Onglyza - skład
1 tabl. zawiera 5 mg saksagliptyny (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Onglyza - działanie
Bardzo silny, wybiórczy, odwracalny, kompetycyjny inhibitor DPP-4. U pacjentów z cukrzycą typu 2 powoduje zahamowanie aktywności enzymu DPP-4 przez 24 h. Po doustnym podaniu glukozy, zahamowanie DPP-4 powodowało 2-3-krotne zwiększenie stężenia krążących, czynnych hormonów inkretynowych, w tym glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (GIP), zmniejszenie stężenia glukagonu oraz zwiększenie zależnej od stężenia glukozy odpowiedzi komórek beta, co powodowało zwiększenie stężenia insuliny i stężenia peptydu C. Zwiększenie stężenia insuliny wydzielanej przez komórki beta trzustki i zmniejszenie stężenia glukagonu wydzielanego przez komórki alfa trzustki, było związane z mniejszym stężeniem glukozy na czczo i mniejszymi zwyżkami glikemii po doustnym podaniu glukozy lub po posiłku. Saksagliptyna, u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprawia kontrolę glikemii przez zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku. Po podaniu doustnym na czczo saksagliptyna szybko wchłania się, a maksymalne stężenie leku i głównego metabolitu jest osiągane odpowiednio w ciągu 2 h i 4 h. Wiązanie z białkami krwi saksagliptyny i jej głównego metabolitu jest nieistotne. Biotransformacja saksagliptyny zachodzi przede wszystkim przez CYP3A4/5. Główny metabolit jest także wybiórczym, odwracalnym, kompetycyjnym inhibitorem DPP-4, wykazującym połowę siły saksagliptyny. Średni T0,5 w osoczu dla saksagliptyny i jej głównego metabolitu wynosi odpowiednio 2,5 h i 3,1 h, a średni T0,5 hamowania receptora DPP-4 wynosił 26,9 h. Saksagliptyna jest wydalana przez nerki i wątrobę; w 75% z moczem (24% saksagliptyna, 36% jej metabolit), a w 22% z kałem.
Reklama
Onglyza - wskazania
Lek jest wskazany u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i wysiłku fizycznego w celu poprawy kontroli glikemii; w monoterapii, gdy stosowanie metforminy jest niewłaściwe ze względu na nietolerancję lub przeciwwskazania; w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy, w tym z insuliną, gdy nie zapewniają one odpowiedniej kontroli glikemii.
Reklama
Onglyza - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na saksagliptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub ciężkie reakcje nadwrażliwości na jakikolwiek lek z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4 (DPP4) w wywiadzie, w tym reakcje anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy.
Reklama
Onglyza - ostrzeżenia
Preparatu nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy. Lek nie zastąpi insuliny u pacjentów, którzy wymagają jej stosowania. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania saksagliptyny w 3-składnikowej terapii doustnej w skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionem. Podczas jednoczesnego stosowania z sulfonylomocznikiem lub insuliną może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Pacjentów należy obserwować pod katem objawów ostrego zapalenia trzustki (m.in. uporczywy, silny ból brzucha); jeśli podejrzewa się zapalenie trzustki, należy zaprzestać stosowania saksagliptyny; w przypadku potwierdzenia rozpoznania zapalenia trzustki, nie należy wznawiać leczenia saksagliptyną. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zapaleniem trzustki w wywiadzie. Zalecane jest kontrolowanie czynności nerek przed rozpoczęciem leczenia saksagliptyną oraz, zgodnie ze standardową procedurą medyczną, systematycznie w trakcie stosowania leku. U pacjentów z GFR <45ml/min zalecana dawka wynosi 2,5 mg raz na dobę. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (nie stosować w schyłkowej niewydolności nerek (ESRD) wymagającej hemodializy); z umiarkowaną niewydolnością wątroby (nie stosować w ciężkiej niewydolności wątroby); z niewydolnością serca z grupy III-IV według NYHA (ograniczone doświadczenie); podczas jednoczesnego stosowania leków silnie indukujących CYP3A4 (ryzyko zmniejszenia działanie hipoglikemizującego). Pacjenci mogą odczuwać intensywne bóle stawów, związane ze stosowaniem inhibitorów DPP-4. Początek dolegliwości po włączeniu leczenia może być szybki lub dolegliwości mogą pojawiać się po dłuższym czasie trwania terapii, jeśli pacjent odczuwa intensywne bóle stawów należy indywidualnie ocenić zasadność kontynuacji terapii. Nie ustalono skuteczności i profilu bezpieczeństwa saksagliptyny u pacjentów z zaburzeniami odporności np. po przeszczepach narządów lub z nabytym zespołem upośledzenia odporności. W przypadku podejrzenia wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości na saksagliptynę należy przerwać stosowanie leku, rozważyć inne możliwe przyczyny działań niepożądanych i zastosować inny, alternatywny sposób leczenia cukrzycy. U pacjentów leczonych saksagliptyną zaleca się także kontrolowanie stanu skóry, w szczególności obecności zmian pęcherzowych, owrzodzeń lub wysypki. Jeżeli podczas przyjmowania saksagliptyny u pacjenta wystąpią pęcherze lub nadżerki oraz jeśli podejrzewa się pemfigoid pęcherzowy, należy zaprzestać stosowania leku oraz rozważyć skierowanie do dermatologa w celu zdiagnozowania przyczyny i wprowadzenia odpowiedniego leczenia. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci w wieku <18 lat. Lek zawiera laktozę nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23mg) na dawkę, tzn. uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Onglyza - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Saksagliptyna i (lub) jej metabolit przenikają do mleka zwierząt (nie wiadomo, czy przenikają do mleka kobiecego) - należy zdecydować czy przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie, uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści wynikające z leczenia dla kobiety. Nie badano wpływu saksagliptyny na płodność u ludzi. Wpływ na płodność obserwowano u męskich i żeńskich osobników szczurów przy zastosowaniu dużych dawek wywołujących objawy toksyczności.
