Morphini hydrochloridum Sopharma - skład
1 ml roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku morfiny. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - działanie
Morfina działa jak agonista receptorów opioidów w OUN, zwłaszcza receptorów µ, a w mniejszym stopniu również receptorów κ. Uważa się, że receptory µ pośredniczą w znieczuleniu nadkręgowym, depresji oddechowej i euforii, zaś receptory κ - w znieczuleniu kręgowym, zwężeniu źrenic i odpowiadają za uspokojenie polekowe. Morfina działa również bezpośrednio na sploty nerwów ścian jelit, powodując zaparcia. U pacjentów w podeszłym wieku działanie przeciwbólowe morfiny ulega nasileniu. Innymi skutkami działania morfiny na OUN są nudności, wymioty i uwalnianie hormonu antydiuretycznego. Zahamowanie czynności OUN powodowane przez morfinę może prowadzić do niewydolności oddechowej u pacjentów z obniżoną zdolnością do wentylacji na skutek choroby płuc lub działania innych leków. U osób chorych na zapalenie mózgu działanie morfiny może być nasilone. Po iniekcji podskórnej lub domięśniowej morfina łatwo wchłania się do krwi. Sole morfiny dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, ale charakteryzują się małą biodostępnością po podaniu doustnym, ponieważ podlegają intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i w przewodzie pokarmowym. Morfina ulega dystrybucji głównie w nerkach, wątrobie, płucach, śledzionie, a w mniejszym stężeniu, w mózgu i mięśniach. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym waha się od 1,0 dо 4,7 l/kg. Wiąże się z białkami osocza w około 35%, a w około 54% z białkami mięśni. Maksymalne stężenie po podaniu dożylnym jest osiągane 20-60 min. po iniekcji. Stężenie morfiny w płynie mózgowo-rdzeniowym po podaniu dożylnym jest niższe, w porównaniu z jej stężeniem w osoczu. W wątrobie morfina jest metabolizowana głównie przez glukuronidację do nieaktywnego morfino-3-glukuronidu oraz do aktywnego morfino-6-glukuronidu. Metabolit ten wywiera silniejszy efekt niż morfina. W ciągu 24 h po podaniu dożylnym przez nerki wydala się 90% leku (metabolity i wolna substancja czynna). Zgłaszano, że średni połowiczy okres eliminacji wynosi około 2h dla morfiny i 2,4 do 6,7 h dla morfino-3-glukuronidu. W przypadku chorób wątroby i (lub) nerek, parametry te ulegają zmianie.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - wskazania
Objawowe łagodzenie silnego bólu różnego pochodzenia (zawał serca, ciężkie urazy, zabiegi operacyjne), którego nie uśmierzają nieopioidowe leki przeciwbólowe, z wyjątkiem bólu spowodowanego skurczem mięśni gładkich, np. kolka żółciowa.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu lub inne leki z grupy opioidów. Ciężka choroba obturacyjna płuc lub upośledzenie oddychania, np. na skutek istniejącej przeszkody w drogach oddechowych. Ostra depresja lub niewydolność oddechowa. Napad astmy. Serce płucne. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek, Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Urazy głowy. Obrzęk mózgu. Śpiączka. Schorzenia przebiegające z drgawkami. Ostre zatrucie alkoholem. Ostry brzuch chirurgiczny. Ostra biegunka spowodowana zatruciem pokarmowym lub zakażeniem. Pacjenci narażeni na ryzyko porażennej niedrożności jelit. Kolka żółciowa. Guz chromochłonny. Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO i 2-tygodniowy okres od ich odstawienia.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - ostrzeżenia
Ze względu na możliwe powiązanie między ostrym zespołem klatki piersiowej a podawaniem morfiny pacjentom z niedokrwistością sierpowatokrwinkową otrzymującym morfinę w czasie kryzysu naczyniowo-okluzyjnego, należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy ostrego zespołu klatki piersiowej. Lek podawać ostrożnie: pacjentom z przewlekłymi chorobami płuc i zmniejszoną rezerwą oddechową (astma oskrzelowa, POChP, otyłość dużego stopnia), pacjentom z chorobą wątroby lub nerek, w wieku powyżej 65 lat, wyniszczonym, u których metabolizm morfiny jest spowolniony (konieczne jest zmniejszenie dawki lub zwiększenie odstępu między dawkami), z hipotensją, z hipowolemią, z niewydolnością serca, pacjentom poddanym