Novofem - skład
1 tabl. powl. czerwona zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu). 1 tabl. powl. biała zawiera 1 mg estradiolu (w postaci półwodzianu) oraz 1 mg octanu noretisteronu.
Reklama
Novofem - działanie
Preparat stosowany w hormonalnej terapii zastępczej, zawierający 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem oraz progestagen - octan noretisteronu, przeznaczony do terapii sekwencyjnej. Uzupełnienie niedoboru estrogenów zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, poza tym estrogeny zapobiegają utracie masy kostnej w okresie menopauzy lub po usunięciu jajników. Zawartość progestagenów zmniejsza ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Po podaniu doustnym mikronizowany 17β-estradiol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, w efekcie pierwszego przejścia jest metabolizowany głównie w wątrobie i innych organach wewnętrznych. Estrogeny są częściowo wydzielane z żółcią, hydrolizowane i ponownie wchłaniane (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz w większości wydalane z moczem w postaci nieaktywnej, T0,5 wynosi 25 h. Po podaniu doustnym octan noretisteronu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest przekształcany do noretisteronu, podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, metabolity są wydalane z moczem w postaci siarczanów lub glukuronianów, T0,5 wynosi około 10 h.
Reklama
Novofem - wskazania
Hormonalna terapia zastępcza - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u pacjentek po menopauzie, u których ostatnia miesiączka wystąpiła co najmniej 6 miesięcy wcześniej. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których istnieje zwiększone ryzyko złamań, a które nie tolerują innych leków stosowanych w profilaktyce osteoporozy lub dla których są one przeciwwskazane.
Reklama
Novofem - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi - rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Złośliwe nowotwory estrogenozależne - rozpoznane lub podejrzewane np. rak endometrium. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub obecna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna. Rozpoznane zaburzenia ze skłonnością do zakrzepicy np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny. Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego. Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie do czasu, aż wyniki testów czynnościowych wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.
Reklama
Novofem - ostrzeżenia
Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Hormonalną terapię zastępczą (HTZ) należy rozpocząć, gdy u pacjentki obecne są objawy menopauzy niekorzystnie wpływające na jakość jej życia. We wszystkich przypadkach należy przeprowadzać ocenę stosunku korzyści do ryzyka przynajmniej raz w roku i kontynuować HTZ tak długo, jak korzyści z leczenia przewyższają ryzyko związane z jej stosowaniem. Przed rozpoczęciem lub zmianą HTZ należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz przeprowadzić badanie przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). W czasie leczenia należy przeprowadzać okresowe badania lekarskie, dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza estrogenowo-progestagenowa, zwiększa gęstość mammograficzną piersi i może w niekorzystny sposób wpływać na radiologiczne wykrycie raka piersi. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy lub endometriozą, przebytymi zaburzeniami zatorowo-zakrzepowymi lub obecnością czynników zwiększających ryzyko ich wystąpienia, czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów zależnych od estrogenów np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby np. gruczolak wątroby, cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium, padaczką, astmą oskrzelową i otosklerozą. Zaleca się natychmiastowe odstawienie leku w następujących przypadkach: żółtaczka i zaburzenia czynności wątroby, istotny wzrost ciśnienia tętniczego krwi, napady bólów głowy typu migrenowego, ciąża. U kobiet z zachowaną macicą, ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium zwiększa się w przypadku stosowania samych estrogenów przez długi czas. Zaobserwowane zwiększone ryzyko raka