania dodatkowego lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem leczenia astmy. Skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być dominującym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia.
Montespir - uwagi
Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak bardzo rzadko zgłaszano występowanie senności.
