Neurol SR - skład
1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,5 mg alprazolamu (oraz 225,85 mg laktozy).
Reklama
Neurol SR - działanie
Pochodna benzodiazepiny o czasie działania krótkim do średniego. Alprazolam wywiera silniejsze działanie przeciwlękowe niż inne benzodiazepiny, z zachowaniem działania zmniejszającego napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowego oraz uspokajająco-nasennego. Nasila hamujące działanie GABA, który jest głównym inhibitorem przekaźnictwa nerwowego w mózgu i jest mediatorem hamowania pre- i postsynaptycznego we wszystkich obszarach o.u.n. Alprazolam wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na wszystkich poziomach o.u.n., począwszy od niewielkiego uspokojenia, poprzez sen do śpiączki. Cmax jest osiągane w czasie 5-11 h po przyjęciu tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Alprazolam w 80% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Jest metabolizowany przez enzymy CYP450 (do hydroksyalprazolamu i pochodnej benzofenonowej) i wydalany z moczem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 12-15 h.
Reklama
Neurol SR - wskazania
Krótkotrwałe leczenie: zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii, zespołu lęku uogólnionego, zaburzeń lękowych ze współistniejącą depresją.
Reklama
Neurol SR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Jaskra z wąskim kątem. Ciężka niewydolność oddechowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) z niewydolnością oddechową. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Neurol SR - ostrzeżenia
Szczególnie ostrożnie stosować u osób: w podeszłym wieku i (lub) wyniszczonych (stosować mniejsze dawki, z uwagi na ryzyko wystąpienia ataksji lub przedawkowania); z zaburzeniami czynności układu oddechowego (stosować mniejsze dawki, ze względu na możliwość depresji oddechowej); z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Benzodiazepiny nie są zalecane do leczenia podstawowego psychoz. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii lękowej związanej z depresją, ze względu na ryzyko prób samobójczych. Podczas stosowania alprazolamu u pacjentów z objawami depresji i u pacjentów ze skłonnościami samobójczymi, konieczne jest zachowanie szczególnych środków ostrożności. Zaburzenia lękowe mogą być związane z pierwotnymi i wtórnymi poważnymi zaburzeniami depresyjnymi i częstszymi przypadkami samobójstw wśród nieleczonych pacjentów. Z tego względu podczas stosowania większych dawek alprazolamu w leczeniu pacjentów z zaburzeniami lękowymi należy zachować taką samą ostrożność jak podczas stosowania jakiegokolwiek leku psychotropowego w leczeniu pacjentów z depresją lub tych, u których można podejrzewać istnienie ukrytych myśli lub planów samobójczych. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu lub leków. Alprazolam może wywołać niepamięć następczą (występuje najczęściej w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia leku). Podczas stosowania leku może wystąpić: tolerancja (zmniejszenie skuteczności działania uspokajającego podczas wielokrotnego stosowania w ciągu kilku tygodni), fizyczne i psychiczne uzależnienie (zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami, u pacjentów nadużywających w przeszłości leków i alkoholu oraz w czasie łącznego stosowania kilku benzodiazepin, niezależnie od wskazań anksjolitycznych lub nasennych). Notowano nadużywanie benzodiazepin. W przypadku nagłego zaprzestania stosowania mogą wystąpić objawy odstawienne oraz reakcje "z odbicia". W przypadku benzodiazepin krótkodziałających, zjawiska związane z odstawieniem mogą wystąpić w czasie pomiędzy przyjęciem poszczególnych dawek leku, w szczególności gdy stosowane dawki są duże. W czasie stosowania benzodiazepin długodziałających należy przestrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny krótkodziałające, ponieważ mogą wystąpić objawy związane z odstawieniem. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli wystąpią reakcje paradoksalne; prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u dzieci i osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania alprazolamu u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat - nie zaleca się stosowania. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Neurol SR - ciąża
