Nimotop - skład
1 tabl. powl. zawiera 30 mg nimodypiny.
Reklama
Nimotop - działanie
Antagonista wapnia. Wykazuje szczególne działanie zapobiegające zwężeniu naczyń mózgowych oraz niedokrwieniu tkanki mózgowej. Może też zapobiegać lub eliminować efekt zwężenia naczyń wywołany in vitro przez różne substancje wykazujące takie działanie (np. serotonina, prostaglandyny i histamina), a także przez krew i produkty jej rozpadu. Badania przeprowadzone z udziałem pacjentów z ostrymi zaburzeniami przepływu mózgowego krwi wykazały, że nimodypina rozszerza naczynia mózgowe i poprawia przepływ krwi. Zazwyczaj działanie to jest silniej zaznaczone w uszkodzonych i niedostatecznie ukrwionych obszarach mózgu, w porównaniu z obszarami nie zmienionymi chorobowo. Po podaniu doustnym nimodypina wchłania się szybko i prawie całkowicie. Całkowita biodostępność wynosi 5-15%. Maksymalne stężenie we krwi po wielokrotnym doustnym podaniu dawek podzielonych jest osiągane po 0,6-1,6 h. Wiąże się z białkami osocza w 97-99%. Jest wydalana w postaci metabolitów w 50% z moczem oraz w 30% z żółcią. T0,5 wynosi 1,1-1,7 h. Końcowy okres półtrwania wynosi 5-10 h.
Reklama
Nimotop - wskazania
Doustna kontynuacja profilaktyki i leczenia niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.
Reklama
Nimotop - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie doustne nimodypiny oraz leków przeciwpadaczkowych (fenobarbital, fenytoina lub karbamazepina) jest przeciwwskazane. Stosowanie nimodypiny w skojarzeniu z ryfampicyną jest przeciwwskazane, ponieważ skuteczność nimodypiny może być znacznie zmniejszona podczas jednoczesnego stosowania.
Reklama
Nimotop - ostrzeżenia
Ostrożnie u pacjentów z obrzękiem mózgu, podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg). U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub którzy przebyli ostry zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 4 tygodni, należy rozważyć stosunek potencjalnego ryzyka (np. zmniejszony przepływ wieńcowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) do korzyści (np. poprawa perfuzji mózgowej) związanych ze stosowaniem produktu. Leki, które zwiększają stężenie nimodypiny to: antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy wirusa HIV, azole przeciwgrzybiczne, leki przeciwdepresyjne (nefazodon, fluoksetyna), chinupristina/dalfopristina, cymetydyna, kwas walproinowy - podczas jednoczesnego podawania należy monitorować ciśnienie tętnicze oraz jeśli to konieczne należy zmniejszyć dawkę leku.
Reklama
Nimotop - ciąża
Jeżeli preparat trzeba podać kobiecie w ciąży należy, uwzględniając ciężkość stanu klinicznego pacjentki, dokonać szczegółowego rozważenia korzyści do ryzyka. Nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w stężeniu odpowiadającym stężeniu w surowicy matki - zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w trakcie terapii nimodypiną. W pojedynczych przypadkach zapłodnień in vitro zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników pod wpływem antagonistów wapnia, które mogą skutkować zaburzeniami nasienia. Znaczenie tego odkrycia dla krótkotrwałego leczenia nie jest znane.
Reklama
Nimotop - efekty uboczne
Niezbyt często: trombocytopenia; reakcje alergiczne, wysypka; ból głowy; tachykardia; niedociśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń; nudności. Rzadko: bradykardia; niedrożność jelita; przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Nimotop - interakcje
Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Leki wpływające na aktywność układu enzymów związanych z cytochromem P-450 3A4 mogą modyfikować efekt pierwszego przejścia (po podaniu doustnym) lub klirens nimodypiny. Nimodypina może nasilać działanie leków hipotensyjnych. Cymetydyna i kwas walproinowy zwiększają stężenie nimodypiny we krwi. Długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych: fenobarbitalu, fenytoiny lub karbamazepiny w znaczny sposób zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm nimodypiny - stosowanie jednoczesne leków jest przeciwwskazane. Brak badań nad interakcjami nimodypiny z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami proteazy wirusa HIV, azolami przeciwgrzybicznymi (np. ketokonazol) oraz nefazodonem - leki zmniejszają aktywność enzymów związanych z cytochromem P450 3A4 dlatego nie można wykluczyć interakcji. Jednoczesne stosowanie chinupristiny/dalfopristiny może prowadzić do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny prowadzi do niewielkiego zmniejszenia ekspozycji na nimodypinę i nie zmieniało stężenia nortryptyliny w surowicy. Badania przeprowadzone na małpach, którym podawano jednocześnie zydowudynę dożylnie i nimodypinę w postaci wlewu skutkowało znaczącym zwiększeniem pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) dla zydowudyny, podczas gdy wyraźnie zmniejszyła się objętość dystrybucji i klirens. Sok grapefruitowy hamuje cytochrom P450 3A4, prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy oraz wydłużenia jej działania w związku ze zmniejszeniem metabolizmu efektu przejścia lub zmniejszeniem klirensu. W konsekwencji efekt przeciwnadciśnieniowy może ulec zwiększeniu. Efekt ten może się utrzymać 4 dni po spożyciu soku, dlatego należy unikać spożywania soku podczas leczenia. Nie zaobserwowano interakcji nimodypiny z jednocześnie podawanym: haloperydolem, diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną, warfaryną.
Nimotop - dawkowanie
Zazwyczaj początkowo podaje się nimodypinę dożylnie przez 5-14 dni, a następnie doustnie w dawce 360 mg na dobę (6 razy 60 mg nimodypiny) przez 7 dni. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, szczególnie marskość wątroby, może spowodować zwiększenie biodostępności nimodypiny, w wyniku zmniejszenia efektu pierwszego przejścia i osłabienia klirensu metabolicznego. Działania terapeutyczne oraz niepożądane, np. obniżenie ciśnienia tętniczego, mogą być znacznie nasilone. W takich przypadkach należy, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego, zmniejszyć dawkę leku lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. W przypadku jednoczesnego podania z inhibitorami lub aktywatorami CYP 3A4 może być konieczne dostosowanie dawkowania. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności nimodypiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu, należy jednak unikać soku grejpfrutowego. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Pomiędzy kolejnymi dawkami należy zachować, co najmniej, 4 h przerwy.
Nimotop - uwagi
Lek może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych, obsługi maszyn i sprawności psychofizycznej.
