Neurotop - skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 300 mg lub 600 mg karbamazepiny.
Reklama
Neurotop - działanie
Lek o działaniu przeciwdrgawkowym. Ponadto wykazuje właściwości przeciwcholinergiczne, uspokajające i przeciwdepresyjne, jak również antydiuretyczne w wyniku działania na OUN. Lek oprócz działania przeciwpadaczkowego ma także pozytywny wpływ na towarzyszące zmiany psychiczne (podwyższenie nastroju). Preparat jest lekiem pierwszego wyboru w neuralgii nerwu trójdzielnego. Łagodzi objawy abstynencji związane z odstawieniem alkoholu u alkoholików. Po podaniu jednej dawki T0,5 wynosi 25-65 h; jednak wydalanie jest znacząco szybsze (12-17 h) po podaniu wielokrotnym w wyniku autoindukcji metabolizmu. Spożycie pokarmu nie ma wpływu na efekt przedłużonego uwalniania. Lek metabolizowany jest w wątrobie i wydalany przez nerki.
Reklama
Neurotop - wskazania
Padaczka: napady częściowe złożone lub proste oraz napady uogólnione toniczno-kloniczne; mieszane postacie napadów. Zespoły maniakalne oraz zapobieganie zaburzeniom maniakalno-depresyjnym (dwubiegunowym). Alkoholowy zespół abstynencyjny. Idiopatyczny nerwoból nerwu trójdzielnego oraz nerwoból nerwu trójdzielnego w przebiegu stwardnienia rozsianego. Neuropatia cukrzycowa. Karbamazepina jest zazwyczaj nieskuteczna w napadach z utratą świadomości (petit mal) oraz w napadach mioklonicznych.
Reklama
Neurotop - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karbamazepinę lub leki o podobnej budowie chemicznej (tj. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia czynności szpiku kostnego w wywiadzie. Porfiria wątrobowa (np. ostra porfiria przerywana, porfiria mieszana, porfiria skórna późna). Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO. Dzieci <1 roku. Dzieci <6 lat (dawka 600 mg).
Reklama
Neurotop - ostrzeżenia
Zaleca się wstępne (przed rozpoczęciem leczenia) oraz okresowe (w trakcie leczenia) wykonywanie badań moczu i określenie azotu mocznikowego krwi. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie krwi, łącznie z liczbą płytek krwi i retikulocytów oraz stężenia żelaza w surowicy w celu oznaczenia wartości początkowej (zmniejszenie liczby płytek krwi lub białych krwinek w wyniku stosowania karbamazepiny występuje sporadycznie lub często). Następnie należy okresowo wykonywać powyższe badania. Pacjentów oraz ich opiekunów należy poinformować o wczesnych oznakach i objawach wskazujących na możliwość występowania zaburzeń hematologicznych oraz reakcji dermatologicznych i odczynów wątrobowych. Należy poinformować pacjentów o konieczności zgłaszania lekarzowi objawów takich jak: gorączka, ból gardła, wysypka, owrzodzenie jamy ustnej, łatwe pojawianie się siniaków, wybroczyny lub plamica. Jeśli podczas leczenia liczba białych krwinek lub liczba płytek krwi zmniejszy się, należy dokładnie obserwować pacjenta oraz monitorować parametry morfologiczne krwi. Leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta rozwinie się leukopenia z towarzyszącymi objawami klinicznymi, jak gorączka lub ból gardła. Leczenie należy przerwać również w przypadku jakichkolwiek objawów zahamowania czynności szpiku kostnego. Przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowo w trakcie leczenia należy przeprowadzać testy wątrobowe, szczególnie u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Należy natychmiast przerwać leczenie w razie zaburzenia czynności wątroby lub ostrej choroby wątroby. Niewielkie zwiększenie aktywności GGT lub ALP może być związane z indukowaniem enzymu wątrobowego; takie wzmocnienie siły metabolizmu nie jest wskazaniem do odstawienia karbamazepiny. Rozwijające się oznaki i objawy zaburzenia czynności wątroby lub czynnej choroby wątroby powinny być natychmiast ocenione, a karbamazepina odstawiona do czasu uzyskania wyników badań. Jeśli podczas leczenia wystąpią łagodne reakcje skórne pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską i jeśli objawy się pogorszą, należy odstawić karbamazepinę. Jeśli występują objawy sugerujące ciężkie reakcje skórne należy natychmiast odstawić karbamazepinę. Wykazano, że u osób pochodzenia chińskiego (z grupy etnicznej Han) i tajskiego leczonych karbamazepiną, występowanie allelu HLA-B*1502 jest silnie powiązane z ryzykiem rozwinięcia się zespołu Stevensa-Johnsona (SJS). Przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną u tych pacjentów zaleca się