Nitrocard - skład
1 g maści zawiera 20 mg triazotanu glicerolu (nitrogliceryny). Preparat zawiera butylohydroksyanizol (E 320) i lanolinę.
Reklama
Nitrocard - działanie
Lek rozszerzający naczynia stosowany w chorobach serca. W zalecanych dawkach działanie leku polega na rozszerzeniu głównie naczyń żylnych, w wyniku uwalniania tlenku azotu. W konsekwencji następuje obniżenie ciśnienia późnorozkurczowego w komorach serca, co powoduje zmniejszenie obciążenia wstępnego serca. Następuje też istotne zmniejszenie ciśnienia skurczowego komór, a zatem obciążenia następczego serca. Opisane zjawiska, zmniejszając pracę serca, w znacznym stopniu obniżają zapotrzebowanie mięśnia serca na tlen. Duże dawki nitrogliceryny, poprzez rozkurcz tętniczek, zmniejszają także obciążenie następcze serca, czemu towarzyszy zmniejszenie powrotu żylnego. Może to powodować obniżenie ciśnienia tętniczego, szczególnie w czasie gwałtownej pionizacji (omdlenie ortostatyczne). Nitrogliceryna powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych i innych narządów zbudowanych z mięśni gładkich, a więc oskrzeli, dróg żółciowych i moczowych, wszystkich zwieraczy, mięśni gładkich żołądka i jelit oraz mięśnia macicy. Zastosowana przez skórę wykazuje działanie miejscowe: rozszerzenie naczyń, przekrwienie, zaczerwienienie, uczucie ciepła. Mechanizm działania rozszerzającego mięśnie gładkie przez azotany i azotyny polega na tym, że powstające z nich wolne rodniki azotynowe (NO) aktywują cyklazę guanylową, zwiększając syntezę cyklicznego 3`, 5` guanozynofosforanu, który powoduje defosforylację lekkich łańcuchów miozyny (skurcz mięśni gładkich występuje pod wpływem miozyny będącej w postaci sfosforylowanej), a w konsekwencji zahamowanie czynności skurczowych mięśni gładkich. T0,5 nitrogliceryny w osoczu wynosi 1-4 min. Nitrogliceryna ulega przemianie w wątrobie i w ścianie naczyń do aktywnych metabolitów - diazotanów (1,2- i 1,3-diazotan glicerolu), których T0,5 wynosi około 40 min. Diazotany są następnie metabolizowane do biologicznie nieczynnych monoazotanów i ostatecznie do glicerolu i dwutlenku węgla. Metabolity wydalane są przez nerki oraz z wydychanym powietrzem. Działanie leku rozpoczyna się po ok. 10-30 min i trwa przez 4-6 h. Przez skórę może przeniknąć ok. 0,5 mg nitrogliceryny/cm2/24 h.
Reklama
Nitrocard - wskazania
Zapobieganie bólom w dławicy piersiowej, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi.
Reklama
Nitrocard - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na triazotan glicerolu (azotany) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność krążenia związana ze znacznym niedociśnieniem (wstrząs). Stany związane z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Niewydolność mięśnia sercowego spowodowana zwężeniem zastawki mitralnej i aortalnej lub zaciskającym zapaleniem osierdzia. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5, takimi jak syldenafil, wardenafil i tadalafil (ryzyko ostrej hipotensji na skutek nasilenia naczynio-rozszerzającego działania nitrogliceryny). Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Ciężka hipowolemia.
Reklama
Nitrocard - ostrzeżenia
Nie należy stosować w celu przerwania bólu dławicowego. Ostrożnie stosować u chorych z niskim ciśnieniem tętniczym i zaburzoną czynnością nerek, w ostrej niewydolności krążenia i ostrym zawale mięśnia sercowego. W przypadku rozwinięcia się tzw. "tolerancji" na duże dawki nie należy od razu odstawiać leku, ponieważ może to doprowadzić do nagłego skurczu naczyń wieńcowych serca i nasilenia objawów dławicy piersiowej. W celu odstawienia leku przez kilka dni należy stosować coraz dłuższe przerwy między poszczególnymi dawkami, a w razie wystąpienia bólu podać nitroglicerynę na błonę śluzową policzka. Duże dawki nitrogliceryny mogą prowadzić do spadku ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksemią tętniczą spowodowaną ciężką niedokrwistością (w tym indukowaną niedoborem G-6-PD), gdyż u tych pacjentów biotransformacja nitrogliceryny jest zmniejszona. Podobnie, należy zachować ostrożność u pacjentów z hipoksją i zaburzeniem stosunku wentylacji do perfuzji, spowodowanych chorobą płuc lub chorobą niedokrwienną serca. U pacjentów z hipowentylacją pęcherzykową zwężenie naczyń płucnych powoduje redystrybucję przepływu płucnego w kierunku obszarów o większej wentylacji pęcherzykowej (odruch pęcherzykowo - włośniczkowy Eulera-Liljenstranda). Pacjenci z dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego lub przemijającym niedokrwieniem mózgu/udarem niedokrwiennym mózgu często cierpią na zaburzenia małych dróg oddechowych (zwłaszcza hipoksję pęcherzykową). W tej sytuacji dochodzi do skurczu naczyń płucnych i redystrybucji przepływu płucnego z obszaru objętego hipoksją do obszarów płuc o większej wentylacji. Nitrogliceryna jako silny środek naczyniorozszerzający może odwrócić „protekcyjny” skurcz naczyń, co skutkuje zwiększeniem przepływu w słabo wentylowanych obszarach płuc, pogorszeniem stosunku wentylacji do perfuzji oraz dalszym spadkiem cząstkowego ciśnienia tlenu w tętnicach. Nitraty mogą nasilać objawy dławicy wywołanej kardiomiopatią przerostową. Lek zawiera butylohydroksyanizol (E 320) i lanolinę, które mogą powodować miejscową reakcję alergiczną skóry (np. kontaktowe zapalenie skóry).
