MST Continus - skład
1 tabl. powl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 10 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg lub 200 mg siarczanu morfiny. 1 tabl. 10 mg zawiera 90 mg laktozy; 1 tabl. 30 mg zawiera 70 mg laktozy; 1 tabl. 60 mg zawiera 40 mg laktozy. Tabl. 30 mg i tabl. 60 mg zawierają żółcień pomarańczową (E 110).
Reklama
MST Continus - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy, wybiórczy agonista receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słabszy receptorów kappa i delta). Głównym działaniem terapeutycznym morfiny jest działanie przeciwbólowe i uspokajające. Specjalna konstrukcja tabletki (system zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej) zmniejsza szybkość wchłaniania, lecz nie zmniejsza dostępności biologicznej, dzięki czemu lek może być stosowany co 12 h. Biodostępność wykazuje duże różnice osobnicze (20-75%). Po jednorazowym przyjęciu maksymalne stężenie w surowicy pojawia się po 10-30 min. Morfina wiąże się z białkami osocza w 40%, dobrze przenika do tkanek, słabo do OUN (współczynnik podziału ok. 0,4), nie wykazuje tendencji do kumulacji w ustroju. U dzieci penetracja do OUN jest znacznie bardziej nasilona niż u dorosłych. Morfina metabolizowana jest głównie w wątrobie do czynnego metabolitu - morfino-6-monoglukuronianu (M6G), kumulującego się przy wielokrotnych podaniach, oraz morfino-3-monoglukuronianu (M3G). Lek metabolizowany jest również w nerkach i błonie śluzowej jelita. T0,5 morfiny w surowicy wynosi 2,5-3 h. Najsilniejsze działanie występuje między 2. i 8. h od podania. Czas działania leku (u pacjentów, u których nie wystąpiła tolerancja) wynosi ok. 12 h. Lek wydalany jest w 85% przez nerki, w 9-12% w postaci niezmienionej, w 7-10% - z żółcią.
Reklama
MST Continus - wskazania
Zwalczanie średnio natężonych i silnych bólów nieustępujących po lekach przeciwbólowych o słabszym działaniu. Zwalczanie silnych bólów pooperacyjnych od drugiego dnia po operacji.
Reklama
MST Continus - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół ostrego brzucha. Niedrożność porażenna jelit. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i/lub hiperkapnią. Opóźnione opróżnianie żołądka. Ostre choroby wątroby. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i okres 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO.
Reklama
MST Continus - ostrzeżenia
Nie zaleca się podawania leku: pacjentom przed operacją oraz przez 24 h po operacji; pacjentom w wieku <12 lat; dzieciom i młodzieży w wieku p>12 lat w leczeniu bólu pooperacyjnego. Należy zachować ostrożność i w razie konieczności zmniejszyć dawkę leku w przypadku: uzależnienia od opioidów; psychicznego uzależnienia od leków, substancji psychotropowych i/ lub alkoholu; delirium tremens; występowania zaburzeń świadomości; występowania ciężkich zaburzeń czynności ośrodka oddechowego i czynności płuc lub stanu, który prowadzi do wystąpienia powyższych zaburzeń; depresji oddechowej; ciężkiej postaci serca płucnego; bezdechu sennego; urazu głowy, zmiany śródczaszkowej lub podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego, występowania zaburzeń świadomości o nieznanym pochodzeniu; niedociśnienia tętniczego związanego z hipowolemią; przerostu gruczołu krokowego z zaleganiem moczu w pęcherzu (ryzyko rozerwania pęcherza moczowego z powodu zatrzymania moczu); zwężenia cewki moczowej lub kolki nerkowej; ciężkiego zaburzenia czynności nerek; ciężkiego zaburzenia czynności wątroby; zaburzeń czynności dróg żółciowych; zapalenia trzustki; nieswoistego zapalenia jelit; niedoczynności tarczycy; niewydolność kory nadnerczy; guza chromochłonnego; padaczki lub zwiększonej skłonności do drgawek; podawania leku pacjentom w podeszłym wieku; jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO i okres 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO; jednoczesnego podawania leków hamujących czynność OUN; zaparć. Dzieci i osoby w podeszłym wieku wykazują większą wrażliwość na morfinę. Nie wolno stosować wysokich dawek morfiny od razu na początku kuracji, bez wcześniejszego stopniowego podawania małych dawek. Depresja ośrodka układu oddechowego stanowi pierwotne ryzyko w przypadku przedawkowania opioidów. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CSA) i niedotlenienie związane ze snem. U niektórych pacjentów stosowanie opioidów może zwiększać ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki. Opioidy mogą również powodować nasilenie istniejącego bezdechu sennego. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki dobowej opioidu. Należy zachować ostrożność stosując morfinę jednocześnie z lekami hamującymi czynność OUN. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Morfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory MAO lub w okresie 2 tyg. od zaprzestania stosowania inhibitorów MAO. Ze względu na możliwe powiązanie między ostrym zespołem klatki piersiowej a podawaniem morfiny pacjentom z niedokrwistością sierpowatokrwinkową otrzymującym morfinę w czasie kryzysu naczyniowo-okluzyjnego, należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy ostrego zespołu klatki piersiowej. W pierwszym dniu leczenia skojarzonego inhibitorem P2Y12 i morfiną obserwowano zmniejszenie skuteczności leczenia inhibitorem P2Y12. Ze względu na ryzyko wystąpienia napadów kolki żółciowej lub nerkowej lek stosować ostrożnie po zabiegach chirurgicznych szczególnie w obrębie dróg żółciowych oraz u pacjentów z wtórnym ostrym zapaleniem trzustki. Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli podejrzewa się możliwość wystąpienia niedrożności porażennej jelit i przerwać stosowanie w przypadku wystąpienia tego porażenia. U pacjentów z epilepsją w wywiadzie, morfina może obniżać próg drgawkowy. Morfina powoduje zaparcia. Z chwilą rozpoczęcia leczenia należy jednocześnie prowadzić profilaktykę zaparć. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek powodując konieczność zastosowania stopniowo coraz większych dawek morfiny do utrzymania kontroli nad bólem. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienia. Morfina może być nadużywana i niewłaściwie stosowana przez osoby uzależnione lub podatne na uzależnienia. Istnieje ryzyko rozwoju uzależnienia psychicznego od opioidowych leków przeciwbólowych, w tym od morfiny. Lek należy przepisywać ze szczególną ostrożnością pacjentom nadużywającym alkohol lub leki. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie leku może nasilać działania niepożądane - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Ryfampicyna może zmniejszać stężenie morfiny w osoczu. Należy obserwować działanie przeciwbólowe morfiny oraz odpowiednio dostosować dawkowanie morfiny w trakcie i po zakończeniu leczenia ryfampicyną. Opioidy mogą wpływać na funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i osi podwzgórze-przysadka-gonady. Objawy obejmują m.in. wzrost stężenia prolaktyny, a także obniżenie poziomu kortyzolu i testosteronu w surowicy. Zmiany te mogą prowadzić do wystąpienia objawów klinicznych. U pacjentów z niewydolnością kory nadnerczy (np. choroba Addisona) należy kontrolować stężenie kortyzolu w osoczu krwi, i jeśli to konieczne, prowadzić substytucję kortykosteroidów. U pacjentów może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami. Konieczne może być zmniejszenie dawki lub zmiana na inny opioid. Pacjentom, którzy mają być poddani chordotomii lub innemu zabiegowi zniesienia czucia bólu, nie należy podawać leku na 12 h przed zabiegiem. Nie zaleca się podawania leku w okresie okołooperacyjnym ani w ciągu 24 h po przeprowadzeniu zabiegu operacyjnego. Tabletki o zmodyf. uwalnianiu należy połykać w całości, nie łamać, nie żuć ani nie kruszyć - podanie przełamanej, rozgryzionej lub pokruszonej tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu powoduje szybkie uwolnienie i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki morfiny. Tabl. w dawkach 10 mg, 30 mg, i 60 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. w dawkach 30 mg oraz 60 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może wywoływać reakcje alergiczne.
Reklama
MST Continus - ciąża
Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Siarczan morfiny przenika przez łożysko, hamuje czynność skurczową macicy. U noworodków, których matki otrzymywały przez dłuższy okres ciąży opioidowe środki przeciwbólowe (m.in. siarczan morfiny) mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia. Morfina może wydłużać lub skracać czas trwania porodu. Noworodki, których matki otrzymywały opioidowe środki przeciwbólowe podczas porodu (m.in. siarczan morfiny) należy monitorować w kierunku objawów depresji ośrodka oddechowego lub zespołu odstawienia i jeśli to konieczne, należy zastosować właściwy lek będący antagonistą opioidowym. Morfina przenika do mleka, gdzie osiąga stężenia wyższe niż w osoczu krwi matki - nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku. Płodność. W badaniach na zwierzętach wykazano, że morfina może powodować zmniejszenie płodności. Ze względu na właściwości mutagenne, morfinę należy podawać kobietom i mężczyznom w wieku rozrodczym jedynie w przypadku, jeśli stosują oni skuteczną antykoncepcję.