terapii spazmolitycznej (może u nich wystąpić hipotonia ortostatyczna). Morfina indukuje skurcze mięśni gładkich i z tego powodu należy ją podawać ostrożnie pacjentom z chorobami dróg żółciowych (może nasilić dolegliwości bólowe), po zabiegach chirurgicznych, ze zwężeniem i chorobami zapalnymi jelit, ze zwężeniem cewki moczowej, z przerostem gruczołu krokowego. Ponadto ostrożnie stosować u pacjentów z urazem głowy w wywiadzie, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona. Podawanie wysokich dawek morfiny może indukować drgawki, co wymaga ostrożnego podawania leku pacjentom z predyspozycją do drgawek. Podając morfinę w okresie przed-, około- i pooperacyjnym należy pamiętać o ryzyku porażennej niedrożności jelit lub zahamowania czynności ośrodka oddechowego. Przeciwbólowy efekt działania morfiny może maskować wiele powikłań wewnątrzbrzusznych, np. perforację jelit. Potencjał nadużycia morfiny jest podobny jak w przypadku innych leków opioidowych, dlatego morfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu lub leków. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który w rzadkich przypadkach może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - ciąża
Nie zaleca się podawania morfiny kobietom w ciąży, gdyż lek ten przechodzi przez barierę łożyskową i może powodować depresję oddechową u płodu, znacząco wpływać na częstość rytmu serca płodu lub powodować zespół odstawienia u noworodka. Morfina może wydłużać lub skracać okres pomiędzy skurczami. Noworodki, których matkom podawano analgetyki opioidowe w czasie porodu, należy monitorować pod kątem objawów depresji oddechowej lub zespołu odstawienia, a jeśli konieczne, leczyć za pomocą specyficznego antagonisty opioidów. Morfina jest wydzielana z mlekiem i z tego powodu w czasie podawania leku zaleca się przerwanie karmienia piersią. Ze względu na możliwy mutagenny efekt leku, przepisując morfinę pacjentom w wieku rozrodczym należy ich poinformować o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji.
Reklama
Morphini hydrochloridum Sopharma - efekty uboczne
Bardzo często: euforia, dysforia. Często: reakcje nadwrażliwości, np. pokrzywka, świąd; zmiany nastroju (często depresja ale czasami także stany pobudzenia), bezsenność i zmiany w funkcjach poznawczych i sensorycznych (np. zaburzenia psychiczne, zaburzenia postrzegania i (lub) halucynacje, splątanie); bóle głowy, zawroty głowy; wymioty (szczególnie na początku terapii), jadłowstręt, niestrawność i zmiany smaku; zwiększona potliwość; zaburzenia oddawania moczu (zatrzymanie moczu, oliguria). Niezbyt często: bradykardia, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, nadciśnienie tętnicze. Rzadko: skurcz oskrzeli; wzrost ilości enzymów trzustkowych, zapalenie trzustki; kolka żółciowa; kolka nerkowa; zespół odstawienia. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne; zespół niedostosowanego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), charakteryzujący się wtórną hiponatremią; uzależnienie, spadek libido i potencji; drżenie, mioklonie, drgawki; zaburzenia widzenia (zamazane widzenie, oczopląs, podwójne widzenie), duszność; niedrożność jelit, ból w jamie brzusznej; wzrost aktywności enzymów wątrobowych; wysypki, obrzęki obwodowe (ustępują po przerwaniu terapii); kurcze mięśni, sztywność mięśniowa; osłabienie, niepokój, dreszcze, brak miesiączki. W zależności od podanej dawki morfina w różnym stopniu łagodzi ból, hamuje oddychanie, powoduje sedację, oraz zmęczenie i zawroty głowy. Podczas podawania wysokich dawek może wystąpić przeczulica i allodynia, na które nie ma wpływu zwiększenie dawki morfiny (o ile jest to konieczne, można przedyskutować zmniejszenie dawki lub przestawienie na inny opioidowy lek przeciwbólowy). Typowym działaniem niepożądanym jest zwężenie źrenic. Ponadto obserwowano: zatrzymanie akcji serca, kołatania serca, utratę przytomności i niewydolność serca, zaczerwienienie skóry, osłabienie (które może doprowadzić do omdlenia), niekardiogenny obrzęk płuc, nudności, suchość w jamie ustnej, zaparcie, rozwój tolerancji. Obserwowano zmiany dotyczące zębów, ale nie ustalono związku przyczynowego z podawaniem morfiny.