Można rozważyć stosowanie alprazolamu w czasie ciąży pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Dane pochodzących z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka ciężkich wad rozwojowych. Jednak, niektóre wczesne epidemiologiczne badania wykazały zwiększone ryzyko rozszczepu wargi lub podniebienia. Leczenie dużymi dawkami benzodiazepin w czasie II i (lub) III trymestru ciąży ujawniło spadek aktywności ruchowej płodu i wahania rytmu serca płodu. Jeśli zachodzi konieczność leczenia alprazolamem pod koniec ciąży, nawet w niewielkich dawkach, może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, obejmujący hipotonię osiową, trudności ze ssaniem prowadzące do słabego przyrostu wagi. Objawy te są odwracalne, ale mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od T0,5 alprazolamu. Przy większych dawkach u noworodków może rozwinąć się depresja układu oddechowego lub bezdech i hipotermia. Kilka dni po urodzeniu, u noworodków mogą wystąpić objawy odstawienia obejmujące nadpobudliwość, pobudzenie, drżenie, nawet jeśli nie wystąpi zespół wiotkiego dziecka. Jeśli leczenie alprazolamem pod koniec ciąży jest konieczne, należy unikać stosowania dużych dawek i monitorować noworodka w celu wykrycia objawów odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Alprazolam w niewielkim stopniu przenika do mleka matek karmiących i ponieważ jest wolniej metabolizowany u noworodków niż u dorosłych, u noworodków może wystąpić kumulacja leku, sedacja i zaburzenia odżywiania - nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
Neurol SR - efekty uboczne
Bardzo często: senność, uspokojenie, ospałość, zmęczenie. Często: zmniejszenie apetytu, depresja, niepokój ruchowy, pobudliwość, splątanie, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia koordynacji, ataksja, zaburzenia koncentracji, zaburzenia pamięci, upośledzenie umysłowe, niewyraźna mowa, uczucie kręcenia się w głowie, niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, drażliwość, osłabienie. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, zmiany nastroju, złość, wrogość, omamy, wściekłość, agresywne zachowanie, lęk, pobudzenie, zmiana libido, bezsenność, zaburzenia myślenia, nerwowość, pobudzenie, amnezja, dystonia, drżenia, zaburzenia żołądka i jelit, wymioty, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, osłabienie mięśni, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności seksualnych, nieregularne miesiączkowanie, zmiana masy ciała, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Rzadko: nieprawidłowy skład krwi, agranulocytoza, reakcje alergiczne (mogą prowadzić do reakcji anafilaktycznej), jadłowstręt, reakcje paradoksalne, depersonalizacja, paranoja, drgawki, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia owulacji, ginekomastia. Bardzo rzadko: niekontrolowanie defekacji. Częstość nieznana: uzależnienie, zespół odstawienia, objawy autonomiczne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, zjawisko z odbicia. Stosowanie (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: zaprzestanie leczenia może powodować zespół odstawienia lub efekt "z odbicia". Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne: ból głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, uczucie mrowienia i pieczenia w kończynach, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Odnotowano nadużywanie benzodiazepin. Podczas odstawiania alprazolamu u pacjentów ze stresem pourazowym opisywano występowanie epizodów rozdrażnienia, przejawiania wrogości oraz nastrojów depresyjnych.
Neurol SR - interakcje
Alprazolam stosowany z lekami hamującymi czynność o.u.n. (leki przeciwbólowe, przeciwpadaczkowe, neuroleptyczne, nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, sedatywne leki przeciwhistaminowe itp.) wykazuje addytywne działanie depresyjne - podczas jednoczesnego stosowania należy zmniejszyć dawkę jednego lub obu leków. Jeśli alprazolam stosuje się jednocześnie z opioidami (stosowanymi przeciwbólowo, przeciwkaszlowo, w leczeniu zastępczym), ich dawki należy zmniejszyć co najmniej o 1/3, a następnie powoli zwiększać, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Alprazolam nasila hamujące działanie alkoholu. Zmniejsza stężenie imipraminy i dezypraminy w stanie stacjonarnym. Może zwiększać stężenie digoksyny i litu we krwi. Cymetydyna zmniejsza klirens alprazolamu i wydłuża jego okres półtrwania. Etynyloestradiol wydłuża okres półtrwania alprazolamu. Inhibitory cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 mogą zwiększać stężenie alprazolamu i nasilać jego działanie. Interakcje dotyczące inhibitorów proteazy HIV (np. rytonawiru) i alprazolamu są złożone i zależne od czasu: małe dawki rytonawiru powodują znaczne zaburzenie klirensu alprazolamu, wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji oraz nasilenie działania; jednak podczas długotrwałego narażenia na rytonawir indukcja CYP3A powoduje zanik tego hamowania; interakcja będzie powodować konieczność modyfikacji dawki lub odstawienia alprazolamu. Alprazolam należy stosować ostrożnie z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną i w razie konieczności odpowiednio zmniejszyć dawki; z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną lub diltiazemem; z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, worykonazol), inhibitory proteazy lub niektóre antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna) i rozważyć znaczne zmniejszenie dawki alprazolamu.