przeprowadzenie testów na obecność allelu HLA-B*1502; u pacjentów z dodatnim wynikiem testu karbamazepinę można zastosować jedynie, gdy nie ma innych możliwości terapii. Niektóre dane wskazują na zwiększone ryzyko ciężkich stanów TEN i (lub) SJS związanych ze stosowaniem karbamazepiny u pacjentów z pozostałych azjatyckich populacji. Ze względu na powszechne występowanie u nich tego allelu (powyżej 15% na Filipinach i w Malezji), należy rozważyć przeprowadzenie testów genetycznych na obecność allelu HLA-B*1502 u pacjentów z zagrożonych populacji. Częstość występowania allelu HLA-B*1502 jest nieistotna u osób pochodzenia europejskiego, afrykańskiego, hiszpańskiego, japońskiego oraz koreańskiego (<1%). Niektóre dane wskazują na związek między występowaniem allelu HLA-A*3101 u osób pochodzenia europejskiego lub Japończyków i zwiększonym ryzykiem niepożądanych reakcji skórnych wywołanych przez karbamazepinę, w tym SJS, TEN, osutki polekowej z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS) lub ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) oraz wysypki grudkowo-plamistej. Częstość występowania allelu HLA-A*3101 różni się znacznie między poszczególnymi grupami etnicznymi. W populacji Europejczyków wynosi od 2 do 5%, a u Japończyków około 10%. Nie ma wystarczających danych, aby zalecać przeprowadzanie badań przesiewowych na obecność allelu HLA-A*3101 przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną. U pacjentów pochodzenia europejskiego lub japońskiego, u których stwierdzono obecność allelu HLA-A*3101 można rozważyć zastosowanie karbamazepiny, gdy korzyści wynikające z leczenia przewyższają ryzyko. Jeśli podczas leczenia pojawią się oznaki reakcji nadwrażliwości (włączając nadwrażliwość wielonarządową, która może dotyczyć skóry, układu krwiotwórczego i chłonnego lub innych organów), należy natychmiast odstawić karbamazepinę. Nadwrażliwość krzyżowa może występować pomiędzy karbamazepiną i okskarbamazepiną lub fenytoiną. Należy zachować ostrożność u pacjentów z napadami mieszanymi z utratą przytomności, zarówno typowymi, jak i nietypowymi - w takich przypadkach karbamazepina może nasilić napady; w razie nasilenia napadów należy odstawić karbamazepinę. Szczególnie ostrożnie (po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka) i tylko pod ścisłą kontrolą lekarską stosować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, niepożądanymi reakcjami hematologicznymi na inne leki w wywiadzie, jak też u osób, u których uprzednio przerwano stosowanie preparatu. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym (karbamazepina wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne) – zaleca się ścisłą kontrolę, u osób w podeszłym wieku (ryzyko wystąpienie stanu splątania i pobudzenia). U pacjentek stosujących doustne środki antykoncepcyjne należy wziąć pod uwagę ryzyko osłabienia działania antykoncepcyjnego. Należy rozważyć monitorowanie stężenia leku we krwi w następujących sytuacjach: znaczne zwiększenie częstotliwości napadów (sprawdzenie, czy pacjent przestrzega zaleceń), ciąża, leczenie dzieci i młodzieży, podejrzenie zaburzeń wchłaniania leku, podejrzenie działania toksycznego terapii skojarzonej. W czasie zmiany ze stosowania formy doustnej na czopki może wystąpić zwiększenie częstości występowania napadów. Nagłe odstawienie karbamazepiny może spowodować zwiększenie liczby napadów; jeśli nagle przerwano leczenie karbamazepiną, należy podać inny odpowiedni lek przeciwpadaczkowy (jak np. diazepam doodbytniczo, fenytoinę). Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, wszyscy pacjenci przyjmujący preparat powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską. Podczas leczenia należy unikać alkoholu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Neurotop - ciąża
Jeżeli leczenie przeciwdrgawkowe jest konieczne, nie powinno być przerywane podczas ciąży, ponieważ może to stanowić zagrożenie dla matki i płodu. Karbamazepina w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazała niskie działanie teratogenne. W ciąży zaleca się monitorowanie stężenia karbamazepiny we krwi (zakres terapeutyczny 3-12 mg/l = 13-50 µmol/l). Karbamazepina przenika do mleka kobiecego. W celu powolnego wycofania leku z organizmu noworodka, karmienie piersią powinno być stopniowo ograniczane. Karbamazepina przenikająca do mleka matki może powodować u noworodka trudności ze ssaniem.
