Oculobrim - skład
1 ml roztworu zawiera 2 mg winianu brymonidyny, co odpowiada 1,3 mg brymonidyny. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy.
Reklama
Oculobrim - działanie
Brymonidyna jest agonistą receptora α-2-adrenergicznego, który jest 1000 razy bardziej selektywny wobec receptora α-2-adrenergicznego, niż wobec alfa1-adrenergicznego. Badania sugerują, że winian brymonidyny ma podwójny mechanizm działania: krople do oczu z roztworem brymonidyny 2 mg/ml mogą obniżać ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz zwiększanie jej dopływu drogą naczyniówkowo - twardówkową. Dzięki selektywności receptora α-2-adrenergicznego nie dochodzi do zwężenia źrenicy i skurczu naczyń włosowatych związanego z ksenoprzeszczepem rogówki u ludzi. Miejscowe podanie brymonidyny winianu zmniejsza ciśnienie śródgałkowe (IOP) u ludzi i ma minimalny wpływ na parametry układu krążenia czy czynności płuc. Po podawaniu do oka roztworu 2 mg/ml 2 razy na dobę przez 10 dni stężenie osiągane w osoczu było małe (średnie Cmax wynosiło 0,06 ng/ml) i doszło do nieznacznej akumulacji we krwi. Wiązanie brymonidyny z białkami osocza po podaniu miejscowym u ludzi wynosi około 29%. T0,5 w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu miejscowym wynosi około 3 h.
Reklama
Oculobrim - wskazania
Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub z nadciśnieniem śródgałkowym. Monoterapia u pacjentów, u których przeciwwskazane jest miejscowe stosowanie β-adrenolityków. Leczenie wspomagające łącznie z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, jeżeli stosując jeden lek, nie uzyskano docelowej wartości IOP.
Reklama
Oculobrim - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki i niemowlęta. Pacjenci stosujący leczenie inhibitorem monoaminooksydazy (MAO) i pacjenci stosujący leki przeciwdepresyjne działające na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mianseryna).
Reklama
Oculobrim - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą układu krążenia. U części pacjentów wystąpiła reakcja alergiczna przy stosowaniu kropli do oczu zawierających roztwór brymonidyny 2 mg/ml, w razie wystąpienia reakcji alergicznej należy przerwać leczenie preparatem. Donoszono o występowaniu opóźnionej ocznej reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu kropli do oczu z roztworem brymonidyny 2 mg/ml; część tych reakcji była związana ze wzrostem ciśnienia śródgałkowego. Ostrożnie stosować u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, objawem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń. Nie badano stosowania kropli do oczu z roztworem brymonidyny 2 mg/ml u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek - należy zachować ostrożność przy leczeniu takich pacjentów. Dzieci w wieku powyżej 2 lat, zwłaszcza w wieku 2-7 lat i/lub o mc. ≤ 20 kg, należy leczyć z ostrożnością i dokładnie monitorować z uwagi na dużą częstość występowania i ciężkość senności. Zawarty w preparacie chlorek benzalkoniowy, może wywoływać podrażnienie oczu. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed zakropleniem preparatu należy wyjąć soczewki i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy zabarwia miękkie soczewki kontaktowe. Zgłaszano, że powoduje keratopatię punkcikowatą i/lub toksyczną keratopatię wrzodziejącą. Częste lub długotrwałe stosowanie chlorku benzalkoniowego wymaga dokładnego monitorowania pacjenta.
