Noxizol

Noxizol - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Lek zawiera laktozę.

Reklama

Noxizol - działanie

Lek nasenny. Zolpidem jest imidazopirydyną o działaniu podobnym do działania benzodiazepin. W badaniach wykazywał działanie sedatywne w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego czy przeciwlękowego. Te efekty są związane ze specyficznym działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora GABA-omega, (BZ1 i BZ2) działającym poprzez modulację kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem działa głównie na podjednostkę BZ1. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało wyjaśnione. Zolpidem jest szybko wchłaniany i szybko pojawia się działanie nasenne. Biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 0,5 do 3 h od przyjęcia dawki. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi do 92%. T_0,5 w fazie eliminacji jest krótki i wynosi ok. 2,4 h, zaś okres działania wynosi do 6 h. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i są wydalane z moczem (56%) i kałem (37%). Zolpidemu nie można usunąć z organizmu za pomocą dializ. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano umiarkowane zmniejszenie klirensu. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (T_0,5 wynosi ok. 10 h). U pacjentów z marskością wątroby obserwowano 5-krotne zwiększenie wartości AUC oraz 3-krotne zwiększenie T_0,5.

Reklama

Noxizol - wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Zolpidem jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność jest dla pacjenta przyczyną wycieńczenia lub poważnego stresu.

Reklama

Noxizol - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Dzieci i młodzieży w wieku <18 lat.

Reklama

Noxizol - ostrzeżenia

Przed rozpoczęciem leczenia należy określić przyczynę bezsenności. Brak efektu terapeutycznego po 7-14 dniach leczenia, może wskazywać na pierwotną chorobę psychiczną lub organiczną, wymagającą rozpoznania i oceny. Podczas stosowania zolpidemu mogą wystąpić: tolerancja i uzależnienie (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania i w dużych dawkach oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i leków), bezsenność "z odbicia" i objawy odstawienne (w przypadku nagłego zaprzestania stosowania), zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów w przypadkach gdy: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą, niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi), niepamięć następcza (zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu leku), reakcje paradoksalne (w takim przypadku lek należy odstawić, na wystąpienie tych reakcji bardziej narażeni są pacjenci w podeszłym wieku). Jednoczesne stosowanie leku z opioidami może spowodować u leczonego pacjenta sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. W przypadku konieczności jednoczesnego leczenia zolpidemem i opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy; należy ściśle monitorować pacjentów w celu zdiagnozowania przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej i sedacji. Po odstawieniu leczenia może wystąpić przejściowy nawrót objawów o większym natężeniu. Ze względu na działanie zwiotczające mięśnie, istnieje ryzyko upadków i złamań biodra, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, z przewlekłą niewydolnością oddechową, z objawami depresji oraz z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z psychozami. Nie zaleca się stosowania leku w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą spowodować encefalopatię. Benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (ryzyko prób samobójczych). Lek zawiera laktozę - pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, oznacza to że lek uznaje się za "wolny od sodu".

Reklama

Noxizol - ciąża

Leku nie należy stosować w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze ciąży (brak danych). Jeżeli istnieją uzasadnione wskazania do zastosowania zolpidemu w ostatnich miesiącach ciąży lub w czasie porodu, należy wziąć pod uwagę skutki oddziaływania leku na noworodka - hipotermia, hipotonia, niewydolność oddechowa oraz zespół odstawienny. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące długotrwale benzodiazepiny lub leki o działaniu podobnym do benzodiazepin w końcowym okresie ciąży może wystąpić zespół z odstawienia, spowodowany przez fizyczne uzależnienie. Zolpidem w niewielkich ilościach przenika do mleka matki karmiącej, dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.