endometrium wśród kobiet stosujących wyłącznie estrogeny jest od 2- do12-krotnie większe niż u kobiet niestosujących estrogenów, w zależności od długości leczenia i dawki estrogenu. Po zakończeniu leczenia zwiększone ryzyko może się utrzymywać przez co najmniej 10 lat. U kobiet z zachowaną macicą zastosowanie dodatkowo cyklicznie progestagenów, przez co najmniej 12 dni w miesiącu/28 dniowego cyklu lub ciągłej złożonej estrogenowo-progestagenowej terapii zapobiega nadmiernemu ryzyku, związanemu z wyłącznie estrogenową HTZ. Podczas pierwszych miesięcy leczenia mogą wystąpić krwawienia lub plamienia. Jeżeli krwawienia lub plamienia utrzymują się po pierwszych miesiącach leczenia, wystąpią po jakimś czasie od rozpoczęcia leczenia lub utrzymują się po jego zakończeniu, należy dokładnie zdiagnozować przyczynę krwawienia, wykonując także biopsję endometrium w celu wykluczenia nowotworu złośliwego. Wszystkie dane potwierdzają zwiększone ryzyko wystąpienia raka piersi u kobiet przyjmujących HTZ w postaci skojarzenia estrogenu i progestagenu lub samego estrogenu, co zależy od czasu trwania HTZ. Wyniki szeroko zakrojonej metaanalizy wykazały, że po zaprzestaniu terapii dodatkowe ryzyko z czasem maleje, a czas powrotu do poziomu początkowego zależy od czasu trwania HTZ. Jeśli HTZ trwała ponad 5 lat, ryzyko może się utrzymywać przez 10 lat lub dłużej. Nowotwór jajnika występuje znacznie rzadziej niż nowotwór piersi. Z danych epidemiologicznych z dużej metaanalizy wynika nieznacznie zwiększone ryzyko, które uwidacznia się w ciągu 5 lat stosowania i zmniejsza się w czasie po odstawieniu tych środków u kobiet przyjmujących HTZ w postaci samych estrogenów lub skojarzenia estrogenów i progestagenów. Stosowanie HTZ jest związane ze zwiększeniem od 1,3- do 3-krotnym ryzyka rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), np. zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej. Prawdopodobieństwo wystąpienia tego zdarzenia jest większe w pierwszym roku stosowania HTZ niż w późniejszym okresie. Czynniki ryzyka ŻChZZ to: stosowanie estrogenów, starszy wiek, duże zabiegi chirurgiczne, długotrwałe unieruchomienie, otyłość (wskaźnik masy ciała - WMC > 30 kg/m2 pc.), ciąża/okres poporodowy, toczeń rumieniowaty układowy (ang. SLE) i rak. Nie ma zgodnego poglądu na wpływ żylaków w występowaniu ŻChZZ. Należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Ponowne włączenie HTZ powinno nastąpić po odzyskaniu przez pacjentkę zdolności ruchowej. Względne ryzyko choroby wieńcowej w trakcie stosowania złożonej estrogenowo-progestagenowej HTZ jest nieznacznie zwiększone. Złożona estrogenowo-progestagenowa i wyłącznie estrogenowa HTZ są związane z 1,5-krotnym zwiększeniem ryzyka udaru niedokrwiennego mózgu. Względne ryzyko nie ulega zmianie wraz z wiekiem czy z czasem od wystąpienia menopauzy. Jednakże, wyjściowe ryzyko wystąpienia udaru jest silnie związane z wiekiem i całkowite ryzyko udaru u kobiet stosujących HTZ wzrasta wraz z wiekiem. Pacjentki wymagające leczenia hormonalną terapią zastępczą powinny regularnie monitorować czynność tarczycy stosując HTZ w celu utrzymania stężenia hormonów tarczycy na odpowiednim poziomie. Estrogeny mogą wywoływać lub zaostrzać objawy obrzęku naczynioruchowego, szczególnie u kobiet z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym. Estrogeny mogą zwiększać retencję płynów w organizmie, co oznacza, że pacjentki z zaburzoną czynnością serca lub nerek wymagają szczególnej kontroli. Kobiety z występującą wcześniej hipertrójglicerydemią powinny być ściśle monitorowane podczas stosowania estrogenów lub produktów złożonych w HTZ z uwagi na rzadkie przypadki znacznie zwiększonego stężenia trójglicerydów w osoczu prowadzącego do zapalenia trzustki. HTZ nie wpływa na poprawę funkcji poznawczych. Są dostępne dane odnośnie prawdopodobnego ryzyka demencji u kobiet, które rozpoczynają stosowanie ciągłej złożonej lub wyłącznie estrogenowej HTZ w wieku powyżej 65 lat. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Novofem - ciąża
Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Jeżeli w czasie stosowania leku zostanie stwierdzona ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać.