Morphini hydrochloridum Sopharma - interakcje
Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Depresyjne działanie morfiny na OUN wzmacniają ogólnie działające anestetyki, leki uspokajające, nasenne i psychotropowe, leki przeciwhistaminowe, ß- blokery i alkohol. Inhibitory MAO wchodząc w interakcję z opioidowymi lekami przeciwbólowymi powodują pobudzenie lub supresję OUN, powodując przełom hiper- lub hipotensyjny. Cymetydyna hamuje metabolizm morfiny. Jednoczesne podawanie ryfampicyny może osłabiać działanie morfiny. Morfina wzmaga efekt leków uspokajających, przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych, przeciwbólowych, nasennych, rozluźniających mięśnie oraz hipotensyjnych. Nasila również działanie alkoholu.
Morphini hydrochloridum Sopharma - dawkowanie
Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dorośli. Dawkowanie uzależnione jest od nasilenia bólu (leczenie bólu ostrego lub przewlekłego, zwłaszcza w terapii paliatywnej) i odpowiedzi na leczenie oraz indywidualnej tolerancji pacjenta. Dożylnie: zalecana dawka wynosi 2,5-10 mg, rozcieńczona w 4-5 ml wody do iniekcji, podawana dożylnie w ciągu 4-5 min. w ilości 2 mg/minutę, w razie potrzeby co 4h. Dawka i częstotliwość dawkowania zależy od odpowiedzi danego pacjenta na leczenie i dostosowywania dawki tak, aby efekt przeciwbólowy został osiągnięty. Należy intensywnie nadzorować i monitorować parametry krążeniowo-oddechowe u poszczególnych pacjentów. Dawki do 15 mg, mogą być podawane w powolnym wlewie dożylnym, czasami jako dawki nasycające w ciągłym wlewie dożylnym. Ciągły wlew dożylny: przeciętna dawka wynosi 0,8-2,5 mg na godzinę, rozcieńczona do stężenia 0,1-1 mg/ml w izotonicznym roztworze chlorku sodu. Szybkość wlewu jest określana indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek. Zazwyczaj, należy podać minimalną skuteczną dawkę. Dawka dobowa zazwyczaj nie przekracza 100 mg na dobę u dorosłych, jednak w niektórych indywidualnych przypadkach konieczne jest zastosowanie większej dawki, aby złagodzić ból, szczególnie w przypadku zaawansowanej choroby. Domięśniowo i podskórnie: przeciętna dawka wynosi 10 mg co 4h, ale w razie konieczności może wahać się od 5 mg do 20 mg. Pacjenci powyżej 65 lat: zazwyczaj terapię rozpoczyna się od podaży dawki równej połowie dawki dla młodych dorosłych; dawka jest miareczkowana do uzyskania optymalnego efektu przeciwbólowego, przy minimalnych działaniach niepożądanych. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby (dawkę należy miareczkować do uzyskania optymalnego złagodzenia bólu; zaleca się utrzymanie dawki przy 1,5-2 krotnym wydłużeniu odstępu między nimi).
Morphini hydrochloridum Sopharma - uwagi
Długotrwałe podawanie morfiny prowadzi do fizycznego i psychicznego uzależnienia i tolerancji. Uzależnienie można zaobserwować po leczeniu trwającym 1-2 tygodnie. U pacjentów uzależnionych od opioidów lub innych substancji, po podaniu morfiny może wystąpić euforia lub agresja. Gdy przeciwbólowy efekt działania opioidu ustępuje lub gdy dochodzi do niewyjaśnionego nasilenia bólu, jest to zwykle objaw tolerancji lub nadwrażliwości spowodowanej przez opioid. Leczenie morfiną należy odstawiać stopniowo, gdyż nagłe zmniejszenie dawki lub odstawienie leku może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia. Po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