Reklama
MST Continus - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, zaparcia. Często: zmiany poziomu aktywności (zazwyczaj obniżenie, ale też podwyższony poziom aktywności), bezsenność, zmiany funkcji poznawczych i sensorycznych (np. zaburzenia percepcji, splątanie), ból i zawroty głowy, mimowolne skurcze mięśni, senność, bóle brzucha, jadłowstręt, suchość w jamie ustnej, wymioty (szczególnie na początku leczenia), utrata apetytu, nadmierne pocenie się, wysypka, zaburzenia w oddawaniu moczu, stany osłabienia, astenia, zmęczenie, złe samopoczucie, świąd. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, stany pobudzenia, euforia, halucynacje, zmienność nastroju, napady drgawkowe, wzmożone napięcie, parestezje, omdlenie, osłabienie widzenia, zawroty głowy, zaczerwienienie na twarzy, istotne klinicznie obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, obrzęk płuc pochodzenia niesercowego, depresja ośrodka oddechowego, skurcz oskrzeli, niedrożność jelit, zaburzenia smaku, niestrawność, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, zatrzymanie moczu, obrzęk obwodowy (przemijający po zakończeniu stosowania morfiny), tachykardia. Rzadko: zwiększenie stężenia enzymów trzustkowych lub zapalenie trzustki, kolka nerkowa. Bardzo rzadko: uzależnienie od leku, obniżone libido, drżenie, przeczulica lub allodynia, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie i oczopląs, duszność, inne wysypki, takie jak osutka, skurcze mięśni, sztywność mięśni, zespół niedostosowanego wydzielania hormonu ADH (zespół SIADH; objaw prowadzący: hiponatremia). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, zaburzenia myślenia, dysforia, nadmierna potliwość, zespół bezdechu sennego, zwężenie źrenic, zmniejszony odruch kaszlu, kolka żółciowa, brak miesiączki, obniżone libido, zaburzenia erekcji, tolerancja na lek, zespół odstawienia leku, noworodkowy zespół odstawienia, zmiany w uzębieniu (dokładny związek z leczeniem morfiną nie został ustalony). Ponadto mogą wystąpić: kołatanie serca, zmniejszenie częstości tętna i niewydolność serca.
MST Continus - interakcje
U pacjentów jednocześnie przyjmujących leki hamujące czynność OUN, w tym leki uspokajające lub nasenne, środki znieczulenia ogólnego, pochodne fenotiazyny. leki przeciwlękowe, gabapentyna, leki miorelaksujące, przeciwnadciśnieniowe, morfina nasila ich działanie; jednoczesne stosowanie może powodować wystąpienie: depresji ośrodka oddechowego, niedociśnienia tętniczego, nadmiernego uspokojenia lub nawet śpiączki. Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, leków przeciwpadaczkowych (w tym gabapentynoidów, np. pregabaliny), środków znieczulających (w tym barbituranów), leków przeciwpsychotycznych (w tym fenotiazyn), leków przeciwdepresyjnych, działających ośrodkowo leków przeciwwymiotnych i alkoholu zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (np. leki przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane, przeciwcholinergiczne działanie opioidów (np. zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia w oddawaniu moczu). Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku - należy unikać jednoczesnego przyjmowania. Nie zaleca się stosowania morfiny jednocześnie lub w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Cymetydyna hamuje metabolizm siarczanu morfiny. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym leczonych morfiną obserwowano opóźnioną i zmniejszoną ekspozycję na doustną terapię przeciwpłytkową inhibitorem P2Y12. Interakcja ta, może być związana ze zmniejszoną ruchliwością przewodu pokarmowego i dotyczyć innych opioidów. Znaczenie kliniczne nie jest znane, jednak dane wskazują na możliwość zmniejszenia skuteczności inhibitora P2Y12 u pacjentów otrzymujących jednocześnie morfinę i inhibitor P2Y12. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, u których nie można wstrzymać podawania morfiny, a szybkie hamowanie P2Y12 uznaje się za kluczowe, można rozważyć zastosowanie pozajelitowego inhibitora P2Y12. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny może powodować zmniejszenie stężenia morfiny w surowicy. Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym w stosunku do receptora opioidowego (pentazocyna, nalbufina, butorfanol, buprenorfina) może powodować wystąpienie objawów odstawienia. Środki działające wybiórczo antagonistycznie na receptory opioidowe (np. nalokson) usuwają działanie morfiny. Rytonawir indukuje enzymy metabolizujące siarczan morfiny i może powodować obniżenie jego stężenia w surowicy.