Neurol SR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zaburzenia lękowe: dawka początkowa 1 mg na dobę; zazwyczaj stosowany zakres dawek: 0,5-4,0 mg na dobę, podawane w 1 dawce lub 2 dawkach. Zespół lęku napadowego: dawka początkowa 0,5-1 mg na dobę, podawane w 1 dawce lub 2 dawkach; zwiększenie dawki jest wskazane jedynie w ciężkich i obezwładniających napadach paniki, spełniających określone kryteria diagnostyczne oraz pod warunkiem, że lek jest dobrze tolerowany przez pacjenta; u większości pacjentów średnia dawka podtrzymująca wynosi 4-6 mg na dobę; nie należy podawać więcej niż 8 mg na dobę; jeśli wystąpią działania niepożądane, zalecane jest zmniejszenie dawki. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w wieku podeszłym (>65 lat) i pacjenci osłabieni: dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg na dobę, podawana w 1 dawce lub 2 dawkach, w razie konieczności dawkę można zwiększyć, jeśli jest dobrze tolerowana przez pacjenta. Pacjenci z niewydolnością wątroby: dawka początkowa wynosi 0,5-1 mg na dobę, podawana w 1 dawce lub 2 dawkach, w razie konieczności dawkę można zwiększyć, jeśli jest dobrze tolerowana przez pacjenta. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania alprazolamu nie została ustalona u dzieci i młodzieży <18 lat; z tego nie jest zalecane stosowanie leku w tej grupie wiekowej. Zalecenie ogólne. Leczenie powinno trwać jak najkrócej. Zalecana jest ponowna ocena stanu pacjenta pod koniec leczenia, jednak nie później niż po 4 tyg. leczenia oraz ocena konieczności kontynuacji leczenia, szczególnie gdy u pacjenta nie występują objawy choroby. Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 8-12 tyg., włączając w to okres zmniejszania dawki. Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej i stopniowo zwiększać dawkę w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Jeśli przepisanie większej dawki jest niezbędne, początkowo należy zwiększyć tylko dawkę wieczorną, a następnie zwiększać dawki stosowane w ciągu dnia. Pacjentom, którzy dotychczas nie stosowali leków psychotropowych, należy zwykle przepisać mniejszą dawkę niż pacjentom stosującym wcześniej leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne lub pacjentom przewlekle nadużywającym w przeszłości alkoholu. Lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę alprazolamu. Zalecane jest zmniejszanie dobowej dawki alprazolamu nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni. U niektórych pacjentów schemat stopniowego odstawiania leku należy nawet jeszcze bardziej rozciągnąć w czasie. W razie wystąpienia nasilonych objawów odstawiennych, należy powrócić do poprzednio stosowanej dawki, a następnie wydłużyć czas odstawiania leku. Ryzyko rozwoju uzależnienia jest przypuszczalnie większe podczas leczenia większymi dawkami. Częstość występowania objawów odbicia i objawów odstawiennych jest większa podczas leczenia napadów paniki większymi dawkami.
Neurol SR - uwagi
Alprazolam może niekorzystnie wpływać na czynności wymagające zwiększonej czujności, koordynacji ruchów i szybkiego reagowania, jak prowadzenia pojazdów, obsługiwanie maszyn, praca na wysokości itp., zwłaszcza na początku leczenia i w okresie zwiększania dawki. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.