Reklama
Neurotop - efekty uboczne
Bardzo często: leukopenia, zawroty głowy, ataksja, senność, zmęczenie, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności GGT (spowodowane indukcją enzymów wątrobowych; zazwyczaj bez znaczenia klinicznego), alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka (może być znacznie nasilona). Często: trombocytopenia, eozynofilia, obrzęk, zatrzymanie płynów, zwiększenie masy ciała, hiponatremia i zmniejszona osmolarność osocza w następstwie działania przypominającego działanie hormonu antydiuretycznego (w rzadkich przypadkach prowadzące do zatrucia wodnego z towarzyszącymi mu: śpiączką, wymiotami, bólami głowy, splątaniem i zaburzeniami neurologicznymi), ból głowy, podwójne widzenie, zaburzenia akomodacji (np. nieostre widzenie), suchość w ustach, zwiększenie aktywności ALP. Niezbyt często: nieprawidłowe ruchy mimowolne (np. drżenia mięśniowe, drżenia grubofaliste, dystonia, tiki), oczopląs, biegunka, zaparcie, zwiększenie aktywności transaminaz, złuszczające zapalenie skóry i erytrodermia. Rzadko: leukocytoza, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, niedobór kwasu foliowego, reakcja opóźnionej nadwrażliwości wielonarządowej (w tym: gorączka, wysypka, zapalenie naczyń, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, chłoniak, ból stawów, leukopenia, eozynofilia, powiększenie wątroby i śledziony oraz nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; działania niepożądane mogą również dotyczyć innych narządów, np. wątroby, płuc, nerek, trzustki, mięśnia sercowego, okrężnicy), omamy (wzrokowe i słuchowe), depresja, jadłowstręt, niepokój, zachowania agresywne, pobudzenie, splątanie, dyskineza mięśni mimicznych twarzy, zaburzenia okoruchowe, zaburzenia mowy (np. dyzartria, niewyraźne mówienie), choreoatetoza, zapalenie nerwów obwodowych, parestezja, osłabienie mięśni, niedowład, zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym, niedociśnienie lub nadciśnienie, ból brzucha, cholestatyczne, miąższowe (hepatocytarne) zapalenie wątroby lub mieszane postaci zapalenia wątroby, żółtaczka, liszaj rumieniowaty układowy, świąd. Bardzo rzadko: agranulocytoza, niedokrwistość plastyczna, pancytopenia, czysta aplazja czerwonokrwinkowa, porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana, porfiria późna skórna, retykulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, aseptyczne zapalenie opon mózgowych z drgawkami klonicznymi mięśni, eozynofilia obwodowa, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zwiększenie stężenia prolaktyny z ginekomastią i mlekotokiem lub bez tych objawów, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych tarczycy (zmniejszenie stężenia L-tyroksyny - FT4, T4, T3 i zwiększenie stężenia TSH, zazwyczaj bez objawów klinicznych), zaburzenia metabolizmu kostnego (zmniejszenie stężenia wapnia i 25-OH-cholekalcyferolu we krwi; może prowadzić do osteomalacji), zwiększenie stężenia cholesterolu (włącznie ze stężeniem HDL-cholesterolu i triglicerydów), aktywacja psychozy, zaburzenia smaku, złośliwy zespół neuroleptyczny, zmętnienie soczewki, zapalenie spojówek, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, zaburzenia słuchu np. szum uszny, przeczulica słuchowa, niedosłuch, zmiana odczuwania wysokości tonów, bradykardia, zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo-komorowy z omdleniem, zapaść krążeniowa, zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego, nasilenie objawów choroby wieńcowej, zakrzepowe zapalenie żył, choroby zakrzepowo-zatorowe (np. płuc), nadwrażliwość płucna (charakteryzująca się gorączką, dusznością, naciekami lub zapaleniem płuc), zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki, ziarniniakowate zapalenia wątroby, niewydolność wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, nadwrażliwość na światło, rumień guzowaty i wielopostaciowy, zmiany pigmentacji skóry, plamica, trądzik, nadmierne pocenie się, utrata włosów (obserwowano też hirsutyzm, ale związek przyczynowy jest niejasny), ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek (np. białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, azotemia), częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne, impotencja, zaburzenia spermatogenezy (zmniejszona liczba i ruchliwość plemników). Istnieją doniesienia o przypadkach myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia przeciwpadaczkowego lub niedługo po przerwaniu leczenia. Istnieją doniesienia o zmniejszeniu gęstości mineralnej kości, osteopenii, osteoporozie oraz o złamaniach u pacjentów stosujących karbamazepinę w długoterminowej terapii (mechanizm działania karbamazepiny wpływający na metabolizm kostny nie został ustalony). U pacjentów nosicieli allelu HLA-A*3101 pochodzenia japońskiego oraz europejskiego, jak również allelu HLA-B*1502 u osób pochodzenia chińskiego (grupa etniczna Han), tajskiego oraz z innych krajów azjatyckich notowano po zastosowaniu karbamazepiny ciężkie reakcje skórne, takie jak SJS, TEN, DRESS, AGEP oraz wysypkę grudkowo-plamista. Niektóre działania niepożądane występują bardzo często, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub jeśli dawka początkowa jest zbyt duża, albo u pacjentów w podeszłym wieku. Są to działania niepożądane ze strony OUN (bóle i zawroty głowy, niezborność ruchowa, senność, znużenie, podwójne widzenie), jak również zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty) oraz alergiczne odczyny skórne. Działania niepożądane związane z wielkością dawki zazwyczaj ustępują w ciągu kilku dni samoistnie lub po przejściowym zmniejszeniu dawki. Objawy ze strony OUN mogą być następstwem niewielkiego przedawkowania albo znacznych zmian stężenia w osoczu. W takim przypadku zaleca się monitorowanie stężenia w osoczu i podzielenie dawki dobowej na mniejsze dawki (np. 3-4).
