Naloxonum hydrochloricum WZF - skład
1 ampułka (1 ml) zawiera 400 µg chlorowodorku naloksonu. Lek zawiera sód.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - działanie
Antagonista receptorów opioidowych, pozbawiony właściwości agonistycznych i innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych atagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów-antagonistów na receptory opioidowe nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Działanie naloksonu rozpoczyna się w ciągu 2 min po podaniu dożylnym, nieco później po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Czas działania naloksonu zależy od dawki i drogi podania - po podaniu domięśniowym jest on dłuższy niż po podaniu dożylnym. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalany z moczem. U dorosłych średni T0,5 naloksonu wynosi 64 +/- 12 min; u noworodków - 3,1 +/- 0,5 h po wstrzyknięciu do żyły pępkowej; u wcześniaków - 51,8 +/- 9,2 min.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - wskazania
Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nalokson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów oraz u noworodków, których matki podały w wywiadzie uzależnienie od opioidów; w takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca; niewydolnością nerek; chorobami wątroby. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta; może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite; jeżeli odpowiedź na działanie preparatu jest niecałkowita należy zastosować wentylację mechaniczną. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Zawartość sodu: 3,65 mmol (84 mg) sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg chlorowodorku naloksonu, należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - ciąża
Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naloksonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie należy stosować naloksonu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Lek może wywołać objawy z odstawienia u noworodków. Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego i nie ustalono jaki wpływ wywiera nalokson na dzieci karmione piersią. Należy unikać karmienia piersią przez 24 h po zastosowaniu naloksonu.
Reklama
Naloxonum hydrochloricum WZF - efekty uboczne
Bardzo często: nudności. Często: zawroty głowy, ból głowy, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, wymioty, ból pooperacyjny. Niezbyt często: drżenie, pocenie się, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, biegunka, suchość w ustach, hiperwentylacja, podrażnienie ściany naczynia (po podaniu dożylnym); miejscowe podrażnienie i stan zapalny (po podaniu domięśniowym). Rzadko: drgawki (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony), napięcie mięśniowe (przy stosowaniu dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym). Bardzo rzadko: reakcje alergiczne (pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk Quinckego), wstrząs anafilaktyczny, migotanie komór, zatrzymanie czynności serca, obrzęk płuc (w okresie pooperacyjnym), rumień wielopostaciowy. Działania niepożądane sercowo-naczyniowe występowały częściej u pacjentów w okresie pooperacyjnym z istniejącymi wcześniej chorobami układu krążenia lub pacjentów otrzymujących inne leki, które powodują podobne działania niepożądane na układ sercowo-naczyniowy. Nudności i wymioty były zgłaszane u pacjentów po operacji, którzy otrzymali dawki większe niż zalecane. Związek przyczynowo-skutkowy jednak nie został ustalony, a objawy mogą być oznakami nagłego znoszenia wpływu opioidów. Stosowanie dawek większych niż zalecane w okresie pooperacyjnym może doprowadzić do powrotu bólu. Nagłe odwrócenie działania opioidów może wywoływać hiperwentylację. Może wystąpić ostry zespół odstawienny wywołany nagłym zniesieniem działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych, w tym: bóle w różnych częściach ciała, gorączka, pocenie się, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia. U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów.
Naloxonum hydrochloricum WZF - interakcje
Dane na temat interakcji z alkoholem nie są jednoznaczne. U pacjentów z zatruciem kilkoma substancjami (opioidy i leki uspokajające lub alkohol), w zależności od przyczyny zatrucia, istnieje możliwość wystąpienia wolniejszego działania naloksonu. Podczas podawania naloksonu pacjentom, którzy otrzymali buprenorfinę jako środek przeciwbólowy, całkowite działanie przeciwbólowe może być przywrócone. Uważa się, że wynika to z faktu, że krzywa zależności dawka-efekt dla buprenorfiny przyjmuje kształt łuku, ze zmniejszeniem działania przeciwbólowego w przypadku dużych dawek. Jednak odwrócenie depresji oddechowej spowodowanej buprenorfiną jest ograniczone. Odnotowano ciężkie nadciśnienie tętnicze podczas podawania naloksonu w przypadku śpiączki wywołanej przedawkowaniem klonidyny. Nie wykazano interakcji z barbituranami i lekami uspokajającymi.
Naloxonum hydrochloricum WZF - dawkowanie
Zatrucie opioidami. Dorośli: dawka początkowa wynosi 400-2000 µg we wstrzyknięciu dożylnym, w razie potrzeby wstrzyknięcia powtarzać co 2-3 min, aż do powrotu świadomości i równego, świadomego oddechu. Jeżeli po podaniu 10 mg nie nastąpi nawet chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, oznacza to, że przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie; w stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle 10 µg/kg mc. w jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle 100-200 µg (tj. 1,5-3 µg/kg mc.) we wstrzyknięciu dożylnym. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Lek można również podać we wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc.; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. W przypadku bezdechu należy przed podaniem naloksonu upewnić się, że została zachowana drożność układu oddechowego. Noworodki: 10 µg/kg mc. dożylnie, domięśniowo lub podskórnie; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 min. Można również podać 200 µg (tj. ok. 60 µg/kg mc.) w jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać, unikając dużych dawek.
Naloxonum hydrochloricum WZF - uwagi
Pacjentów, którzy otrzymali nalokson w celu odwrócenia działania opioidów należy ostrzec, aby unikali prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn oraz wykonywania innych czynności wymagających wysiłku fizycznego lub psychicznego, przez co najmniej 24 h, ponieważ działanie opioidów może powrócić.
