Nabuton - skład
1 tabl. zawiera 500 mg nabumetonu.
Reklama
Nabuton - działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, obecność pokarmu zwiększa wchłanianie leku. Podlega metabolizmowi "pierwszego przejścia" w wątrobie do aktywnego metabolitu: kwasu 6-metoksy-2-naftylooctowego (6-MNA), który jest silnym inhibitorem syntezy prostaglandyn. 6-MNA silnie (w około 99%) wiąże się z białkami osocza; Cmax we krwi osiąga po 3-6 h od przyjęcia leku. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki oraz do tkanek zmienionych zapalnie. Jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 6-MNA wynosi około 24 h. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i kałem (10%). W chorobie zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnym zapaleniu stawów efekt leczenia występuje po 1-3 tyg. przyjmowania leku.
Reklama
Nabuton - wskazania
Choroba zwyrodnieniowa stawów i reumatoidalne zapalenie stawów.
Reklama
Nabuton - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną - nabumeton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napad astmy, pokrzywki lub reakcje alergiczne po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ w wywiadzie (u pacjentów tych odnotowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem, przypadki reakcji anafilaktoidalnych). Ciężka niewydolność wątroby. Czynne lub przebyte, nawracające (2 lub więcej potwierdzonych epizodów) krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub perforacja przewodu pokarmowego. III trymestr ciąży i karmienie piersią. Ciężka niewydolność serca i czynne krwawienie z naczyń mózgowych lub inne krwawienia.
Reklama
Nabuton - ostrzeżenia
U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem. Należy unikać jednoczesnego stosowania nabumetonu z NLPZ, w tym z COX-2. W dowolnym momencie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających lub ciężkich zdarzeń dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie mogą wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji z możliwym skutkiem śmiertelnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia owrzodzenia, perforacji i krwawienia z przewodu pokarmowego (pacjenci z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, zwłaszcza powikłaną krwawieniem lub perforacją w przeszłości; osoby w podeszłym wieku; pacjenci przyjmujący kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, inne NLPZ, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy i klopidogrel) - u tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki nabumetonu. W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów otrzymujących nabumeton, należy przerwać leczenie preparatem. Ze względu na możliwość pogorszenia choroby, NLPZ należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego, chorobą Leśniowskiego-Crohna). U pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, należy rozważyć korzyści ze stosowania nabumetonu w odniesieniu do potencjalnego ryzyka, wdrożyć odpowiedni schemat leczenia choroby wrzodowej oraz uważnie kontrolować stan pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca po zastosowaniu NPLZ zgłaszano zatrzymywanie płynów i obrzęki, należy zachować ostrożność. Stosowanie niektórych NPLZ (zwłaszcza długotrwale i w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia (po rozważeniu korzyści i ryzyka) należy zachować ostrożność u pacjentów: z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych. Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów: z czynnym owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego. (przed rozpoczęciem terapii nabumetonem należy wdrożyć odpowiednie leczenie); z owrzodzeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie; przyjmujących inne preparaty zwiększające ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego (np. doustne kortykosteroidy); z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min): na początku i po kilku tygodniach leczenia należy wykonać kontrolne badania laboratoryjne. Jeżeli zaburzenie czynności nerek nasili się, koniecznie może być przerwanie leczenia. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-49 ml/min), stężenie wolnej frakcji 6-MNA w osoczu zwiększona się o 50% i konieczne może być zmniejszenie dawki leku; z astmą, pokrzywką lub innymi reakcjami alergicznymi wywołanymi podaniem aspiryny lub innych NLPZ w wywiadzie (odnotowano ciężkie, zakończone zgonem napady astmy; pierwsze podanie nabumetonu powinno odbywać się pod nadzorem medycznym); z zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca (obserwowano obrzęki obwodowe; należy kontrolować stan pacjentów pod kątem pogorszenia istniejącej choroby); u których wystąpiły objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby lub u których stwierdzono nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje dotyczące wątroby, leczenie nabumetonem należy przerwać; w związku ze stosowaniem NLPZ w początkowej fazie leczenia bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (niektóre z nich zakończone zgonem), w tym: złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Po wystąpieniu pierwszych objawów, takich jak: wysypka skórna, zmiany na błonach śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości, należy przerwać leczenie nabumetonem. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy istniejącej infekcji. Zgłaszano przypadki występowania niewyraźnego widzenia lub zmniejszenia ostrości widzenia. U pacjentów, u których wystąpiły takie objawy należy przeprowadzić badania okulistyczne. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Nabuton - ciąża
Stosowanie nabumetonu w I i II trymestrze ciąży należy ograniczyć do sytuacji, w których potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dla noworodka. Znane działania leków z tej grupy na płód ludzki w III trymestrze ciąży obejmują zwężenie przewodu tętniczego oraz uszkodzenie płuc i serca. Z tego względu stosowanie nabumetonu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po zastosowaniu nabumetonu u karmionych piersią niemowląt, decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o odstawieniu leku należy podjąć opierając się na ocenie korzyści ze stosowania preparatu u kobiet karmiących piersią. Stosowanie nabumetonu może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują zajść w ciążę. U kobiet, które mają trudności z zajściem w ciążę, lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zaprzestanie stosowania nabumetonu.