Reklama

Noxizol - efekty uboczne

Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych, omamy, pobudzenie, koszmary senne, senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilona bezsenność, niepamięć następcza (amnezja może być związana z niewłaściwym zachowaniem), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość, podwójne widzenie. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia psychiczne (takie jak: niepokój, agresja, urojenia, gniew, psychozy, nieodpowiednie zachowanie, nadużywanie, somnambulizm, uzależnienie (objawy z odstawienia lub bezsenność „z odbicia” po przerwaniu leczenia), zaburzenia popędu płciowego, depresja - większość z tych zaburzeń psychicznych jest związana z reakcjami paradoksalnymi), zmniejszenie świadomości, ataksja, niewydolność oddechowa, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, wysypka skórna, pokrzywka, nadmierne pocenie, osłabienie mięśni, zaburzenia chodu, rozwinięcie się tolerancji na lek, upadki (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku, jeśli winian zolpidemu nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Istnieją dane świadczące, że działania niepożądane winianu zolpidemu zależą od jego dawki, zwłaszcza w odniesieniu do niektórych zdarzeń dotyczących OUN oraz żołądka i jelit. Działania te powinny być, przynajmniej teoretycznie mniej nasilone, jeśli lek przyjmowany jest bezpośrednio przed pójściem spać lub w łóżku. Działania niepożądane występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Noxizol - interakcje

Nie zaleca się przyjmowania alkoholu w czasie leczenia (ryzyko nasilenia działania uspokajającego leku). Należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu z innymi lekami działającymi hamująco na OUN - lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), nasennymi, przeciwlękowymi, uspokajającymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowym, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi i działającymi sedatywnie lekami przeciwhistaminowymi. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidemem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną. Stosowanie leków uspokajających np. benzodiazepin lub leków podobnych do tego leku jednocześnie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci pacjenta ze względu na addytywny efekt depresyjny naośrodkowy układ nerwowy(OUN); dawkowanie i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy z zolpidemem nie jest zalecane, gdyż może ona zwiększać stężenie zolpidemu we krwi. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować w skojarzeniu z winianem zolpidemu nasilenie euforii i w konsekwencji uzależnienie psychiczne. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Ryfampicyna zwiększa metabolizm zolpidemu, wywołując zmniejszenie stężenia w osoczu o średnio 60%, przez co zmniejsza jego skuteczność. Podobnego efektu należy oczekiwać po równoczesnym podaniu innych leków silnie indukujących enzymy cytochromu P450 (takich jak karbamazepina i fenytoina). Substancje, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom CYP3A4) mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu, przez co nasilają jego działanie. Jednakże w przypadku jednoczesnego podawania zolpidemu z itrakonazolern (inhibitor enzymu cytochromu CYP3A4) nie obserwowano zmian w farmakokinetyce i farmakodynamice zolpidemu. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie zostało wyjaśnione. Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i ranitydyny.

Noxizol - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Dzieci i młodzież: ze względu na brak danych dotyczących stosowania, nie zaleca się stosowania zolpidemu u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub w złym stanie ogólnym, którzy są szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu, zalecana dawka wynosi 5 mg. Dawka ta może zostać zwiększona do 10 mg, jeżeli odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, a lek jest dobrze tolerowany. Dawka zalecana pacjentom z niewydolnością wątroby wynosi 5 mg. Dawka ta może zostać zwiększona do 10 mg, jeżeli odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, a lek jest dobrze tolerowany. U pacjentów tych maksymalna dawka dobowa winianu zolpidemu nie może przekroczyć 10 mg. Sposób podania. Lek należy zażywać popijając płynem, bezpośrednio przed pójściem spać. Czas leczenia. Czas leczenia powinien być tak krótki jak to możliwe. Leczenie zwykle trwa od kilku dni do 2 tyg., a maksymalnie 4 tyg., włączając w to okres odstawiania leku. Schemat odstawiania leku należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. W niektórych przypadkach można podjąć decyzję o przedłużeniu leczenia. Jeśli taka decyzja zostanie podjęta, nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta.

Noxizol - uwagi

Zolpidem ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności, oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku. W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8 h czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN zwiększa ryzyko takich zachowań. Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.