Nantarid - skład
1 tabl. powl. zawiera 200 mg kwetiapiny w postaci fumaranu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Nantarid - działanie
Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, która wpływa na wiele receptorów neuroprzekaźników. Wykazuje powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5HT2) oraz dopaminergicznych D1 i D2 w mózgu. Takie połączenie działania antagonistycznego w stosunku do receptorów z dużą selektywnością w stosunku do 5HT2 w porównaniu z receptorami D2 odpowiada za właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny. Kwetiapina wykazuje również powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5HT2) oraz dopaminergicznych D1 i D2 w mózgu, wykazuje także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych. Powinowactwo do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych jest nieznaczne. Po podaniu doustnym kwetiapina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych farmakologicznie metabolitów. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 7 h. Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50% w porównaniu z osobami w wieku 18-65 lat. Średni klirens kwetiapiny był zmniejszony o 25% u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub zaburzeniem czynności wątroby.
Reklama
Nantarid - wskazania
Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów maniakalnych. Nie wykazano, aby preparat zapobiegał nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych.
Reklama
Nantarid - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna lub nefazodon.
Reklama
Nantarid - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego. Kwetiapina może wywoływać niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie w początkowym okresie zwiększania dawki leku; w takim przypadku należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub stopniowe zwiększanie dawki. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów, u których występowały napady padaczkowe w wywiadzie (w badaniach klinicznych nie stwierdzono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy przyjmowaniem kwetiapiny a napadami padaczkowymi). W kontrolowanych badaniach klinicznych nie wykazano różnic w częstości występowania pozapiramidowych zaburzeń ruchowych pomiędzy grupą pacjentów przyjmujących kwetiapinę, w zalecanym zakresie dawek, a grupą otrzymującą placebo. Bardzo rzadko obserwowano przypadki hiperglikemii lub zaostrzenia istniejącej cukrzycy w trakcie leczenia kwetiapiną. Zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu klinicznego u pacjentów z cukrzycą oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy. Badania kliniczne nie potwierdziły związku kwetiapiny z utrwalonym wydłużeniem odstępu QT. Obserwowano jednak wydłużenie odstępu QT po przedawkowaniu. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych należy zachować ostrożność, jeśli kwetiapina jest stosowana u pacjentów z wydłużonym odstępem QT oraz u pacjentów jednocześnie stosujących leki wydłużające odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie kwetiapiną. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Po nagłym przerwaniu podawania leków przeciwpsychotycznych, w tym kwetiapiny obserwowano ostre objawy odstawienne tj: nudności, wymioty, bezsenność. Wskazane jest stopniowe odstawianie leku. Nie należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją. U pacjentów z czynnikami ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadką, wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu.
Reklama
Nantarid - ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.
Reklama
Nantarid - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność. Często: leukopenia, omdlenia, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, zespół torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca, nagły zgon z niewyjaśnionych przyczyn, niedociśnienie ortostatyczne, nieżyt nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, niestrawność, osłabienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AspAT i AlAT we krwi. Niezbyt często: eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, napady padaczkowe, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Rzadko: żółtaczka, priapizm, złośliwy zespół neuroleptyczny. Bardzo rzadko: neutropenia, hiperglikemia, cukrzyca, dyskinezy późne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym przypadki zatoru płucnego oraz zakrzepicy żył głębokich). Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia T4 i fT4 we krwi. Zgłaszano ostre objawy odstawienia (w tym nudności, wymioty i bezsenność).
Nantarid - interakcje
Podczas jednoczesnego stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sokiem grejpfrutowym. Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Ostrożnie stosować z lekami, które mogą powodować wydłużenie odcinka QT (neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewmometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, mezylan dolansetronu, meflochina, sertyndol, cyzapryd) oraz lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe (tiazydowe leki moczopędne) - ryzyko arytmii złośliwej. Farmakokinetyka litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco po jednoczesnym zastosowaniu z cymetydyną, lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydonem lub haloperydolem. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną powoduje znaczne zwiększenie klirensu kwetiapiny i zmniejszenie jej AUC. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z fenytoiną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny; preparat można stosować jednocześnie z lekami indukującymi enzymy wątrobowe jedynie po rozważeniu korzyści ze stosowania kwetiapiny do ryzyka związanego z odstawieniem leków indukujących aktywność enzymów wątrobowych. Zmiany w leczeniu lekami indukującymi enzymy wątrobowe należy przeprowadzać stopniowo; w razie potrzeby można zastąpić je lekiem nieindukującym enzymów wątrobowych, np. walproinianem sodu. Parametry farmakokinetyczne kwetiapiny nie zmieniają się po jednoczesnym zastosowaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Dane z badań dotyczących podawania preparatu w skojarzeniu z walproinianem sodu lub litem w umiarkowanych do ciężkich epizodach maniakalnych są ograniczone; jednak leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Badanie wykazało działanie addytywne w 3 tyg. leczenia. W drugim badaniu nie wykazano działania addytywnego w 6 tyg. leczenia. Nie ma danych dotyczących leczenia skojarzonego po 6 tyg. leczenia.
Nantarid - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Schizofrenia. Całkowita dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawkę należy stopniowo zwiększać do zwykle skutecznej dawki dobowej 300-450 mg na dobę. Dawka może być modyfikowana w przedziale 150-750 mg na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na lek. Epizody maniakalne w przebiegu choroby dwubiegunowej. Całkowita dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień. Następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. Zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji dawka dobowa może wynosić 200-800 mg na dobę. Zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg na dobę i zwiększać codziennie o 25-50 mg aż do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowym etapie leczenia. W zależności od reakcji klinicznej i tolerancji pacjenta na lek może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki niż u pacjentów młodszych oraz wybór mniejszej dawki terapeutycznej. Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę, niezależnie od posiłku.
Nantarid - uwagi
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