Neurotop - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (należy je odstawić co najmniej 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia karbamazepiną). Karbamazepina indukuje metabolizm wątrobowy i osłabia działanie: doustnych leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny), chinidyny, antybiotyków (np. doksycyklina), hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Pacjentki przyjmujące doustną antykoncepcję hormonalną powinny stosować nie mniej niż 50 µg estrogenu lub stosować dodatkowo inne metody antykoncepcji. Erytromycyna, troleandomycyna, izoniazyd, leki blokujące kanały wapniowe (np. werapamil, diltiazem), dekstropropoksyfen, wiloksazyna hamują metabolizm karbamazepiny i zwiększają jej stężenie w osoczu. Zwiększenie stężenia karbamazepiny w osoczu może również wystąpić przy jednoczesnym podaniu innych leków przeciwdrgawkowych (takich jak: fenytoina, prymidon, kwas walproinowy) lub cymetydyny. Jednoczesne podawanie z litem może prowadzić do odwracalnych reakcji neurotoksycznych. W trakcie stosowania leku nie należy pić soku grejpfrutowego, ponieważ zwiększa on istotnie biodostępność karbamazepiny.
Neurotop - dawkowanie
Doustnie. Terapia przeciwdrgawkowa. Przy wprowadzaniu karbamazepiny wskazane jest stopniowe zmniejszanie dawek poprzednio podawanych leków przeciwdrgawkowych. Dorośli i dzieci >10 lat: początkowo 150 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę powoli zwiększa się do osiągnięcia dawki optymalnej; zalecane jest zwiększanie dawki wieczornej. Dawka podtrzymująca wynosi 600 mg na dobę. Jeżeli lek przyjmowany jest raz dziennie należy przyjmować go wieczorem. W indywidualnych przypadkach u pacjentów dorosłych może być wskazane zastosowanie dawki do 2000 mg na dobę. Dzieci 6 rż.-10 lat: 15-20 mg/kg mc. na dobę; 150 mg lub 300 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Dzieci 1-5 lat: 150 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Zespoły maniakalne oraz zapobieganie zaburzeniom maniakalno-depresyjnym (dwubiegunowym): zwykle 300-1500 mg na dobę; najczęściej 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych. Przy leczeniu ostrego stanu manii, dawkę należy zwiększać w szybkim tempie, natomiast w profilaktyce choroby afektywnej dwubiegunowej dawkę należy zwiększać stopniowo. Neuralgia nerwu trójdzielnego: początkowo 300 mg raz na dobę, następnie powoli zwiększa się dawkę do ustąpienia bólu. Później należy ustalić minimalną dawkę skuteczną, stopniowo zmniejszając dawkę terapeutyczną. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 600 mg. Neuropatia cukrzycowa: średnia dawka podtrzymująca 600 mg, podawana albo w dawce pojedynczej, albo w dwóch dawkach po 300 mg (rano i wieczorem). Alkoholowy zespół abstynencyjny: zazwyczaj 600 mg na dobę; w ostrych przypadkach można podać 1200 mg na dobę przez pierwsze kilka dni leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek (GRF <10 ml/min) oraz u pacjentów dializowanych należy podawać 75% zwykłej dawki. Zawsze gdy jest to możliwe, przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia, pacjentów pochodzenia chińskiego lub tajskiego należy zbadać na obecność allelu HLA-B*1502, który silnie prognozuje ryzyko wystąpienia ciężkiego zespołu Stevensa-Johnsona. Sposób podawania. Tabletki należy połykać, popijając płynem, podczas lub po posiłku. Tabletki można dzielić bez utraty właściwości przedłużonego uwalniania. Można je też rozpuszczać w różnych płynach (1 szklanka wody, herbaty, mleka lub soku owocowego oprócz soku grejpfrutowego); roztwór wypić natychmiast po przygotowaniu.
Neurotop - uwagi
Lek może powodować zaburzenia zdolności reagowania i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leczenie karbamazepiną może wpływać na wyniki badań oceniających czynność tarczycy.