Reklama
Nitrocard - ciąża
Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży, chyba że będzie to niezbędne, po rozważeniu przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. Nie wiadomo czy lek jest wydzielany do mleka, dlatego kobiety leczone nitrogliceryną nie powinny karmić piersią.
Reklama
Nitrocard - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, wymioty. Często: bóle głowy. Niezbyt często: kontaktowe zapalenie skóry, rumień w miejscu podania, świąd, pieczenie, podrażnienie. Rzadko: tachykardia, przyspieszenie czynności serca, niedociśnienie ortostatyczne, zaczerwienienie twarzy. Bardzo rzadko: zawroty głowy. Częstość nieznana: palpitacje, uogólniona wysypka. Nitraty często powodują zależne od dawki bóle głowy spowodowane rozszerzeniem naczyń mózgowych. Objawy te najczęściej mijają po kilku dniach kontynuowania terapii. Jeśli objawy utrzymują się w trakcie terapii przerywanej należy stosować łagodne środki przeciwbólowe. Utrzymujące się, pomimo stosowania leków, bóle głowy są wskazaniem do zmniejszenia dawki nitrogliceryny lub przerwania leczenia. Można uniknąć niewielkiego, odruchowego wzrostu częstości akcji serca, poprzez leczenie skojarzone z lekiem β-adrenolitycznym.
Nitrocard - interakcje
Nie stosować po zażyciu alkoholu (ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego i wystąpienia objawów przedawkowania). Nie stosować jednocześnie z syldenafilem (np. preparat Viagra), wardenafilem i tadalafilem; jednoczesne stosowanie może powodować ciężkie, zagrażające życiu niedociśnienie. Mechanizm tej interakcji polega na potęgowaniu hipotensyjnego działania nitrogliceryny przez syldenafil, wardenafil i tadalafil. Powikłanie to jest niebezpieczne dla życia, dlatego inhibitory fosfdiesterazy 5 nie powinny być stosowane łącznie z preparatami nitrogliceryny, a odstęp czasowy pomiędzy ewentualnym stosowaniem obu leków powinien być większy niż 24 h. Inne leki rozszerzające naczynia, leki przeciwnadciśnieniowe, β-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEI), leki blokujące receptor AT1 dla angiotensyny, blokujące kanały wapniowe, diuretyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i leki uspokajające stosowane w skojarzeniu z nitrogliceryną mogą powodować istotne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Niektóre źródła podają, że jednoczesne stosowanie heparyny i nitrogliceryny (w infuzji) może zmniejszyć skuteczność działania heparyny. Jednoczesne stosowanie nitrogliceryny z dihydroergotaminą może zwiększać biodostępność dihydroergotaminy; jest to szczególnie istotne u pacjentów z chorobą wieńcową ponieważ dihydroergotamina antagonizuje działanie nitrogliceryny, co może prowadzić do skurczu naczyń wieńcowych. NLPZ, z wyjątkiem kwasu acetylosalicylowego, mogą zmniejszać odpowiedź na leczenie nitrogliceryną. Jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym i amifostyną nasila hipotensyjne działanie preparatu. Nifedypina w dawce 20 mg stosowana 2 razy na dobę razem z nitrogliceryną zmniejsza skuteczność nitrogliceryny u chorych. Stosowanie leku trombolitycznego, alteplazy z nitrogliceryną powoduje zmniejszenie stężenia leku trombolitycznego. Interakcja ta jest zależna od stężenia nitrogliceryny oraz pH środowiska. Inhibitory konwertazy angiotensyny lub inhibitory receptora angiotensyny zmniejszają tolerancję na nitroglicerynę.
Nitrocard - dawkowanie
Zewnętrznie, na skórę. W zapobieganiu dławicy piersiowej zalecana jednorazowa dawka wynosi 2,6 mg nitrogliceryny, co odpowiada około 0,5 cm wyciśniętej maści, którą należy wcierać w skórę w okolicy przedsercowej (na powierzchni skóry o średnicy 2-5 cm). Maksymalna dopuszczalna jednorazowa dawka leku wynosi 10 mg nitrogliceryny (ok. 2 cm wyciśniętej maści). Przy stosowaniu długotrwałym rozwija się tzw. "tolerancja" na lek, co może spowodować konieczność zwiększenia dawki (rzadko). W celu zmniejszenia możliwości wystąpienia tolerancji na lek zaleca się dawkowanie asymetryczne, tj.: w przypadku występowania dolegliwości głównie w dzień (np. w czasie wysiłku fizycznego) lek należy stosować w ciągu dnia z przerwą nocną; natomiast w przypadku bólów nocnych lek należy stosować 4 h przed snem i tuż przed zaśnięciem. Działanie leku rozpoczyna się po około 10-30 min i trwa przez 4-6 h. Zaleca się stosować 3-4 razy na dobę. Sposób podania. Wcieranie należy wykonywać w gumowej rękawiczce, a jeśli się tego sposobu nie przestrzega, należy po zastosowaniu maści natychmiast umyć rękę, by zapobiec dostaniu się nitrogliceryny do oczu lub do błon śluzowych, ponieważ lek działa silnie drażniąco.
Nitrocard - uwagi
Nitrogliceryna zwłaszcza na początku leczenia lub w okresie korygowania dawki, może opóźniać reakcje psychoruchowe lub rzadko powodować hipotonię ortostatyczną i zawroty głowy (jak również po przedawkowaniu - omdlenia). Pacjenci, u których wystąpią takie objawy powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