Reklama
Oculobrim - ciąża
Preparat może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie wiadomo, czy brymonidyna przenika do mleka ludzkiego. Substancja ta przenika do mleka samic szczura. Nie należy stosować preparatu u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Oculobrim - efekty uboczne
Bardzo często: ból głowy, senność, podrażnienie oka (przekrwienie, pieczenie i kłucie, świąd, uczucie obecności ciała obcego, grudki na spojówkach), nieostre widzenie, alergiczne zapalenie brzegów powiek, alergiczne zapalenie brzegów powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, oczna reakcja alergiczna oraz grudkowe zapalenie spojówek, suchość ust, zmęczenie. Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, miejscowe podrażnienie (przekrwienie i obrzęk powieki, zapalenie brzegów powiek, obrzęk i wysięk ze spojówek, ból oka i łzawienie), światłowstręt, nadżerki i przebarwienie rogówki, suchość oka, zblednięcie spojówek, nieprawidłowe widzenie, zapalenie spojówek, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, objawy ze strony przewodu pokarmowego, astenia. Niezbyt często: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, depresja, kołatanie/zaburzenia rytmu serca (włącznie z częstoskurczem i rzadkoskurczem), suchość nosa. Rzadko: duszność. Bardzo rzadko: bezsenność, omdlenie, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy, nadciśnienie, niedociśnienie. Częstość nieznana: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka), świąd powiek, reakcje skórne obejmujące rumień, obrzęk twarzy, świąd, wysypkę i rozszerzenie naczyń. W przypadkach, w których brymonidyna stosowana była w ramach zachowawczego leczenia jaskry wrodzonej, u noworodków i niemowląt zaobserwowano objawy przedawkowania brymonidyny, takie jak utrata przytomności, ospałość, senność, niedociśnienie, hipotonia, rzadkoskurcz, hipotermia, sinica, bladość, depresja oddechowa i bezdech. W trzymiesięcznym badaniu Fazy III obejmującym dzieci w wieku od 2 do 7 lat z jaskrą niewystarczająco kontrolowaną przez β-adrenolityki zaobserwowano dużą częstość występowania senności (55%) przy stosowaniu kropli do oczu zawierających roztwór brymonidyny 2 mg/ml jako leczenia wspomagającego. U 8% dzieci działanie to było ciężkie, a u 13% spowodowało przerwanie leczenia. Częstość występowania senności malała z wiekiem, osiągając najmniejszą wartość u dzieci w wieku 7 lat, jednakże większy wpływ na nią miała masa ciała; senność występowała częściej u dzieci o mc. do 20 kg (63%), niż u dzieci o mc. > 20 kg.
Oculobrim - interakcje
Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących leczenie inhibitorem monoaminooksydazy (MAO) i pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne działające na przekaźnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mianseryna). Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilenia działania gdy krople do oczu stosowane są z lekami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (barbituranami, opioidami, środkami uspokajającymi lub znieczulającymi) oraz alkoholem. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przyjmujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt amin z krwiobiegu, np. chloropromazyny, metylofenidatu czy rezerpiny. U niektórych pacjentów zaobserwowano znaczące zmniejszenie ciśnienia krwi po zastosowaniu kropli do oczu zawierających roztwór brymonidyny 2 mg/ml. Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leków przeciwnadciśnieniowe i/lub glikozydów nasercowych jednocześnie z preparatem. Zaleca się ostrożność przy rozpoczynaniu leczenia (lub zmianie dawki) jednocześnie stosowanego środka o działaniu ogólnoustrojowym (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wchodzić w interakcje z agonistami receptorów α-adrenergicznych lub zakłócać ich działanie, np. agonistów lub antagonistów receptorów adrenergicznych (np. izoprenalina, prazosyna).
Oculobrim - dawkowanie
Dorośli: 1 kropla preparatu do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę, w przybliżeniu w odstępie 12 h. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie badano stosowania brymonidyny u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek lub wątroby. Nie przeprowadzono żadnych badań klinicznych u młodzieży (od 12 do 17 lat). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat i jest przeciwwskazany do stosowania u noworodków i małych dzieci (w wieku poniżej 2 lat). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności preparatu u dzieci. Sposób podania. Bezpośrednio po podaniu każdej kropli preparatu zaleca się punktowe uciśnięcie woreczka łzowego w przyśrodkowym kąciku oka na 1 min w celu ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego. Jeśli konieczne jest stosowanie więcej niż jednego okulistycznego preparatu działającego miejscowo, leki należy podawać w odstępie co najmniej 15 min.
Oculobrim - uwagi
Preparat wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (może powodować zmęczenie i/lub senność). Może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w nocy lub przy słabym oświetleniu (może powodować nieostre i/lub nieprawidłowe widzenie). Pacjenci powinni poczekać na ustąpienie takich objawów przed prowadzeniem pojazdu lub obsługiwaniem maszyn.