Reklama
Onglyza - efekty uboczne
Monoterapia. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenie układu moczowego, zakażenia błony śluzowej żołądka i jelit, zakażenia zatok nosa, zawroty głowy, ból głowy, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, zmęczenie. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zapalenie trzustki, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka. Rzadko: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: zaparcia, pemfigoid pęcherzowy. Leczenie saksagliptyną i metforminą. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenie układu moczowego, zakażenia błony śluzowej żołądka i jelit, zakażenia zatok nosa, zakażenia nosa (tylko podczas leczenia rozpoczynającego, skojarzonego), bóle głowy, bóle brzucha, biegunka, dyspepsja, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, wymioty, wysypka, bóle mięśni. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zapalenie trzustki, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, ból stawów, zaburzenia erekcji. Rzadko: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: zaparcia, pemfigoid pęcherzowy. Leczenie saksagliptyną i pochodną sulfonylomocznik a (glibenklamidem). Bardzo często: hipoglikemia. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenie układu moczowego, zakażenia błony śluzowej żołądka i jelit, zakażenia zatok nosa, bóle głowy, biegunka, nudności, wymioty, wysypka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, dyslipidemia, hipertriglicerydemia, zapalenie trzustki, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, zmęczenie. Rzadko: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: zaparcia, pemfigoid pęcherzowy. Leczenie saksagliptyną i tiazolidynodionem. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenie układu moczowego, zakażenia błony śluzowej żołądka i jelit, zakażenia zatok nosa, bóle głowy, ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, zapalenie trzustki, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka. Rzadko: reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy. Częstość nieznana: zaparcia, pemfigoid pęcherzowy. Leczenie saksagliptyną i metforminą i pochodną sulfonylomocznika. Często: uczucie zawrotów głowy, wzdęcie, zmęczenie. Częstość nieznana: zaparcia, pemfigoid pęcherzowy.
Onglyza - interakcje
Metabolizm saksagliptyny zachodzi przede wszystkim z udziałem CYP3A4/5. Leki silnie indukujące CYP3A4, np. karbamazepina, deksametazon, fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie saksagliptyny i zwiększać stężenia jej głównego metabolitu, istnieje ryzyko zmniejszenia działania hipoglikemizującego - należy uważnie kontrolować glikemię. Diltiazem (umiarkowany inhibitor CYP3A4/5) zwiększa Cmax i AUC saksagliptyny odpowiednio o 63% i 2,1 raza, a wartości dla aktywnego metabolitu są zmniejszone odpowiednio o 44% i 34%. Ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4/5) zwiększa Cmax i AUC saksagliptyny odpowiednio o 62% i 2,5 raza, a wartości dla aktywnego metabolitu są zmniejszone odpowiednio o 95% i 88%. Saksagliptyna i jej główny metabolit nie hamują izoenzymów CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 lub 3A4, ani nie pobudzają izoenzymów CYP1A2, 2B6, 2C9 lub 3A4. Farmakokinetyka saksagliptyny i jej głównego metabolitu nie jest istotnie zmieniona przez metforminę, glibenklamid, pioglitazon, digoksynę, simwastatynę, omeprazol, leki zobojętniające lub famotydynę. Dodatkowo saksagliptyna nie zmienia znacząco farmakokinetyki metforminy, glibenklamidu, pioglitazonu, digoksyny, symwastatyny, substancji czynnych złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych (etinyloestradiolu oraz norgestymatu), diltiazemu lub ketokonazolu. Nie przeprowadzono szczegółowych badań nad wpływem palenia tytoniu, diety, leków roślinnych i alkoholu na farmakokinetykę saksagliptyny.
Onglyza - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę. W przypadku pominięcia dawki, należy ją zażyć tak szybko, jak to możliwe; nie należy zażywać podwójnej dawki tego samego dnia. Podczas stosowania leku w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub pochodnej sulfonylomocznika. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się dostosowania dawki leku jedynie na podstawie wieku pacjenta. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek z GFR ≥45 ml/min; u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek z GFR <45 ml/min oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka powinna być zmniejszona do 2,5 mg raz na dobę; nie zaleca się stosowania leku u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) wymagających hemodializy. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby; saksagliptynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku, o każdej porze dnia. Tabletek nie wolno dzielić lub kruszyć.
Onglyza - uwagi
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (może wystąpić hipoglikemia oraz zawroty głowy).
