Naltex - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Naltex - działanie
Swoisty antagonista opioidowy o nieznacznej aktywności agonistycznej. Mechanizm działania jest oparty na stereospecyficznym kompetytywnym wiązaniu się z receptorami znajdującymi się głównie w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Naltrekson znosi działanie opioidów egzogennych przez kompetytywne wiązanie z receptorami. Leczenie naltreksonem nie uzależnia fizycznie ani psychicznie, nie występuje tolerancja na działanie antagonistyczne dla receptora opioidowego. Lek zmniejsza ryzyko nawrotu uzależnienia i pomaga w utrzymaniu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów. Nie wywołuje niechęci do przyjmowania opioidów ani negatywnej reakcji po ich przyjęciu. Mechanizm działania naltreksonu w leczeniu choroby alkoholowej nie jest do końca wyjaśniony. Podejrzewa się, że interakcja z endogennym układem opioidowym odgrywa ważną rolę. Naltrekson nie wywołuje niechęci do spożywania alkoholu i ani negatywnej reakcji po przyjęciu alkoholu. Wydaje się, że głównym skutkiem leczenia naltreksonem pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zmniejszenie u nich ryzyka nawrotu niekontrolowanych epizodów upijania się po spożyciu ograniczonej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi „dodatkową szansę” na przerwanie mechanizmu pozytywnych wzmocnień prowadzących do pełnego nawrotu choroby, której towarzyszy całkowita utrata kontroli. Naltrekson ma, jak się wydaje, również działanie zmniejszające podstawowe łaknienie alkoholu, ze względu na to, że nie nasila chęci spożycia alkoholu po jego przyjęciu w niewielkiej ilości. Po podaniu doustnym naltrekson wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Cmax w osoczu jest osiągane w ciągu ok. 1 h. Naltrekson ulega hydroksylacji w wątrobie głównie do jego aktywnego metabolitu, 6-β-naltreksolu, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-β-naltreksolu. T0,5 naltreksonu w osoczu wynosi ok. 4 h, a stopień wiązania z białkami osocza wynosi 21%. T0,5 6-beta-naltreksolu w osoczu wynosi 13 h. Lek jest wydalany głównie przez nerki.
Reklama
Naltex - wskazania
Dorośli. Lek wspomagający w kompleksowym postępowaniu leczniczym, obejmującym porady psychologiczne dla pacjentów uzależnionych od opioidów i poddawanych detoksykacji. Lek wspomagający utrzymanie abstynencji w leczeniu uzależnienia od alkoholu.
Reklama
Naltex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ostre zapalenie wątroby. Stosowanie u pacjentów uzależnionych od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Dodatni wynik testu na obecność opioidów lub dodatni wynik testu prowokacji naloksonem. Jednoczesne stosowanie leków zawierających opioidy. Jednoczesne stosowanie metadonu.
Reklama
Naltex - ostrzeżenia
Zgodnie z krajowymi wytycznymi leczenie powinno być rozpoczynane i kontynuowane pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od opioidów lub alkoholu. Przyjęcie dużej dawki opioidów w trakcie leczenia naltreksonem może prowadzić do groźnego dla życia zatrucia opioidami na skutek zaburzeń układu oddechowego i krążenia. W wyniku przyjęcia naltreksonu przez pacjentów uzależnionych od opioidów bardzo szybko może wystąpić zespół odstawienny. Objawy mogą pojawić się w ciągu 5 min od przyjęcia leku i trwać do 48 h. Leczenie zespołu odstawiennego jest objawowe. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów, u których wystąpiło 3-krotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu do wartości prawidłowych oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W czasie leczenia naltreksonem nie należy stosować leków zawierających opioidy (np. przeciwkaszlowych, przeciwbiegunkowych lub leków stosowanych w leczeniu objawowym przeziębień, itp.). Leczenie naltreksonem można rozpocząć tylko w sytuacji kiedy od zaprzestania przyjmowania opioidów minął odpowiedni okres czasu (5-7 dni w przypadku heroiny oraz co najmniej 10 dni od czasu zaprzestania przyjmowania metadonu). Jeśli konieczne jest leczenie pacjenta opioidami, np. stosowanie opioidów przeciwbólowo lub w celu znieczulenia w sytuacjach nagłych, konieczne może być zastosowanie większej niż zwykle dawki opioidów. W takich przypadkach depresja ośrodka oddechowego i działanie na układ krążenia będą silniejsze i dłużej trwające. Objawy związane z uwalnianiem histaminy (uogólniony rumień, nadmierne pocenie się, świąd i inne objawy ze strony skóry i błon śluzowych) mogą być silnie wyrażone. W takich okolicznościach pacjent wymaga szczególnej opieki i obserwacji. Podczas stosowania terapii naltreksonem, należy unikać podawania przeciwbólowych leków opioidowych. Pacjentów należy poinformować o tym, że podejmowanie prób przełamywania blokady receptorów opioidowych dużymi dawkami opioidów może, po przerwaniu leczenia naltreksonem prowadzić do wystąpienia ostrego zatrucia opioidami. Takie postępowanie stanowi zagrożenie dla życia pacjenta. Po zakończeniu leczenia naltreksonem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na działanie leków zawierających opioidy. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem, chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. Zespół odstawienny po przerwaniu stosowania naloksonu trwa zazwyczaj krócej niż zespół odstawienny po leczeniu naltreksonem. Test prowokacji naloksonem - sposób postepowania: dożylne wstrzyknięcie naloksonu w dawce 0,2 mg; jeśli w ciągu 30 s nie wystąpią działania niepożądane, można dodatkowo podać 0,6 mg naloksonu w kolejnym wstrzyknięciu dożylnym; pacjenta należy obserwować przez co najmniej 30 min pod kątem wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Nie wolno rozpoczynać leczenia naltreksonem, jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy odstawienia. Leczenie można rozpocząć po uzyskaniu negatywnego wyniku testu. W razie jakichkolwiek wątpliwości dotyczących obecności opioidów w organizmie pacjenta, test można powtórzyć, stosując dawkę 1,6 mg. Jeśli nie pojawią się objawy zespołu odstawiennego, pacjentowi można podać 25 mg chlorowodorku naltreksonu. Nie należy przeprowadzać testu z chlorowodorkiem naloksonu u pacjentów z klinicznie potwierdzonymi objawami zespołu odstawiennego ani u pacjentów, u których stwierdzono obecność opioidów w moczu. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia i w trakcie jego trwania należy wykonać badania czynnościowe wątroby. Znane jest podwyższone ryzyko samobójstw u osób uzależnionych od leków i (lub) narkotyków z towarzyszącą depresją lub bez niej. Leczenie naltreksonem nie eliminuje tego ryzyka. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Naltex - ciąża
Leku nie stosować w okresie ciąży chyba, że w opinii lekarza prowadzącego potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Reklama
Naltex - efekty uboczne
Bardzo często: nerwowość, lęk, bezsenność, ból głowy, trudności z zasypianiem, niepokój, ból brzucha, skurcz brzucha, nudności lub skłonność do wymiotów, wymioty, bóle stawów, bóle mięśni, osłabienie, astenia. Często: zmniejszony apetyt, zaburzenia afektywne, przygnębienie, drażliwość, zmiany nastroju, zawroty głowy, dreszcze, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wzmożone łzawienie, tachykardia, kołatanie serca, zmiany zapisu EKG, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcia, wysypka, zatrzymanie moczu, opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, utrata apetytu, pragnienie, zwiększona ilość energii, dreszcze, nadmierne pocenie się. Niezbyt często: opryszczka wargowa, grzybica stóp, powiększenie węzłów chłonnych, omamy, stan splątania depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary senne, pobudzenie, spadek libido, niezwykłe sny, drżenie, senność, niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, światłowstręt, obrzęk oka, ból oka, osłabienie siły wzroku, dolegliwości uszne, ból ucha, dzwonienie w uszach, zaburzenia równowagi, wahania ciśnienia krwi, wypieki (rumieńce), przekrwienie błony śluzowej nosa, dyskomfort w nosie, wodnisty wyciek z nosa, kichanie, ból jamy ustnej i gardła, zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach, dolegliwości ze strony zatok, duszność, dysfonia, kaszel, ziewanie, wzdęcia, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby, wzrost stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, wzrost stężenia aminotranferaz (po zakończeniu leczenia naltreksonem aktywność enzymów wraca do wartości wyjściowych w ciągu kilku tygodni), wyprysk i (lub) łojotok, świąd, trądzik, łysienie, ból w pachwinie, częstomocz, dyzuria (bolesne oddawanie moczu), zwiększony apetyt, spadek masy ciała, wzrost masy ciała, gorączka, ból, zimne dłonie lub stopy, uczucie gorąca. Rzadko: samoistna plamica małopłytkowa, myśli samobójcze, próby samobójcze, zaburzenia mowy. Bardzo rzadko: euforia, osutka, rabdomioliza.
