Oftidorix - skład
1 ml roztworu zawiera 20 mg dorzolamidu (w postaci chlorowodorku) i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu).
Reklama
Oftidorix - działanie
Lek obniżający zwiększone ciśnienie śródgałkowe, będący połączeniem inhibitora anhydrazy węglanowej z nieselektywnym blokerem receptora β-adrenergicznego. Połączony efekt działania obu substancji powoduje większe zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego, niż każda z nich podana osobno. Chlorowodorek dorzolamidu jest silnym inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej, prawdopodobnie poprzez zwolnienie szybkości powstawania jonów wodorowęglanowych z wynikającym z tego ograniczeniem transportu sodu i płynu. Tymolol jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne. Działanie tymololu może być związane ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej, jak również niewielkim ułatwieniem odpływu cieczy. Po miejscowym podaniu do oka preparat zmniejsza podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, bez względu na to czy jest ono związane z jaskrą. Miejscowe podanie dorzolamidu pozwala na bezpośrednie działanie leku w oku w znacznie mniejszych dawkach, a zatem z mniejszą ekspozycją ogólnoustrojową, co skutkuje zmniejszeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego bez zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej i bez zmian stężenia elektrolitów charakterystycznych dla doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Po podaniu do worka spojówkowego dorzolamid i tymolol wchłaniają się przez rogówkę i przenikają do krążenia układowego.
Reklama
Oftidorix - wskazania
Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub jaskrą torebkową, gdy monoterapia lekiem β-adrenolitycznym jest niewystarczająca.
Reklama
Oftidorix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca aktualnie lub w wywiadzie lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), kwasica hiperchloremiczna.
Reklama
Oftidorix - ostrzeżenia
Nie określono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci <2 lat. Istnieją ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w wieku ≥2 i <6 lat - w małej grupie pacjentów, preparat podawany 2 razy na dobę był ogólnie dobrze tolerowany. Nie ustalono skuteczności preparatu u dzieci. Nie badano zastosowania preparatu u pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem. Nie badano stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - zachować ostrożność. Z uwagi na zawartość tymololu, u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. chorobą wieńcową, dusznicą Prinzmetala lub niewydolnością serca) lub niedociśnieniem należy krytycznie ocenić stosowanie preparatu i rozważyć leczenie za pomocą innych leków, które nie zawierają β-adrenolityków. Zachować ostrożność u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołu Raynauda); z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (ryzyko skurczu oskrzeli wywołanego β-adrenolitykiem - u tych pacjentów lek stosować tylko wówczas, gdy możliwa korzyść przeważa nad potencjalnym ryzykiem.); ze źle kontrolowaną cukrzycą lub spontanicznymi epizodami hipoglikemii, z nadczynnością tarczycy (β-adrenolityki mogą maskować objawy tych chorób); z chorobami rogówki (β-adrenolityki mogą powodować wysuszenie gałki ocznej). Lekarz anestezjolog powinien zostać poinformowany, że pacjent przyjmuje tymolol, z uwagi na możliwą blokadę ogólnoustrojowego β-agonistycznego działania np. adrenaliny. Podczas stosowania β-adrenolityków pacjenci z atopią w wywiadzie lub z wywiadem wskazującym na ciężkie reakcje anafilaktyczne na różnorodne alergeny mogą wykazywać nasiloną reakcję na ponowne zetknięcie z tymi alergenami; pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Leczenie β-adrenolitykami może nasilać objawy myasthenia gravis. Podobnie jak w przypadku leków β-adrenolitycznych podawanych ogólnoustrojowo, jeśli konieczne jest odstawienie tymololu w postaci kropli do oczu u pacjentów z chorobą wieńcową, lek należy odstawiać stopniowo. Ze względu na zawartość dorzolamidu, ostrożnie stosować u pacjentów, u których w przeszłości zdiagnozowano kamienie nerkowe (ryzyko wystąpienia kamicy dróg moczowych); z wcześniejszymi chronicznymi uszkodzeniami rogówki i (lub) zabiegami chirurgicznymi na gałce ocznej w wywiadzie (odnotowano obrzęk i nieodwracalną dekompensację rogówki podczas stosowania dorzolamidu u tych pacjentów). Po zastosowaniu leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej, stwierdzono występowanie odwarstwienia naczyniówki oka po zabiegach filtracyjnych. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub ciężkich działań niepożądanych (możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych typowych dla podawanych ogólnie β-adrenolityków dla sulfonamidów). Krople zawierają chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka. Chlorek benzalkoniowy powoduje odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych - przed zastosowaniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i założyć je ponownie dopiero po co najmniej 15 min.