Reklama
Nabuton - efekty uboczne
Często: szumy uszne, zaburzenia słuchu, zwiększenie ciśnienia tętniczego, biegunka, zaparcia, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, wysypka, świąd, obrzęki. Niezbyt często: dezorientacja, nerwowość, bezsenność, senność, zawroty głowy, bóle głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, choroby oczu, duszność, zaburzenia oddychania, krwawienie z nosa, owrzodzenie dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka, zaburzenia przewodu pokarmowego, smoliste stolce, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadwrażliwość na światło, pokrzywka, pocenie się, miopatia, zaburzenia układu moczowego, astenia, zmęczenie, nieprawidłowe wyniki badań oceniających czynność wątroby. Bardzo rzadko: trombocytopenia, anafilaksja, reakcje anafilaktoidalne, śródmiąższowe zapalenie płuc, niewydolność wątroby, żółtaczka, reakcje pęcherzowe, w tym toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, pseudoporfiria, łysienie, niewydolność nerek, zespół nerczycowy, nadmierne krwawienie miesiączkowe. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zdarzeń zakrzepowo-zatorowych tętnic (np. zawał serca, udar mózgu i zgon).
Nabuton - interakcje
Kortykosteroidy: zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe. (stosując jednocześnie z nabumetonem należy zachować szczególną ostrożność oraz uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów związanych z podaniem zbyt dużej dawki). Leki przeciwpłytkowe i SSRI: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się równoczesnego stosowania więcej, niż jednego leku z grupy NLPZ. Na metabolizm i biodostępność nabumetonu nie wpływają: paracetamol, kwas acetylosalicylowy, cymetydyna, leki zobojętniające zawierające glin. Jednoczesne stosowanie powoduje zwiększenie stężenia: glikozydów nasercowych, metotreksatu, litu. Może wystąpić hiperkaliemia, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. W przypadku jednoczesnego podawania z NPLZ, leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowymi, takich jak inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI) czy antagoniści receptora angiotensyny (ARA), może dojść do zmniejszenia działania przeciwnadciśnieniowego stosowanych leków. U niektórych pacjentów (np. u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów odwodnionych) może to prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, włącznie z ostrą niewydolnością nerek (ADR); pacjentów tych należy odpowiednio nawodnić i regularnie kontrolować ich stan. W trakcie jednoczesnego podawania nabumetonu z innymi lekami wiążącymi się z białkami osocza, np. sulfonamidami, lekami z grupy pochodnych sulfonylomocznika lub hydantoiny, należy zachować szczególną ostrożność i uważnie kontrolować stan pacjenta pod kątem wystąpienia objawów przedawkowania.
Nabuton - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 g na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 2 g na dobę, przyjmowanych w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem). Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu w tej grupie wiekowej. U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo występowania działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem NLPZ, zwłaszcza w zakresie krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą zakończyć się zgonem; zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 500 mg na dobę, która, w większości przypadków zapewnia odpowiednie łagodzenie objawów; należy unikać stosowania dawek większych, niż 1 g na dobę. Dane dotyczące stosowania nabumetonu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby są ograniczone. Biotransformacja nabumetonu do 6-MNA a następnie 6-MNA do nieaktywnych metabolitów jest zależna od czynności wątroby, w związku z czym może być zmniejszona u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Ze względu na to, że metabolity nabumetonu wydalane są z ustroju przez nerki, u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-49 ml/min) konieczne może być zmniejszenie dawki leku.
Nabuton - uwagi
Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zastosowaniu nabumetonu zgłaszano występowanie działań niepożądanych, w tym m.in. zawroty głowy czy dezorientację, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy pouczyć pacjenta, aby w razie wystąpienia takich objawów nie prowadził pojazdów ani nie obsługiwał maszyn, do momentu ich całkowitego ustąpienia.
