Oftensin - skład
1 ml roztworu zawiera 2,5 mg lub 5 mg tymololu w postaci maleinianu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany.
Reklama
Oftensin - działanie
Nieselektywny lek β-adrenolityczny, blokujący receptory β1- i β2-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zwiększa odpływ naczynio-twardówkowy. Nie wpływa na akomodację i średnicę źrenicy. Długotrwałe stosowanie tymololu prowadzi do wystąpienia u niektórych pacjentów osłabienia reakcji na leczenie. Początek działania farmakologicznego występuje 10-30 min po wkropleniu, maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje po 1-2 h, a działanie kliniczne utrzymuje się do 24 h. Tymolol podany w postaci kropli do oczu wchłania się z znacznym stopniu do krążenia ogólnego (biodostępność wynosi ok. 50% w porównaniu do podania doustnego i nie podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę). Jest metabolizowany w wątrobie (z udziałem CYP2D6). Metabolity tymololu są wydalane z moczem, natomiast tymolol niezmetabolizowany - z moczem i kałem.
Reklama
Oftensin - wskazania
Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.
Reklama
Oftensin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przebiegające z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową występującą obecnie lub w wywiadzie, ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Bradykardia zatokowa. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst., niekontrolowany przy pomocy rozrusznika serca. Wstrząs kardiogenny. Jawna niewydolność serca.
Reklama
Oftensin - ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia tymololem należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca w wywiadzie należy uważnie śledzić występowanie objawów niewydolności serca i kontrolować częstość akcji serca. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist.. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu - zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z ogólnoustrojowym β-adrenolitykiem może wystąpić nasilenie działania zmniejszającego ciśnienie wewnątrzgałkowe lub działania związane z ogólnoustrojową blokadą receptorów β-adrenergicznych - u tych pacjentów należy ściśle obserwować odpowiedź na leczenie. Nie jest zalecane stosowanie dwóch miejscowo działających preparatów adrenolitycznych. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwężają minimalnie - w przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. Tymolol jest dobrze tolerowany przez pacjentów używających twarde soczewki kontaktowe wykonane z polimetylometakrylatu (PMMA). W trakcie leczenia β-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Preparaty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje preparat. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie leku. Objawami, na które należy zwrócić szczególną uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne`a-Stokesa, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie oddechu. Lek zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 min przed ponownym założeniem. Pacjenci nie powinni stosować soczewek kontaktowych, gdy występuje zakażenie oka. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci.
Reklama
Oftensin - ciąża
Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Z uwagi na powyższe preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu, przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, jest mało prawdopodobne aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku aby wywołać objawy kliniczne u noworodka.
Reklama
Oftensin - efekty uboczne
Mogą wystąpić: ogólnoustrojowe reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa lub uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne), hipoglikemia, bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci, halucynacja (częstość nieznana), omdlenia, udar mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii, zawroty głowy, zaburzenia czucia, ból głowy, objawy podrażnienia oka (np. kłucie, pieczenie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość oczu, erozja rogówki, opadanie powieki, podwójne widzenie, bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, hipotensja, objaw Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej występującymi stanami spastycznymi oskrzeli), duszność, kaszel, zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, bóle brzucha, wymioty, łysienie, zmiany łuszczycopodobne lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna, bóle mięśni, zaburzenia seksualne, spadek libido, osłabienie/zmęczenie. Tymolol wchłania się do krążenia ogólnego, co może to powodować podobne działania niepożądane jak w przypadku leków β-adrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo (częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest mniejsza, niż po podaniu ogólnoustrojowym). U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.
Oftensin - interakcje
Tymolol nasila działanie innych leków blokujących receptory β- adrenergiczne. Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać reakcję nadciśnieniową, która występuje po przerwaniu stosowania klonidyny. Tymolol stosowany w monoterapii nie wpływa lub wpływa bardzo nieznacznie na szerokość źrenicy, jednak notowano sporadyczne przypadki poszerzenia źrenicy podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych do oka i adrenaliny. Tymolol jest substratem CYP2D6, przez co może wpływać na metabolizm innych leków (lub odwrotnie), jak np.: cymetydyny, ranitydyny, haloperidolu i amiodaronu, chinidyny, pochodnych fenotiazyny. Podanie tymololu razem z cymetydyną nasila działanie β-adrenolityczne tymololu, co wiąże się ze zwiększeniem stężenia tymololu we krwi poprzez hamowanie jego metabolizmu. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresję). Stosowanie tymololu z rezerpiną może spowodować bradykardię, co z kolei może objawiać się zawrotami głowy, omdleniem lub ortostatycznym spadkiem ciśnienia - należy uważnie obserwować pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Tymolol można stosować z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy wyłącznie u pacjentów z prawidłową czynnością serca - należy unikać jednoczesnego stosowania leków z obu grup u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków podawanych w postaci kropli do oczu z: doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, preparatami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną może dochodzić do nasilenia działania, co powoduje wystąpienie niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Nifedypina może wywołać spadek ciśnienia, natomiast diltiazem i werapamil - zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub niewydolność lewokomorową. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu z glikozydami nasercowymi i antagonistami wapnia może wydłużać się przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Nie należy podawać razem z tymololem (również stosowanym miejscowo do oka) następujących anestetyków wziewnych: enfluranu, halotanu, izofluranu, metoksyfluranu, ze względu na ryzyko niedociśnienia oraz bradykardii. Może to wystąpić również po podaniu chloroformu, cyklopropanu, czy też trichloroetylenu (nie stosować z tymololem). Tymolol może zaburzać proces glikogenolizy oraz zmniejszać uwalnianie insuliny w stanach hiperglikemii; może również maskować objawy związane z hipoglikemią poprzez zwalnianie akcji serca oraz obniżanie ciśnienia krwi. Podczas równoczesnego leczenia tymololem oraz lekami przeciwcukrzycowymi (insulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe) należy dokładnie kontrolować glikemię; może zaistnieć konieczność zmodyfikowania dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.
Oftensin - dawkowanie
Dospojówkowo. Dorośli. Początkowo 1 kroplę roztworu 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeżeli wynik leczenia jest niewystarczający, należy stosować jedną kroplę roztworu 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane jednoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia tymololem, ocena działania leku powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku stosując go raz na dobę. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania zakroplić zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy odstawić poprzedni lek i zastosować Oftensin 2,5 mg/ml - po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, nie będący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę Oftensin 2,5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie preparatem. Jeśli konieczna jest większa dawka, należy zastosować po 1 kropli Oftensin 5 mg/ml do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (3-5 min) po podaniu kropli.
Oftensin - uwagi
Podczas stosowania leku mogą wystąpić zaburzenia widzenia i zawroty głowy - należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.