Reklama
Oftidorix - ciąża
Nie stosować w ciąży. Jeżeli jednak lek jest stosowany aż do porodu, stan noworodka powinien być dokładnie monitorowany przez pierwsze dni życia, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów zablokowania receptorów ß-adrenergicznych (bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe, hipoglikemia). Brak informacji dotyczących wydzielania dorzolamidu do mleka kobiecego; u zwierząt zaobserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała u potomstwa. Leki ß-adrenolityczne są wydzielane z mlekiem matki. Przy stosowaniu tymololu w dawkach terapeutycznych w postaci kropli do oczu jest mało prawdopodobne, aby wydzielenia z mlekiem ilości tymololu wywołała u dziecka kliniczne objawy zablokowania receptorów ß-adrenergicznych. Jeżeli leczenie przy zastosowaniu preparatu jest niezbędne, nie zaleca się karmienia piersią.
Reklama
Oftidorix - efekty uboczne
Bardzo często: uczucie pieczenia i szczypania w oku, zaburzenia smaku. Często: nastrzyknięcie spojówkowe, zaburzenie ostrości widzenia, nadżerka rogówki, uczucie swędzenia w oku, łzawienie, zapalenie zatok. Niezbyt często: kamica układu moczowego. Rzadko: objawy reakcji alergicznych (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka, anafilaksja), duszność, niewydolność oddechowa, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników, mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu złożonego. Tymolol. Często: ból głowy, objawy podrażnienia gałki ocznej (np. uczucie pieczenia, szczypania, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zmniejszona wrażliwość rogówki, suchość gałki ocznej. Niezbyt często: depresja, zawroty głowy, omdlenie, zaburzenia widzenia (w tym zmiany refrakcji; w niektórych przypadkach w wyniku odstawienia leków zwężających źrenicę), bradykardia, duszność, nudności, niestrawność, astenia, zmęczenie. Rzadko: objawy reakcji alergicznych (w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, anafilaksja), bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, parestezje, nasilenie objawów i wystąpienie miastenii (myasthenia gravis), zmniejszenie libido, udar mózgu, niedokrwienie mózgu, opadanie powieki, podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki po zabiegu filtracji, szumy uszne, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie czynności serca, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie, chromanie, zespół Raynauda, zimne dłonie i stopy, skurcz oskrzeli (głównie u osób wcześniej występującą chorobą przebiegającą ze skurczem oskrzeli), niewydolność oddechowa, kaszel, biegunka, suchość jamy ustnej, łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, toczeń rumieniowaty układowy, zmniejszenie popędu płciowego, choroba Peyroniego. Częstość nieznana: świąd, hipoglikemia, halucynacje, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie, niewyraźne widzenie, erozja rogówki, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, zaburzenie smaku, ból brzucha, wymioty, wysypka skórna, ból mięśniowy, zaburzenia seksualne. Dorzolamid. Często: ból głowy, zapalenie powiek, podrażnienie powiek, nudności, astenia, zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego. Rzadko: zawroty głowy, parestezje, podrażnienie (w tym zaczerwienienie), ból, tworzenie się strupów na powiekach, przejściowa krótkowzroczność (ustępująca po odstawieniu leku), obrzęk rogówki, obniżone ciśnienie wewnątrzgałkowe, odwarstwienie naczyniówki (po zabiegach filtracyjnych), krwawienie z nosa, podrażnienie gardła, suchość jamy ustnej, wysypka. Częstość nieznana: uczucie ciała obcego w oku.
Oftidorix - interakcje
W badaniach klinicznych nie stwierdzono niepożądanych interakcji podczas jednoczesnego stosowania preparatu z następującymi lekami działającymi ogólnie: inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ oraz hormonami (np. estrogeny, insulina, tyroksyna). Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i (lub) znaczną bradykardią, jeżeli tymolol w postaci kropli do oczu jest podawany jednocześnie z doustnymi: antagonistami kanału wapniowego, lekami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, lekami narkotycznymi, inhibitorami MAO oraz guanetydyną. Równoczesne stosowanie miejscowe 2 β-adrenolityków nie jest zalecane. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie β-adrenolityczne. Może wystąpić rozszerzenie źrenicy w przypadku stosowania okulistycznego leku β-adrenolitycznego w skojarzeniu z epinefryną. Leki β-adrenolityczne mogą nasilić działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych. Leki okulistyczne zawierające β-adrenolityki mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistyczne np. adrenaliny. Doustne leki β-adrenolityczne mogą nasilać nadciśnienie tętnicze "z odbicia", które może występować po odstawieniu klonidyny. W badaniach klinicznych dorzolamid w postaci kropli do oczu nie powodował zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej, jednak po zastosowaniu doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej obserwowano takie zaburzenia, a w kilku przypadkach wystąpiły interakcje z innymi lekami (np. objawy toksyczne podczas leczenia dużymi dawkami salicylanów), należy więc brać pod uwagę potencjalne ryzyko wystąpienia interakcji także u pacjentów leczonych dorzolamidem w postaci kropli do oczu.
Oftidorix - dawkowanie
1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Okluzja przewodu nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 min zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe; powoduje to zmniejszenie częstości występowania działań niepożądanych i zwiększenie działania miejscowego. Przy stosowaniu kilku leków okulistycznych podawanych miejscowo, należy zachować co najmniej 10 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków.
Oftidorix - uwagi
Możliwe działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, mogą wpływać u niektórych pacjentów na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