Naltex - interakcje
Należy unikać jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami zawierającymi opioidy. Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi lekami i ściśle kontrolować stan chorego. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Badania in vitro wykazały, że ani naltrekson, ani jego główny metabolit, 6-β-naltreksol, nie są metabolizowane z udziałem ludzkich enzymów CYP450. Dlatego istnieje małe prawdopodobieństwo, że leki hamujące enzymy układu cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne naltreksonu. Nie zaleca się podawania naltreksonu w skojarzeniu z: pochodnymi opioidów (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne), lekami przeciwnadciśnieniowymi (alfa-metyldopa). Należy unikać jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami zawierającymi opioidy. Metadon jest substancją stosowaną w trakcie leczenia substytucyjnego. Istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego. Należy rozważyć jednoczesne podanie naltreksonu z: barbituranami, benzodiazepinami, anksjolitykami innymi niż benzodiazepiny (np. meprobanatem), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi lekami uspokajającymi (amitryptyliną, doksepiną, mianseryną, trimipraminą), uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi H1, neuroleptykami (droperidolem). Dane pochodzące z badania dotyczącego bezpieczeństwa i tolerancji jednoczesnego stosowania naltreksonu i akamprozatu u osób uzależnionych od alkoholu i nie poddających się leczeniu, wykazały, że podawanie naltreksonu w znacznym stopniu zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu krwi. Nie badano interakcji z innymi lekami psychotropowymi (np. disulfiram, amitryptylina, doksepina, lit, klozapina, benzodiazepiny). Jak dotąd, nie opisano przypadków występowania interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu. Nie są znane żadne interakcje pomiędzy naltreksonem i alkoholem.
Naltex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie naltreksonem powinno być rozpoczynane i kontynuowane przez odpowiednio wykwalifikowanych specjalistów. U pacjentów uzależnionych od opioidów dawka początkowa wynosi 25 mg (pół tabl.). Następnie stosuje się dawkę standardową - 1 tabl. na dobę. W celu uzupełnienia pominiętej dawki należy podawać 1 tabl. na dobę, aż do nadejścia czasu przyjęcia kolejnej dawki standardowej. Podanie naltreksonu osobom uzależnionym od opioidów może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych, które mogą stanowić zagrożenie dla życia. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem pacjenci, których podejrzewa się o przyjmowanie opioidów lub uzależnienie od opioidów muszą zostać poddani testowi prowokacji naloksonem, chyba że możliwe jest potwierdzenie (za pomocą analizy moczu), że pacjent nie przyjmował opioidów przez okres ostatnich 7–10 dni. W związku z tym, że naltrekson stosuje się w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od opioidów przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć zastosowanie 3-mies. leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku. Zalecana dawka stosowana w leczeniu osób uzależnionych od alkoholu, pomocna w utrzymaniu abstynencji wynosi 50 mg na dobę (1 tabl.). Przyjmowanie dawek większych niż 150 mg na dobę nie jest zalecane, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. W związku z tym, że chlorowodorek naltreksonu jest stosowany w leczeniu uzupełniającym, a proces całkowitego powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu przebiega indywidualnie, nie można ustalić zaleceń odnośnie czasu trwania leczenia. Należy rozważyć stosowanie 3-mies. leczenia początkowego. Konieczne może być jednak długoterminowe podawanie leku. Schemat dawkowania może wymagać modyfikacji, aby poprawić stopień dostosowania się do schematu dawkowania składającego się z 3 dawek tygodniowo: 2 tabl. w poniedziałek i w środę oraz 3 tabl. w piątek. Szczególne grupy pacjentów. Naltreksonu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na niewystarczającą ilość danych klinicznych w tej grupie wiekowej. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania naltreksonu stosowanego w tym wskazaniu u pacjentów w podeszłym wieku.
Naltex - uwagi
Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