MST Continus - dawkowanie
Doustnie. Lek podaje się w stałych odstępach co 12 h. Dorośli. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od natężenia bólu oraz z uwzględnieniem wywiadu chorobowego (natężenia bólu, wieku pacjenta i reakcji na uprzednio stosowanie leki przeciwbólowe) tak, aby doprowadzić do ustąpienia bólu i utrzymania działania przeciwbólowego do następnej dawki leku (za 12 h). Nawrót lub nasilenie bólu między dawkami wymaga zwiększenia dawek, a nie skracania odstępu między dawkami. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki, która powinna być zwiększana w trakcie leczenia. U pacjentów z małą masa ciała dawka początkowa wynosi 10 mg co 12 h, u pozostałych pacjentów 30 mg co 12 h, zwiększając kolejne dawki o 30-50% aż do odpowiedniej kontroli bólu. W celu ustalenia dawki zaleca się rozpoczęcie leczenia lekiem o szybkim uwalnianiu morfiny, ponieważ dobór dawki za pomocą postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu może być trudny. Przy zamianie morfiny w postaci szybko uwalnianej na lek MST Continus dotychczasowa dawka morfiny powinna być zachowana, ale podawana w dwóch dawkach podzielonych co 12 h. Przy zamianie morfiny stosowanej parenteralnie na lek MST Continus dotychczasowa dawka dobowa powinna być zwiększona o 50-100% i podawana w dwóch dawkach podzielonych co 12 h. W leczeniu bólu pooperacyjnego (nie wcześniej niż dobę po operacji): u pacjentów o mc. poniżej 70 kg - 2 tabl. po 10 mg co 12 h, u pacjentów o mc. powyżej 70 kg - 1 tabl. 30 mg co 12 h. Tabl. w dawce 200 mg mogą być stosowane u pacjentów, którzy wymagają dawki dobowej 400 mg lub więcej. W razie konieczności pacjentowi można podać dodatkową dawkę morfiny parenteralnie z zachowaniem szczególnej ostrożności przy ustalaniu wysokości dobowej dawki morfiny mając na uwadze działanie morfiny podawanej w postaci tabl. o zmodyf. uwalnianiu. Młodzież powyżej 12 lat. W leczeniu ciężkiego bólu nowotworowego dawkowanie jest ściśle uzależnione od decyzji lekarza; jako dawkę początkową zaleca się 0,2-0,8 mg/kg mc. co 12 h. Dostosowanie dawki należy przeprowadzić w taki sposób jak opisano w przypadku dorosłych pacjentów. Tabl. 100 mg i 200 mg nie są zalecane do stosowania u młodzieży. Nie zaleca się stosowania preparatu w leczeniu bólu pooperacyjnego u dzieci. Przerwanie leczenia. Wystąpienie zespołu abstynencyjnego może zostać przyspieszone, jeśli nagle zaprzestanie się podawania leku opioidowego. Dlatego przed planowanym odstawieniem leku, jego dawkę należy zmniejszać stopniowo. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (w wieku 75 lat i powyżej) oraz pacjenci w ogólnie złym stanie zdrowia mogą wykazywać większą wrażliwość na morfinę - przy dostosowywaniu dawki należy zachować większą ostrożność i (lub) zastosować dłuższe odstępy pomiędzy dawkami; jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12 lat. Sposób podawania. Lek stosuje się w stałych odstępach, co 12 h. Tabletki należy połykać w całości; nie wolno ich dzielić, gryźć, kruszyć, ponieważ może dojść do natychmiastowego uwolnienia morfiny i przyjęcia dawki potencjalnie toksycznej. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
MST Continus - uwagi
Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu zespołu odstawienia. Lek obniża sprawność psychomotoryczną. Nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. U niektórych pacjentów z ustabilizowanym bólem, decyzje o możliwości prowadzenia pojazdów należy podjąć w porozumieniu z lekarzem.
