Onirex - skład
1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Onirex - działanie
Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Działanie uspokajające wykazuje w dawkach mniejszych niż potrzebnych do działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego czy uspokajającego. Zolpidem jest agonistą receptorów należących do kompleksu GABA, selektywnym dla podjednostki typu omega (BZ1 i BZ2) działającym poprzez modulację kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem jest szybko wchłaniany i szybko pojawia się działanie nasenne. Biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 0,5 do 3 h od przyjęcia dawki. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi do 92%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę na drodze "pierwszego przejścia”. Stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi od 80 do 200 ng/ml. T0,5 w fazie eliminacji jest krótki i wynosi około 2,4 h, zaś okres działania wynosi do 6 h. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i są wydalane z moczem (56%) i kałem (37%). Zolpidemu nie można usunąć z organizmu za pomocą dializ. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (T0,5 wynosi około 10 h).
Reklama
Onirex - wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych. Benzodiazepiny lub leki o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko w leczeniu ciężkiej bezsenności, zaburzającej prawidłowe funkcjonowanie lub niezwykle uciążliwej dla pacjenta.
Reklama
Onirex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Miasthenia gravis.
Reklama
Onirex - ostrzeżenia
W każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak zolpidem z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania. Należy monitorować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. Nie należy stosować zolpidemu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ może to powodować rozwój encefalopatii. Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Benzodiazepiny i leki działające podobnie do benzodiazepin mogą wywołać niepamięć następczą, występującą najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku. Aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 8 godzinny nieprzerwany sen. Zolpidem należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U tych pacjentów mogą występować tendencje samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, u tych pacjentów należy stosować możliwie najmniejszą dawkę leku. Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, pacjent powinien zostać poddany ponownej ocenie, jeśli bezsenność utrzymuje się. Benzodiazepin i leków o działaniu podobnym do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może to prowadzić do prób samobójczych. Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań : chodzenie we śnie, prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności odnotowano u pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, jak np. prowadzenie pojazdu we śnie, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych lub leków w wywiadzie. Zolpidem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu, substancji psychotropowych obecnie lub w wywiadzie. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój ruchowy, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci (bezsenność z odbicia). Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój ruchowy i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania leku. W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego /bezsenności z odbicia jest bardziej prawdopodobne w przypadku nagłego przerwania leczenia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Zolpidem wykazuje działanie hamujące na OUN. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8-godzinnego snu. Stosowanie benzodiazepin, takich jak zolpidem, związane było ze zwiększonym ryzykiem upadków. Upadki mogą być wynikiem działań niepożądanych benzodiazepin takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność i zmęczenie. Ryzyko upadku jest większe u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku stosowania dawki większej, niż zalecana. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Nie należy przekraczać 4tygodni, wliczając w to okres odstawienia leku. W przypadku wydłużenia czasu leczenia, należy zawsze ponownie ocenić stan pacjenta. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci w wieku poniżej 18 lat - nie należy stosować leku w tej grupie pacjentów. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Reklama
Onirex - ciąża
Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub substancji o podobnym działaniu do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży opisywano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni ("zespół wiotkiego dziecka"), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka kobiecego.
Reklama
Onirex - efekty uboczne
Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych, omamy, pobudzenie, koszmary senne, pogorszenie bezsenności, depresja (stosowanie leków z tej grupy może ujawnić istniejącą wcześniej depresję), senność, zobojętnienie emocjonalne, ból i zawroty głowy, zaburzenia poznawcze takie jak niepamięć następcza (może być związana z nietypowym zachowaniem), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, ból pleców, zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia apetytu, stan splątania, drażliwość, pobudzenie, agresja, somnambulizm (chodzenie we śnie i prowadzenie pojazdu we śnie), euforia, parestezje, drżenie, zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, artralgia (ból stawów), mialgia (ból mięśni), skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni. Rzadko: zaburzenia libido, hepatocelularne, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby, pokrzywka, zaburzenia chodu. Bardzo rzadko: urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawiska "z odbicia", może rozwinąć się uzależnienie psychiczne), zaburzenia widzenia, depresja oddechowa. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, reakcje paradoksalne (gniew, niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, koszmary senne, omamy, niewłaściwe zachowania i psychozy, nadużywanie leku) i inne zaburzenia zachowania, zmniejszona czujność, ataksja, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, tolerancja na lek, upadki (głównie u pacjentów w wieku podeszłym oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami).
Onirex - interakcje
W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Alkohol nasila działanie nasenne winianu zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów). Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie leki działające hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii i tym samym sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak zolpidem z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony. Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zwiększają metabolizm zolpidemu, wywołując zmniejszenie stężenia w osoczu i możliwe zmniejszenie jego skuteczności. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Podobnego działania należy także oczekiwać po jednoczesnym podaniu zolpidemu z innymi induktorami CYP3A4, takimi, jak karbamazepina i fenytoina. Po nagłym przerwaniu stosowania induktora CYP stężenia zolpidemu zwiększają się ponownie, co może prowadzić do wystąpienia objawów przedawkowania. Substancje, które hamują aktywność enzymów wątrobowych (zwłaszcza cytochrom CYP3A4), takie, jak sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu, przez co nasilą jego działanie. Jednakże w przypadku jednoczesnego podawania zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor enzymu CYP3A4) nie obserwowano znaczących zmian w farmakokinetyce i farmakodynamice zolpidemu. Znaczenie kliniczne tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało zwiększenie całkowitego AUC o 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedatywne. Jednoczesne stosowanie leków zwiotczających mięśnie może nasilać działanie rozluźniające mięśnie i ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i podczas stosowania większych dawek. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych podczas skojarzonego leczenia z ranitydyną.
Onirex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania leku i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku ub osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwina działanie zolpidemu, zalecana dawka wynosi 5 mg. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze zwolnionym metabolizmem leków. Dawkę można zwiększyć wyłącznie w wyjątkowych przypadkach. U wszystkich pacjentów całkowita dawka zolpidemu nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się również stosowanie mniejszej dawki. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed snem.
Onirex - uwagi
Lek ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku. W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-godzinny czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak "zaśnięcie za kierownicą" występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN zwiększa ryzyko takich zachowań. Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.