Reklama
Novofem - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy; tkliwość piersi. Często: kandydoza pochwy; zaburzenia równowagi, bezsenność, depresja; wzrost ciśnienia krwi, nasilenie nadciśnienia; niestrawność, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, nudności; wysypka, świąd; krwawienie z dróg rodnych, powiększenie włókniaków macicy; obrzęki; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: migrena; zaburzenia libido; zatorowość obwodowa, zakrzepica; wymioty; choroba pęcherzyka żółciowego, kamica żółciowa; łysienie; skurcze mięśni. Rzadko: reakcje uczuleniowe; nerwowość, zawroty głowy; biegunka, wzdęcia; trądzik; włókniaki macicy. Ponadto mogą wystąpić: nowotwory łagodne i złośliwe (w tym torbiele i polipy) np. rak endometrium; uogólnione reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna i (lub) wstrząs anafilaktyczny), niepokój, udar, zaburzenia widzenia, suchość oczu, zamiana składu filmu łzowego, zawał serca, zaostrzenie nadciśnienia tętniczego, nasilenie i nawrót kamicy żółciowej, łojotok, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, wysypka krwotoczna, plamica naczyniowa, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne owłosienie, hiperplazja endometrium, świąd sromu, zmniejszenie masy ciała, prawdopodobna demencja w wieku powyżej 65 lat. Zgłoszono 2-krotnie zwiększone ryzyko zdiagnozowania raka piersi u kobiet stosujących złożone estrogenowo-progestagenowe leczenie przez więcej niż 5 lat. U kobiet z zachowaną macicą stosowanie wyłącznie estrogenowej HTZ nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko raka endometrium. Stosowanie HTZ obejmującej jedynie estrogeny lub skojarzenie estrogenów z progestagenami wiąże się z nieznacznie zwiększonym ryzykiem rozpoznania nowotworu jajnika. Stosowanie HTZ jest związane z: 1,3- do 3-krotnym zwiększeniem względnego ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), tzn. zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej; nieznacznie zwiększonym ryzykiem choroby wieńcowej; 1,5-krotnym zwiększeniem względnego ryzyka udaru niedokrwiennego.
Novofem - interakcje
Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca mogą przyspieszać metabolizm estrogenów. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm. Podczas równoczesnego podawania antybiotyków np. penicyliny i tetracykliny, obserwowano zmniejszenie stężenia estradiolu. Estrogeny mogą nasilać działanie terapeutyczne i działania niepożądane imipraminy. W przypadku równoczesnego stosowania cyklosporyny może wystąpić zwiększone stężenie cyklosporyny, zwiększona aktywność aminotransferaz i zwiększone stężenie kreatyniny. Przy równoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny, estrogeny mogą zmniejszać tolerancję glukozy i osłabiać działanie insuliny, co może powodować konieczność zwiększenia dawki leków przeciwcukrzycowych.
Novofem - dawkowanie
Doustnie, 1 tabl. na dobę, rozpoczynając od tabletek zawierających estrogen (tabl. czerwone) przez 16 dni, następnie przez 12 dni należy stosować leczenie estrogenowo-progestagenowe (tabl. białe). Po przyjęciu ostatniej białej tabl. leczenie należy kontynuować, podając następnego dnia pierwszą czerwoną tabl. z kolejnego opakowania. Rozpoczęciu kolejnego cyklu leczenia zwykle towarzyszy plamienie lub krwawienie. Jeśli po 3 mies. leczenia nie wystąpi zadowalające zmniejszenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów należy rozważyć zwiększenie dawki dobowej. U kobiet niestosujących HTZ lub kobiet leczonych innym preparatem w sposób ciągły złożony, leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu. U kobiet stosujących dotychczas sekwencyjną HTZ leczenie należy rozpocząć po zakończeniu pełnego cyklu dotychczasowej terapii. Rozpoczęcie oraz kontynuacja leczenia objawów okresu przekwitania powinny przebiegać z wykorzystaniem najmniejszej skutecznej dawki hormonów w możliwie najkrótszym czasie. W przypadku nieprzyjęcia tabletki w odpowiednim czasie zaleca się przyjęcie jej tak szybko, jak to jest możliwe w ciągu następnych 12 godzin. Jeśli minęło więcej niż 12 godzin należy wyrzucić nieprzyjętą tabletkę. Pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia w środku cyklu. Należy stosować najniższą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas.
Novofem - uwagi
Stosowanie estrogenów może mieć wpływ na niektóre wyniki badań laboratoryjnych, takich jak testy obciążenia glukozą lub czynności tarczycy. Estrogeny powodują zwiększenie stężenia globuliny wiążącej hormon tarczycy (TBG) prowadzące do zwiększenia stężenia krążącego hormonu tarczycy, mierzonego przez jod związany z białkiem (PBI), stężenia T4 (ocenianego metodą chromatografii kolumnowej lub radioimmunologiczną) lub T3 (ocenianego metodą radioimmunologiczną). Wychwyt T3 na żywicy jest zmniejszony, co odzwierciedla zwiększenie TBG. Stężenie niezwiązanego T3 i T4 pozostaje bez zmian. Zwiększenie stężenia w osoczu innych białek wiążących, np. globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), prowadzi do zwiększenia odpowiednio stężenia krążących kortykosteroidów i hormonów płciowych. Stężenie niezwiązanych lub czynnych biologicznie hormonów pozostaje bez zmian. Stężenie innych białek osocza może być zwiększone (substraty układu angiotensynogen/renina, α-I-antytrypsyna i ceruloplazmina).
